拉西地平的药物动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。......阅读全文
拉西地平的药物动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
拉西地平的药物不良反应
多与其血管扩张作用有关，如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸，通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿，罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
拉西地平与药物相互作用
1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律，加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。2.与β-受体阻滞药合用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和
概述拉西地平的药物相互作用
1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律，加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。 2.与β-受体阻滞药合用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显
关于拉西地平片的药代动力学介绍
本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%—9%，用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄
关于拉西地平片的药物相互作用介绍
1．与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。 2．与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。 3．与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。 4．与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。 5．与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等
依拉地平的药物动力学
口服吸收，肝脏首关代谢(首过代谢)82%，达峰时间2～3h。血浆半衰期8.8±7.1h，血浆蛋白结合率>96%，表观分布容积283L/kg，表明在体内有蓄积。代谢产物约60%～65%通过尿液排出，其余由粪便排出。
拉西地平的检查方法
氯化物取本品1.25g,加冰醋酸4.0ml和水3oml,振摇,小心加热至沸腾,冷却,过滤,残渣用10ml热水分次洗涤,合并滤液与洗液于50ml量瓶中,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,取10ml依法检查(通则0801),如发生浑浊,与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液比较,不得更深(0.02
关于拉西地平的基本介绍
拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道，扩张周围动脉，减低周围血管阻力，减低心脏后负荷，降低血压。
拉西地平的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在210、239、284与368nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集97图)一致。
拉西地平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含拉西地平1mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀灵敏度溶液精密量取对照溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含
拉西地平的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品约30mg,精密称定,置100ml量瓶中,加乙醇溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,再精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取拉西地平对照品约30mg,加乙醇适量溶解后,用流动相定量稀释制成每1ml中约含3
拉西地平的制剂类型介绍
拉西地平片杂质I O H3C CH3 L CH3HCO C25H31NO6441.52 (E)-4-[2[3-(叔丁氧基)-3-氧代丙基-1-烯-1-基]苯基]2,6-二甲基-1,4二氢吡啶-3-甲酸乙酯-5-羧酸乙酯 杂质ⅡLC C26H31NO6453.53 (E)-4-[2[3(叔丁氧基)3-
拉西地平的基本性状
本品为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭无味,遇光不稳定本品在乙酸乙酯中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为175~179℃。
拉西地平的物化性质
外观与性状：白色至灰白色结晶固体密度：1.127 g/cm3熔点：174-175°C沸点：558.4ºC at 760 mmHg闪点：291.5ºC折射率：1.54储存条件：Store in original container in a cool dark place.蒸汽压：1.67E-12mm
拉西地平的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在210、239、284与368nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集97图)一致。检查氯化物取
拉西地平的基本信息
中文名称：拉西地平中文别名：(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯英文名称：diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-ox
拉西地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道，扩张周围动脉，减低周围血管阻力，减低心脏后负荷，降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3～5mg，有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导，也不影响自律组织。
关于拉西地平分散片的药物相互作用介绍
1、药物相互作用 本品与其他有降压作用的药物，包括抗高血压药物如利尿剂、β-阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用，可以产生附加的降压作用。 与西咪替丁合用可增加本品的血药浓度。 2、药理毒理 拉西地平为特异性高效钙离子拮抗剂，对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性。其主要作用为扩张外周小动
简述拉西地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道，扩张周围动脉，减低周围血管阻力，减低心脏后负荷，降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3～5mg，有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导，也不影响自律组织。
使用拉西地平的不良反应
多与其血管扩张作用有关，如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸，通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿，罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。
拉西地平的主要功能
拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道，扩张周围动脉，减低周围血管阻力，减低心脏后负荷，降低血压。
拉西地平的类别及贮藏方法
类别钙通道阻滞剂。贮藏遮光,密封保存
拉西地平片的基本性状
本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色。
拉西地平片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。
拉西地平片的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品细粉
简述拉西地平的物化性质
一、基本信息 中文名称：拉西地平 中文别名：(E)-4-[2-[3-(1,1-二甲基乙氧基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸二乙酯 英文名称：diethyl 2,6-dimethyl-4-[2-[(E)-3-[(2-methylpropan-
使用拉西地平的注意事项
1、慎用： (1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重，应谨慎。 (2)慢性肾功能不全。 (3)在使用β受体阻滞药的左室功能不全患者加用本药时应谨慎。 (4)充血性心力衰竭。 (5)芬太尼麻醉时建议在术前36h停用拉西地平。 (6)胃肠动力增强或胃肠道梗阻时
概述拉西地平片的药理毒理
1．药理：本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作