关于拉西地平片的药代动力学介绍
本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末T1/2为12—15小时。......阅读全文
关于拉西地平片的药代动力学介绍
本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
关于茴拉西坦片的药代动力学介绍
一、茴拉西坦片的药代动力学: 文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 人体:口服吸收后,血中原药消除半衰期
关于劳拉西泮片的药代动力学介绍
口服劳拉西泮后吸收迅速,绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。 人体血浆中游离劳拉西泮的平均消除半衰期大约为12小时,主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时,劳拉西泮的血浆蛋白结合率约
关于非洛地平片的药代动力学
据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除,约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由粪便排出。药物消除半衰期10-25小时,老年人半衰期长约36小时。
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病
关于硝苯地平控释片的药代动力学介绍
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-
关于盐酸鲁拉西酮片的药代动力学介绍
鲁拉西酮的活性主要来自于原型药物。在20 mg至160mg的每日总剂量范围内,鲁拉西酮的药代动力学与剂量呈正比。鲁拉西酮在7天内达到稳态浓度。 单次给予40 mg鲁拉西酮后,平均消除半衰期(%CV)为18(7)小时。 吸收和分布:鲁拉西酮被吸收后大约在1-3小时后血浆浓度达到峰值。预计给药量
关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢
关于甲磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
氨氯地平口服吸收缓慢而完全,不受摄入食物影响;单次用药6~12小时血药浓度达峰值,连续用药7~8天达稳态,生物利用度(F)62%~80%,表观分布容积(Vd)21L/kg,血浆蛋白结合率为97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小时,在肝脏内进行广泛代谢成为无活性的代谢物,90%以上的代
关于苯磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
给予口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,氨氯地平的生物利用度不受摄入食物的影响。 氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,体外研究表明,在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93
关于茴拉西坦的药代动力学介绍
一、茴拉西坦的药代动力学: 文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。药物主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77%~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 人体:口服吸收后,血中原药消除半
关于齐拉西酮的药代动力学介绍
一、齐拉西酮的药代动力学 国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。 二、齐拉西酮的
简述硝苯地平片的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1-2
关于尼卡地平的药代动力学介绍
药代动力学 口服后30min生效,1h血药浓度达高峰,最大效应30min至1.5h,维持3h,血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合,大部分药物经肝脏代谢灭活,代谢产物或原形由肾脏排泄,小部分随粪便排出。 适应症 用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)稳定型心
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1~1.5h。治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
关于尼群地平胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2小时最大,持续6~8小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。生物利用度约30%。t1/2为2小时。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。
关于硝苯地平胶丸的药代动力学介绍
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10~30mg,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2小时作
关于吡拉西坦胶囊的药代动力学介绍
吡拉西坦胶囊口服后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高,易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,半衰期(t1/2)为5~6小时,体分布容量为0.6L/Kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿
关于盐酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5 L/kg,餐时服用20 mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加该品的吸收约2倍。 在推荐的临床
关于拉西地平片的用法用量介绍
成人 起始剂量4mg,每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3—4周可增加至6mg,8mg,一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg,每日1次。
关于尼群地平软胶囊的药代动力学介绍
据文献报道:本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道T1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8
关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍
1.健康成人口服本品5mg×2后,血药浓度达峰时(Tmax)1.21±0.39h,消除半衰期(t1/2)为2.01±0.51h,Cmax为13.23±4.45μg·L-1,体内平均驻留时间(MRT)为2.71±0.58h。 2.吸收后在各组织中分布,体内几乎完全被代谢,主要代谢途径为由1,4-
简述盐酸齐拉西酮片的药代动力学
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。在推荐的临床剂量范围
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且个体差异
关于丙磺舒片的药代动力学介绍
口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%~90%,主要与白蛋白结合。成人一次口服1g, 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值浓度为30μg/ml以上;一次口服2g时 4小时达峰值,血药峰值为150~200μg/ml,小儿按体重一次口服25mg/kg,3~9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而
关于利福平片的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于利血平片的药代动力学介绍
利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要脏器,包括脑组织,生物利用度(F)约为30%~50%;药后2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3~6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周,分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小
关于西拉普利片的药代动力学介绍
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小
关于苯妥英钠片的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主