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关于芋螺毒素的人工合成方法介绍

采用人工化学合成的方法,即通过分离天然芋螺毒素后测序或采用基因克隆方式获得芋螺毒素序列,然后采用人工化学合成获得更多量的芋螺毒素,较多使用的是多肽固相合成法。与传统的多肽液相合成法相比,该法具有如下优越性:只需经过过滤和冲洗,就可以将产物多肽从可溶性试剂中分离开来;易于使用自动化设备;过量的反应试剂促使反应彻底进行;反应产物多肽一直结合在固相载体上,损失量将达到最小。根据氨基端保护基的不同,固相合成芋螺毒素常用方法为Fmoc法和Boc法。Fmoc法具有反应条件温和、副反应少等特点,大多芋螺毒素的合成都采用该方法。合成后将肽链从树脂上裂解下来,常用的裂解剂为reagentK试剂(trifluoroaceticacid∶water∶ethanedithiol∶phenol∶thioanisole,90∶5∶2.5∶7.5∶5)。接着脱去侧链保护基、复性、纯化,即可得到与天然毒素活性相同的肽,也可以合成其同系物进行结构和功能的研究......阅读全文

关于芋螺毒素的人工合成方法介绍

  采用人工化学合成的方法,即通过分离天然芋螺毒素后测序或采用基因克隆方式获得芋螺毒素序列,然后采用人工化学合成获得更多量的芋螺毒素,较多使用的是多肽固相合成法。与传统的多肽液相合成法相比,该法具有如下优越性:只需经过过滤和冲洗,就可以将产物多肽从可溶性试剂中分离开来;易于使用自动化设备;过量的反应

关于芋螺毒素的分类介绍

  根据芋螺毒素作用于生物体内的不同靶位可分为3类:  (1)作用于电压门控离子通道的CTX,电压门控离子通道又称电压敏感性通道,常以通透离子(如Na+,K+,Ca2+等)命名。  (2)作用于配体门控离子通道的CTX,包括烟碱受体、5-HT3受体、NMDA受体。配体门控通道又称化学门控通道或递质依

关于芋螺毒素的命名规则介绍

  芋螺毒素的命名规则如下:1个希腊字母表明药理学活性,1个或2个字母代表芋螺种属,1个罗马数字表示二硫键框架编号,1个大写字母表示其变异体。如σ-GⅧA中,σ指出药理学活性,G代表地纹芋螺(C.geographus),Ⅷ为二硫键骨架,而A为该类肽的第一个毒素。若只有克隆基因获得的成熟肽序列,就用1

关于芋螺毒素的协同作用介绍

  芋螺毒液中均存在众多的不同化学结构的芋螺毒素,但是它们并不是随机性的化学产物,而是有重要生物意义的不断进化优化而生成高生物活性肽,在毒理作用上它们之间具有密切的协同作用,在实现其捕食其他生物的过程中,芋螺并不依赖于某一单一毒素的作用,而是依赖于芋螺毒液中各种毒素的组合作用机制来实现。例如,地纹芋

关于芋螺毒素的翻译介绍

  芋螺毒素是所发现的翻译后加工最为复杂的生物多肽。成熟毒素段的高度翻译后修饰则是芋螺毒素多样性的另一个重要途径。蛋白前体中有一个可由翻译后修饰酶类识别的特殊信号肽段。多种翻译后修饰过程进一步生成更多新序列的芋螺毒素分子。常见的有谷氨酸γ-羧基化、脯氨酸羟基化、C末端酰胺化,此外还有一些罕见的修饰,

关于芋螺毒素残基的影响介绍

  放射性配体结合实验常用于评价单个氨基酸被替代后的活性。由于Gla比较特殊,首先引起人们的关注。研究发现,Con-G[γ4A]活性完全丧失;Con-G[γ3A]活性较原肽段下降20倍;Con-G[γ10A]、Con-G[γ14A]活性无明显改变;Con-G[γ7A]对啮齿类动物和人类神经细胞,活性

关于芋螺毒素的简介

  芋螺是最古老的海洋生物物种之一,最早出现在5500万年前,属于腹足纲芋螺科(Conidae),与锥螺科(Turridae)、笋螺科(Terebridae)同属于芋螺首科(Conoidea),并且同以具有毒液装置为其特征,但是芋螺科生物毒性最大,种类最多。它们的壳很精巧,花纹美丽且变化多样。栖息在

制备芋螺毒素的方法

第一种是自天然芋螺毒管中直接提取,此方法获取量非常少,且由于海洋生态的破坏使得野生芋螺数量急剧减少,该法会进一步加剧芋螺资源恶化,因此靠分离提取获得大量的芋螺毒素用于研究和生产并不现实,但提取到的少量天然毒液可通过一系列仪器分析手段得到单个毒素肽的氨基酸序列,再根据所得序列人工合成这些肽,可进一步用

关于芋螺毒素的人工采集介绍

  从芋螺的毒管中可提取少量天然芋螺毒素,大多从野生芋螺的死体毒管中提取。或者引诱活体芋螺刺捕猎物,用乳胶套收集喷射的毒液,可收集到几微升毒液。为了充足供应芋螺,美国研究人员在农场里尝试芋螺的养殖,只养了Conuspurpurascens一种,但还不能辨别活芋螺的性别,也未观察到芋螺的交配行为,这说

关于芋螺毒素的抗癫痫的介绍

  研究显示,癫痫病人NMDA受体NR2B亚基的mR-NA较对照组增高,表明NMDA受体NR2B亚基功能上调可能参与癫痫发病,选择性作用于NR2B亚基的Con-G可能具有治疗癫痫的潜力。动物实验显示,Con-G抗大鼠癫痫的半数有效剂量(median effective dose,ED50)在噪声诱发