关于芋螺毒素的抗药物成瘾作用介绍
由于NMDA受体参与精神活性物质奖赏效应的形成，因此conantokins对于精神活性物质成瘾具有潜在干预作用。魏娟娟等观察到Con-G使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数减少89%，并呈剂量依赖性，相同剂量Con-G[S16Y]可完全抑制吗啡依赖小鼠戒断跳跃；而Con-R[1-17]仅使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数减少40.2% ~58.3%。可见，Con-G和Con-G[S16Y]抗吗啡依赖药效强于Con-R[1-17]，其原因可能是Con-G和Con-G[S16Y]对NMDA受体NR2B亚基的选择性高于Con-R[1-17]。......阅读全文
关于芋螺毒素的抗药物成瘾作用介绍
由于NMDA受体参与精神活性物质奖赏效应的形成，因此conantokins对于精神活性物质成瘾具有潜在干预作用。魏娟娟等观察到Con-G使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数减少89%，并呈剂量依赖性，相同剂量Con-G[S16Y]可完全抑制吗啡依赖小鼠戒断跳跃；而Con-R[1-17]仅使吗啡依赖小鼠平均
关于芋螺毒素的协同作用介绍
芋螺毒液中均存在众多的不同化学结构的芋螺毒素，但是它们并不是随机性的化学产物，而是有重要生物意义的不断进化优化而生成高生物活性肽，在毒理作用上它们之间具有密切的协同作用，在实现其捕食其他生物的过程中，芋螺并不依赖于某一单一毒素的作用，而是依赖于芋螺毒液中各种毒素的组合作用机制来实现。例如，地纹芋
简述芋螺毒素抗慢性疼痛的作用
含NR2B亚基的NMDA受体在痛觉信息传递和痛觉敏化的形成过程中扮演重要作用。因此，针对NR2B亚基的NMDA受体拮抗剂conantokins具有对疼痛潜在的治疗作用。有研究表明，给小鼠鞘内注射Con-G和Con-T，均能减轻福尔马林诱导的Ⅱ相痛、坐骨神经结扎后的痛觉过敏和弗氏完全佐剂（Comp
关于芋螺毒素的分类介绍
根据芋螺毒素作用于生物体内的不同靶位可分为3类： （1）作用于电压门控离子通道的CTX，电压门控离子通道又称电压敏感性通道，常以通透离子（如Na+，K+，Ca2+等）命名。 （2）作用于配体门控离子通道的CTX，包括烟碱受体、5-HT3受体、NMDA受体。配体门控通道又称化学门控通道或递质依
简述芋螺毒素抗脑缺血损伤的作用
NMDA受体过度激活可以造成胞内Ca2+超载，引发细胞死亡，采用conantokins治疗脑缺血损伤成为新近研究的热点。Williams等采用SD大鼠胚胎脑细胞进行研究发现，Con-G将十字孢碱（staurosporine）诱导的细胞凋亡存活率提高60%，高于艾芬地尔和地佐环平，在此基础上他们发
芋螺毒素的作用机制
在药理学上，芋螺毒素表现为配体和电压门控的NM-DA受体非竞争性拮抗剂。NMDA受体属于离子型谷氨酸受体亚家族，介导Ca2+跨膜内流，为兴奋性氨基酸受体，由3种亚基组成：NR1、NR2（A-D）和NR3（A-B）。NR1是功能亚基，可单独构成离子通道，NR2和NR3是调节亚基，不能单独构成离子通道，
关于芋螺毒素的其他方面作用的介绍
Conantokins对帕金森病也显示出一定治疗作用。给帕金森病大鼠注射Con-G进行干预，发现它能够呈剂量依赖性地加强左旋多巴诱导的大鼠旋转。另一项研究表明，Con-G可以增强甲基苯丙胺诱导大鼠的行为学效应。其原因可能是甲基苯丙胺可以促进多巴胺释放，Con-G给药间接增强了多巴胺激动剂的药效。
关于芋螺毒素的简介
芋螺是最古老的海洋生物物种之一，最早出现在5500万年前，属于腹足纲芋螺科(Conidae)，与锥螺科(Turridae)、笋螺科（Terebridae）同属于芋螺首科（Conoidea），并且同以具有毒液装置为其特征，但是芋螺科生物毒性最大，种类最多。它们的壳很精巧，花纹美丽且变化多样。栖息在
关于芋螺毒素的翻译介绍
芋螺毒素是所发现的翻译后加工最为复杂的生物多肽。成熟毒素段的高度翻译后修饰则是芋螺毒素多样性的另一个重要途径。蛋白前体中有一个可由翻译后修饰酶类识别的特殊信号肽段。多种翻译后修饰过程进一步生成更多新序列的芋螺毒素分子。常见的有谷氨酸γ-羧基化、脯氨酸羟基化、C末端酰胺化，此外还有一些罕见的修饰，
关于芋螺毒素残基的影响介绍
放射性配体结合实验常用于评价单个氨基酸被替代后的活性。由于Gla比较特殊，首先引起人们的关注。研究发现，Con-G[γ4A]活性完全丧失；Con-G[γ3A]活性较原肽段下降20倍；Con-G[γ10A]、Con-G[γ14A]活性无明显改变；Con-G[γ7A]对啮齿类动物和人类神经细胞，活性
关于芋螺毒素的命名规则介绍
芋螺毒素的命名规则如下：1个希腊字母表明药理学活性，1个或2个字母代表芋螺种属，1个罗马数字表示二硫键框架编号，1个大写字母表示其变异体。如σ-GⅧA中，σ指出药理学活性，G代表地纹芋螺（C.geographus），Ⅷ为二硫键骨架，而A为该类肽的第一个毒素。若只有克隆基因获得的成熟肽序列，就用1
简述芋螺毒素的作用机制
在药理学上，芋螺毒素表现为配体和电压门控的NM-DA受体非竞争性拮抗剂。NMDA受体属于离子型谷氨酸受体亚家族，介导Ca2+跨膜内流，为兴奋性氨基酸受体，由3种亚基组成：NR1、NR2（A-D）和NR3（A-B）。NR1是功能亚基，可单独构成离子通道，NR2和NR3是调节亚基，不能单独构成离子通
关于芋螺毒素的人工采集介绍
从芋螺的毒管中可提取少量天然芋螺毒素，大多从野生芋螺的死体毒管中提取。或者引诱活体芋螺刺捕猎物，用乳胶套收集喷射的毒液，可收集到几微升毒液。为了充足供应芋螺，美国研究人员在农场里尝试芋螺的养殖，只养了Conuspurpurascens一种，但还不能辨别活芋螺的性别，也未观察到芋螺的交配行为，这说
关于芋螺毒素的抗癫痫的介绍
研究显示，癫痫病人NMDA受体NR2B亚基的mR-NA较对照组增高，表明NMDA受体NR2B亚基功能上调可能参与癫痫发病，选择性作用于NR2B亚基的Con-G可能具有治疗癫痫的潜力。动物实验显示，Con-G抗大鼠癫痫的半数有效剂量（median effective dose，ED50）在噪声诱发
关于芋螺毒素编码的概述
分子生物学研究结果表明，大约有5~10个主要芋螺毒素基因超家族编码80%以上的芋螺毒素。超家族又分化为结构与功能不同的若干芋螺毒素族，毒素族具有特定的毒理作用靶位，毒素族的各个成员分别专一性的作用于不同类型或亚型靶位分子。芋螺毒素的这种分子多样性对于芋螺的生存竞争有着重要意义，为了适应此种生态环
关于芋螺毒素的离子通道介绍
电压门控离子通道超家族是由一大族结构相似的膜结合蛋白组成的，它们受跨膜电压变化的激活。这些蛋白质对单价阳离子具有不同的选择性，按照惯例被分为Ca2+，Na+，和K+通道。这些离子通道的最重要的生理作用是促使细胞电信号的产生、调整和转换。电压门控离子通道的主要孔洞形成α-亚基是由含有4个同源结构域
关于芋螺毒素的基本信息介绍
芋螺毒素(conotoxin或conopeptide,或CTX)，由海洋腹足纲软体动物芋螺(Conus)的毒液管和毒囊内壁的毒腺所分泌，由许多单一毒肽组成的鸡尾酒样的混合毒素，主要成分是一些对不同离子通道及神经受体高专一性的活性多肽化合物。每种芋螺的毒液中可能含50~200个活性多肽。不同种芋螺
关于芋螺毒素的空间结构介绍
芋螺毒素(Cys残基排列方式-C-C-CC-C-C-)肽链由24~31个氨基酸组成，分别含有3对二硫键成4-Loop框架。Marian Price-Carter等研究了ω-芋螺毒素MVIIA中二硫键对该毒素的稳定性和肽段折叠的影响，发现每个二硫键均对毒素的稳定构象有重要贡献，缺少任何一个二硫键都
芋螺毒素的药理学作用
抗癫痫研究显示，癫痫病人NMDA受体NR2B亚基的mR-NA较对照组增高，表明NMDA受体NR2B亚基功能上调可能参与癫痫发病，选择性作用于NR2B亚基的Con-G可能具有治疗癫痫的潜力。动物实验显示，Con-G抗大鼠癫痫的半数有效剂量（median effective dose，ED50）在噪声诱
关于A超家族芋螺毒素的分析介绍
A-超家族芋螺毒素的cDNA序列分析发现，它们的信号肽序列具有很高的同源性，而前体肽序列在同一家族中也具有很高的保守性，成熟肽区则显示超变异性，但是各家族的二硫键骨架结构仍然相对保守。但就整个A-超家族芋螺毒素来说，它不像其他超家族芋螺毒素具有完全相同的二硫键骨架结构，在其三个家族中，α-芋螺毒
关于A超家族芋螺毒素的分布介绍
α-芋螺毒素是A-超家族芋螺毒素中分布最广、丰度最高的家族，它们是一些12~30AA的小肽，通常含两个二硫键，有20种α-芋螺毒素的一级结构得到了确证，分别来自不同的芋螺种。α-芋螺毒素是神经或肌肉乙酰胆碱受体的抑制剂。而一种芋螺中同时可能含有6种以上的α-芋螺毒素，其靶位分子均为nAChR受体
关于A超家族芋螺毒素的应用介绍
A-超家族芋螺毒素能选择性阻断nAChRs的某种亚型，使它们可作为鉴定nAChRs及其亚基的有效工具。如：α-CTxMI能特异性结合肌肉型nAChRs的α1δ亚基，而α-CTxMII选择性作用于神经型nAChRs的α3β2亚基。在药理学方面，A-超家族还作为镇疼药物已进入临床研究，Livett等
概述芋螺毒素的组合作用机制
芋螺毒素的组合作用机制突出的表现为不同毒理作用之间的协同组合上，亦即以高度组织化的“毒素集团”发挥其功能。已经了解的此种组合作用机制有两种模式。一种模式称为“休克+麻痹”作用，如紫芋螺（C.purpurascens）有两类不同作用的毒素，一类毒素可致被捕食生物立即产生类似电休克式的强直性瘫痪的快
芋螺毒素的主要分类
根据芋螺毒素作用于生物体内的不同靶位可分为3类：（1）作用于电压门控离子通道的CTX，电压门控离子通道又称电压敏感性通道，常以通透离子（如Na+，K+，Ca2+等）命名。（2）作用于配体门控离子通道的CTX，包括烟碱受体、5-HT3受体、NMDA受体。配体门控通道又称化学门控通道或递质依赖性通道，后
制备芋螺毒素的方法
第一种是自天然芋螺毒管中直接提取，此方法获取量非常少，且由于海洋生态的破坏使得野生芋螺数量急剧减少，该法会进一步加剧芋螺资源恶化，因此靠分离提取获得大量的芋螺毒素用于研究和生产并不现实，但提取到的少量天然毒液可通过一系列仪器分析手段得到单个毒素肽的氨基酸序列，再根据所得序列人工合成这些肽，可进一步用
简述芋螺毒素的毒性
20世纪60年代在澳大利亚首次发现芋螺猎食鱼类。研究证实不同芋螺毒具有不同的生物活性组分。1997年从芋螺毒中纯化一个活性肽，并成功测定了其氨基酸组成，这个肽就是μ-芋螺毒素。第一个被弄清氨基酸序列并被化学合成验证了的芋螺毒活性肽是α-芋螺毒素GI，它是从地纹芋螺（Conus geographu
概述芋螺毒素的制备
制备芋螺毒素的方法主要有三种方法。第一种是自天然芋螺毒管中直接提取，此方法获取量非常少，且由于海洋生态的破坏使得野生芋螺数量急剧减少，该法会进一步加剧芋螺资源恶化，因此靠分离提取获得大量的芋螺毒素用于研究和生产并不现实，但提取到的少量天然毒液可通过一系列仪器分析手段得到单个毒素肽的氨基酸序列，再
关于A超家族芋螺毒素的简介
A-超家族芋螺毒素主要包括α-、αA-和κA-芋螺毒素，通常由10~30个氨基酸组成，含有两对或三对二硫键，且含有两对二硫键的α-家族芋螺毒素都是按照1-3，2-4的配对方式形成loop框架的。因为只有这种配对方式才能够使多肽分子骨架形成“ω”形的稳定的二级结构，才是多肽毒素分子热力学最稳定的构
关于芋螺毒素的人工合成方法介绍
采用人工化学合成的方法，即通过分离天然芋螺毒素后测序或采用基因克隆方式获得芋螺毒素序列，然后采用人工化学合成获得更多量的芋螺毒素，较多使用的是多肽固相合成法。与传统的多肽液相合成法相比，该法具有如下优越性：只需经过过滤和冲洗，就可以将产物多肽从可溶性试剂中分离开来；易于使用自动化设备；过量的反应
简述芋螺毒素的基因合成
芋螺毒素是基因直接表达的产物，现代基因工程技术也促进了芋螺毒素的研究与开发。在研究芋螺毒素基因的结构和生物合成过程，寻找新芋螺毒素基因，研究其分子遗传学机制，蛋白质折叠机制方面有重要的应用，且已取得了较快的进展。构建芋螺毒素cDNA文库，从中筛选新芋螺毒素基因已成为研究新芋螺毒素及其分子特征的重