简述罗他霉素的药理作用
药理作用 罗他霉素为16元大环内酯类抗生素,对需氧的革兰阳性菌、厌氧菌及支原体有抗菌活性,其作用较交沙霉素强。对红霉素、竹桃霉素诱导的诱导型大环内酯耐药性葡萄球菌亦有抗菌作用。对肺炎杆菌、肺炎支原体的抗菌活性较大。 药代动力学 健康成人口服罗他霉素200mg,tmax为30min,Cmax为0.47mg/L,半衰期为2.11h。对严重肝功能损害的患者血药浓度持续较高。4h内尿中排泄率在2%以下,连续给药21天,表明其吸收及排泄方式并不变化,认为无蓄积性。 适应证 适用于葡萄球菌、链球菌属(粪链球菌除外)、消化链球菌属、拟杆菌属、支原体属对罗他霉素敏感菌所致的感染。......阅读全文
希罗达的药理作用
卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶,其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
简述伊米配能/西司他丁钠的药理作用
由于伊米配能/西司他丁钠可在肾内被肾肽酶破坏,临床应用制剂中加入了西司他丁钠特异性酶抑制剂,它可阻断伊米配能/西司他丁钠在肾脏的代谢,继而增加尿道中未经改变的伊米配能/西司他丁钠的浓度,以保证药物的有效性。伊米配能/西司他丁钠对细菌产生的β-内酰胺酶的稳定性强,抗菌谱广,抗菌活性强。链球菌属(产
简述地氯雷他定干混悬剂的药理作用
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
简述氨苄青霉素三水酸的药理作用
氨苄西氨苄青霉素三水酸为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。氨苄青霉素三水酸特点是广谱,不耐青霉素酶。对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用与青霉素相同,对革兰阴性菌(如粪肠球菌)的作用比青霉素强。氨苄青霉素三水酸对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌
简述亚胺硫霉素/西拉司丁钠的药理作用
性状 :亚胺培南为白色至浅茶色结晶性粉末,不引湿,略溶于水,微溶于甲醇。西拉司丁钠为类白色无定性物,有引湿性,极易溶于水或甲醇中。 亚胺培南对革兰阳性、阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化
简述林可霉素的药理作用和药代动力学
药理作用 林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 [2] 药代动力学 口服可自胃肠道吸收,不为胃酸灭活,空腹口服仅20~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外,广
那他霉素的检查方法
结晶性取本品,依法检查(通则0981)测定,应符合规定。酸碱度取本品0.25g,加水制成每1ml中约含10mg的混悬溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.5有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品20mg,置100ml量瓶中,加甲醇约20ml,超声约1
新霉素的药理作用
药动学口服后很少被吸收,完整的肠粘膜只能吸收约3%,但经有溃疡或表皮剥落的或有炎症的粘膜可吸相当量。大部分不经变化随粪便排出。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用,其最低抑菌浓度一般为0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对该品大多耐药。新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属
金霉素的药理作用
金霉素为四环素类抗生素,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对金霉素敏感。肠球菌属对其耐药。 多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对金霉素耐药现象严重,葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。 金霉素与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。 金霉素作用机制为药物能特异
通达霉素的药理作用
1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。 2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。 3.厌氧菌:消化链球菌属
土霉素的药理作用
土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、
红霉素的药理作用
该品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等,均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,对该品敏感
红霉素的药理作用
1、药效学抗菌谱近似青霉素,对革兰阳氏性菌如金葡菌(包括耐青霉素菌株)、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌、李斯特氏菌、腐败棱菌、气肿疽梭菌等均有较强的抗菌作用。敏感的革兰氏阴性菌有流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、布鲁氏菌、巴斯德氏菌等,不敏感者大多为肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等。此外。对弯杆菌、某
他扎罗汀的鉴别方法
(1)取本品约5mg,加硫酸2滴,即显红色;加水2ml,红色消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含4gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在259mm与351nm的波长处有最大
他扎罗汀的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约16mg,精密称定,置100m1量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀对照品溶液取他扎罗汀对照品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含16g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与
他扎罗汀的基本性状
本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在苯甲醇中易溶,在乙酸乙酯中溶解,在乙腈中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为102~105℃。
他扎罗汀凝胶的检查方法
酸碱度取本品2.0g,加水30ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~8.3。其他应符合凝胶剂项下有关的各项规定(通则0114)
概述匹罗杰的药理作用
匹罗杰是一种节后拟胆碱药,能直接作用于M胆碱受体,使胆碱能神经节后纤维兴奋,产生毒蕈碱样作用。 1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体,使这两种平滑肌收缩,导致瞳孔缩小和睫状肌痉挛。睫状肌收缩导致房水排出阻力减少,使青光眼的眼压下降。对开角型青光眼,匹罗杰通过缩瞳降低眼压的确切
简述注射用克林霉素磷酸酯的药理作用
克林霉常磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体迅速水解为克林霉章发挥抗苗活性。 体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性: 需氧革兰阳性球苗: 金黄色葡萄球苗和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉察酶的菌株)、链球菌(类肠道球菌除外)、肺炎球菌. 厌氧革兰阴
简述罗氟哌酸的禁忌
罗氟哌酸的禁忌参见诺氟沙星。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成,在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害,故此类药物不宜用于小儿、孕妇,乳妇应用时需暂停哺乳,因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者,应避免应用该品等氟喹诺酮类,因易发生严重中枢神经系统反应。严重肾功能减退者亦宜避
那他霉素的基本性状
本品为类白色至淡黄色结晶性粉末本品在冰醋酸中溶解,在N,N二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇和水中几乎不溶。
那他霉素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液见有关物质项下对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见那他霉素含量测定项下。
那他霉素的基本性状
本品为乳白色至淡黄色的混悬液。
那他霉素的鉴别方法
(1)取本品1ml(约相当于那他霉素50mg),加水4ml,再用0.1%冰醋酸甲醇溶液稀释制成每1m中约含那他霉素5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在317nm、303nm和290nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰
那他霉素的鉴别方法
pH值应为5.0~7.5。(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液用内容量移液管精密量取本品2ml,置500ml量瓶中,加甲醇约50m,超声约15分钟使那他霉素溶解,用流动相稀释至刻度,混匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至
那他霉素的鉴别方法
pH值应为5.0~7.5。(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液用内容量移液管精密量取本品2ml,置500ml量瓶中,加甲醇约50m,超声约15分钟使那他霉素溶解,用流动相稀释至刻度,混匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至
那他霉素的鉴别方法
(1)取本品50mg,加水5m1润湿,再加0.1%冰醋酸甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在317nm、303nm和90nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
那他霉素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇约20ml,超声约15分钟使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取那他霉素对照品20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇约20ml,超声约15分钟使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适
特普他林的药理作用
特普他林对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。特普他林以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。特普他林
他克莫司的药理作用
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验