简述林可霉素的药理作用和药代动力学
药理作用 林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 [2] 药代动力学 口服可自胃肠道吸收，不为胃酸灭活，空腹口服仅20～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，高浓度见于 肾、胆汁和尿液。注射给药后在眼中可达有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77～82%。林可霉素主要在肝中代谢，某些代谢物具有抗菌活性，儿童的代谢率较成人为高。t1/2为4～5.4小时。肾功能减退时，t1/2为10～13小时；肝功能减退时，t1/2则为9小时。血药浓度达峰值时间，口服为2～4小时，肌注0.5小时，静注后即刻。可经肾、胆道和肠道排泄，口服后40%以原形随粪便排出，也可分泌入乳汁中。林可霉素不为血或腹膜透析所清除，术后无需加用。......阅读全文
简述林可霉素的药理作用和药代动力学
药理作用 林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 [2] 药代动力学 口服可自胃肠道吸收，不为胃酸灭活，空腹口服仅20～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外，广
概述盐酸林可霉素片的药代动力学
口服不为胃酸灭活，可自胃肠道吸收，空腹口服仅20%～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g，分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L，12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织。可迅速经胎盘进
简述盐酸林可霉素葡萄糖注射液的药代动力学
据Physician"s Desk Reference（54版）介绍，并在2～4小时内到达血药浓度的峰值约3μg/ml。口服林可霉素后，对大多数革兰氏阳性的细菌有效的治疗水平的浓度可维持6～8小时。一次口服500mg林可霉素24小时经泌尿系统消除的比例为1.0%～31%（平均为4.0%）。组织水
简述ITCs的代谢和药代动力学
ITCs进入人体后主要通过硫醚氨酸途径(mercapturic acid pathway)代谢。进人人体内的ITCs首先在谷胱甘肽S-转移酶(GST)的催化下，与谷胱甘肽(GSH)均结合,生成谷胱甘肽结合物,即GS-ITC，后者又依次在γ-谷氨酞转肽酶(γ-GT)半脱氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
简述林可霉素的药理作用
本品对金葡菌（包括产酶菌株）、表葡菌、A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均有较强抗菌活性。多数白喉杆菌、破伤风杆菌、产气英膜菌等亦对本品敏感。肠球菌大多对本品耐药。
简述迪皿的药代动力学
口服吸收迅速，达峰时间tmax=0.7～1小时，生物利用度]96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低(约20%)。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%，平均表观分布容积26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期7～8小时，绝
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出，亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全，绝对生物利用度30%～52%。血药浓度达峰时间为30～150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢，有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出，其余代谢产物随尿排出。
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述杜冷丁的药代动力学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢，因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1～2h可达血药峰值。分布容积为2.8～4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁，而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后，达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时，峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道，本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出，10%左右药物由
简述氟离子的药代动力学
氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉，麻醉时间从1小时到6小时，氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示，峰浓度出现在麻醉结束的两小时内，多数人群在麻醉10小时后，氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后，酮康唑
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速，在肝脏有较显著的首过效应，生物利用度仅为5%～10%，血浆药物浓度达峰时间为0.5～1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高，脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10，血浆t1/2为1.5～2h，血浆蛋白结合率99%。93%～95%在肝脏代谢，代谢产物主要由胆汁排泄，少量约15%由
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1～3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8～12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后，血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1～4小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液
简述克拉霉素的药代动力学
该品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/mL；而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16
简述螺内酯的药代动力学
本药口服吸收较好，约为65%，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同半衰期有所差异，每日服药1～2次时平均19小时（13～24小时）, 每
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度(Cmax)，约7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度(Cmax)，与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药
简述维洛林的药代动力学
维洛林口服易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。口服后2～6h血药浓度达峰值，约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2～8h，生物利用度约80%，肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄，约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。
简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全，生物利用度为50%～75%，约30min起效，血浆药物浓度达峰时间为1h，作用维持4h。静脉注射后5min起效，30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍，24h内排尿量可达8～10L。血浆半衰期为0.2～0.25h。肾功能不全时，半衰期可延长至10h，血浆蛋
简述氟康唑片的药代动力学
氟康唑片口服吸收良好，且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg，平均血药峰浓度（Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低（11%-12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液
分析右丙氧芬的药理作用和药代动力学
药理作用 右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合，其作用与美沙酮相似，镇痛作用较弱，仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。 药代动力学 口服后迅速吸收，具有首过效应，生物利用度为30%～70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10～2
简述髓袢利尿药的药代动力学
髓袢利尿药能迅速被吸收，呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min，作用维持时间分别为6～8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响，正常为1h左右，肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后