简述地氯雷他定干混悬剂的药理作用
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。......阅读全文
简述地氯雷他定干混悬剂的药理作用
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果表明,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。
关于地氯雷他定干混悬剂的简介
地氯雷他定干混悬剂,适应症为用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 一、成份 本品主要成份为地氯雷他定。 化学名称:8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶亚基)-5H-苯并-[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶。 分子式:C19H19ClN2 分子量:310.8
简述地氯雷他定干混悬剂的药物相互作用
临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而地氯雷他定的代谢酶尚未确定,因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。 地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统
关于地氯雷他定干混悬剂的毒理研究
急性毒性:本品经口给药剂量达250 mg/kg时出现死亡(按AUC计算,地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍),小鼠经口给药LD50为353 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250 mg/kg(按体表面积计算,地氯雷他
简述地氯雷他定干混悬剂的药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3小时后可达血药峰浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83%~
关于地氯雷他定干混悬剂的用法用量介绍
(1)0.5 g:2.5 mg 1~5岁儿童:口服,每日一次,每次半袋(1.25 mg)。 6~11岁儿童:口服,每日一次,每次1袋(2.5 mg)。 成人和青少年(12岁或12岁以上):口服,每日一次,每次2袋(5 mg)。 溶于水中,服用前搅拌均匀,地氯雷他定可与食物同时服用。 (
关于地氯雷他定干混悬剂的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料,怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定,除非潜在的益处超过可能的风险,怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泌,因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定,未发现对大鼠的总体生育
关于地氯雷他定干混悬剂的注意事项介绍
1)由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用本品; 2)严重肾功能不全患者慎用; 3)肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
使用地氯雷他定干混悬剂过量的介绍
服药过量时应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质。建议进行对症及支持治疗。 在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中,受试者接受高达45 mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍),未见临床相关不良反应。 地氯雷他定不能通过血液透析排除,能否通过腹膜透析排除尚不明确。
使用地氯雷他定干混悬剂的不良反应介绍
在患儿的临床试验中,246例6个月至11岁的患儿服用地氯雷他定糖浆,2~11岁年龄组其不良事件的总发生率与安慰剂相似。在6个月至2岁年龄组,最常见的并且高于安慰剂组的不良事件为腹泻(3.7%)、发热(2.3%)和失眠(2.3%)。 在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中,患
简述地氯雷他定的药理作用
【分子量】310.82。 【分子式】C19H19CIN2 。 【性状】地氯雷他定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。 【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定,其化学名为8-氯-6,11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。 【药理作用】地氯雷
简述枸地氯雷他定片的药理作用
枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。 地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1 受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究显示,地氯雷他定不易通过血脑屏障
简述枸地氯雷他定的药理毒理
1、药理:枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强大的、选择性的拮抗外周H,受体作用和抗炎作用。 2、毒理:枸地氯雷他定口服给药雌、雄小鼠LD50分别为1194.76mg/kg和868.99mg/kg,按体表面积计算,相当于人临床用量的979倍和712倍。未见本品有潜在遗传毒性和生殖
简述枸地氯雷他定的注意事项
1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时,应停止使用本品。 2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。 3、若发生嗜睡或头晕,请避免开车和操作机器。
简述地氯雷他定的药物相互作用
1. 地氯雷他定和细胞色素P450抵制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。 2. 地氯雷他定与其他抗交感神经或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 3. 进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。 4. 地氯雷他定与酒精同时使用时,并不会增强酒精对人行为能力的损害作用
盐酸头孢他美酯干混悬剂
性状本品为类白色至淡黄色粉末;气芳香。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品的内容物适量,加无水乙醇制成每1ml中约含头孢他美12.5mg的溶液,静置,取上清液对照品溶液取头孢他美酯对照品适量,加无水乙醇制成每1ml中约含头孢他美12.5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF24薄层
简述氯雷他定口腔崩解片的药理作用
1、药理作用 本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性的拮抗外周H1 受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。 2、毒理研究 遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状
头孢拉定干混悬剂的检查方法
酸度取本品,加水制成每1ml中约含头孢拉定25mg的混悬液,依法测定(通则0631),pH值应为沉降体积比取本品,按服用时的比例,加水用力振摇1分钟,静置45分钟,应符合规定(通则0123)。(供多剂量用)头孢氨苄照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称
简述地氯雷他定片的药物相互作用
1.地氯雷他定和细胞色素P450抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。 2.地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 3.进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。 4.地氯雷他定与酒精同时使用时,并不会增强酒精对人行为能力的损
简述地氯雷他定胶囊的药物相互作用
1、地氯雷他定和细胞色素P450抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。 2、地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。 3、进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响;地氯雷他定与酒精同时使用时,并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。
氯雷他定颗粒的药理作用
氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H 受体的作用。它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点。用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用
关于地氯雷他定的基本介绍
地氯雷他定(Desloratadine),又称AERIUS (先灵葆雅)/DENOSIN (美时),属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂(Antagonist),选择性作用在H1接受体,其化学名为8-氯-6, 11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并[5, 6]庚烷[1, 2b]吡啶,分子式
关于地氯雷他定胶囊的简介
地氯雷他定胶囊,用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。 成份:本品主要成份为地氯雷他定。其化学名称为:8-氯-6,11-二氢-11-(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚环[1,2-b]吡啶。 适应症:用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
氯雷他定
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为133~137℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸溶液2ml溶解后,加碘化铋钾试液2~3滴,产生橙黄色沉淀(2)取本品适量,加乙醇制成每1ml中约
富马酸氯马斯汀干混悬剂
性状本品为白色或类白色粉末和颗粒;味甜。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。溶剂三氯甲烷甲醇(1:1)。供试品溶液取本品内容物适量(约相当于富马酸氯马斯汀2.5mg),置具塞锥形瓶中,加溶剂10ml,振摇20分钟使富马酸氯马斯汀溶解,滤过,滤渣用溶剂洗涤2次,每次5ml,合并滤液,减压蒸发至
简述枸地氯雷他定片的药物相互作用
未进行枸地氯雷他定相关试验。本品在体内快速转化为地氯雷他定,地氯雷他定相关文献资料报导中,地氯雷他定临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而,地氯雷他定的代
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述枸地氯雷他定胶囊的药物相互作用
未进行枸地氯雷他定相关试验。本品在体内快速转化为地氯雷他定,地氯雷他定相关文献资料。 临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与阿奇霉素、酮康唑、红霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中,血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而,地氯雷他定的代谢酶尚未确定
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
头孢拉定干混悬剂的鉴别方法
取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含头孢拉定6mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照头孢拉定项下的鉴别(1)或(2)项试验,显相同的结果