简述帕拉米韦的耐药性
据报道 ,虽然病毒对 NA抑制剂的耐药率仅约 2%,但现今 ,已有不少耐药病例的报告。耐药毒株的产生有两条途径:一是由于病毒的RNA发生突变 ,使 NA活性中心的氨基酸 如 119位、292位氨基酸 发生改变 ,酶功能受损；另一途径是 NA受体结合点发生变化 ,与受体亲和力降低。Gubareva等 研究发现 ,病毒 NA的 119或274位的氨基酸残基发生改变 ,则会出现至少耐一种 NA抑制剂的现象 ,而在病毒 NA的 152或 292位的氨基酸残基发生改变 ,则会出现 NA抑制剂之间的交叉耐药现象。Nedyalkova等 发现帕拉米韦的耐药突变基因存在于病毒 NA的 58位和 211位的氨基酸残基上 ,而在病毒的 HA上暂时没有发现耐药基因的存在。但实验证实 ,临床应用的耐药发生几率极低 ,不会限制其在临床上的应用 。......阅读全文
简述帕拉米韦的耐药性
据报道 ,虽然病毒对 NA抑制剂的耐药率仅约 2%,但现今 ,已有不少耐药病例的报告。耐药毒株的产生有两条途径:一是由于病毒的RNA发生突变 ,使 NA活性中心的氨基酸 如 119位、292位氨基酸 发生改变 ,酶功能受损；另一途径是 NA受体结合点发生变化 ,与受体亲和力降低。Gubareva
简述帕拉米韦的作用机理
帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物，与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基，4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118，
关于帕拉米韦的药品简介
国家食品药品监督管理总局2013年4月6日公布，抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液已获得加速审批通过。 帕拉米韦是一种新型的抗流感病毒药物，属神经氨酸酶抑制剂，现有临床试验证明对甲型和乙型流感有效。根据世界卫生组织的通报，H7N9属于甲型流感病毒亚型，初步试验结果显示，神经氨酸酶抑制剂或许会对该病
关于帕拉米韦的基本信息介绍
帕拉米韦是一种有机物，化学式为C15H28N4O4，是一个环戊烷类抗流感病毒药物，是继扎那米韦(Zanamivir)和奥司他韦(Oseltamivir)研发成功并于1999年上市之后的又一新型流感病毒NA抑制剂。2013年4月5日，国家食品药品监督管理总局批准了抗流感新药帕拉米韦氯化钠注射液，有
简述扎那米韦的交叉耐药性
在某些扎那米韦耐药和奥司它韦耐药的由细胞培养的流感病毒突变体中已发现交叉耐药性。不过某些细胞培养的扎那米韦耐药突变体如E119G/A/D和R292K,与奥塞米韦耐药的临床隔离群一样突变发生在神经氨酸酶相同的氨基酸位置，如E119V和R292K。还没有进行临床使用会引起交叉耐药风险的评估研究。
国产新药帕拉米韦入市缓慢－疗效待考
8月10日，广东省确诊一例H7N9禽流感感染病例，引起各方关注。目前广东省内首宗人感染H7N9个案，表明病毒在区内存在，钟南山呼吁民众减少接触禽鸟，如果到过广东，有流感症状，应在两天内使用抗流感药物。 然而，记者了解到，今年4月初获批的抗流感新药帕拉米韦，生产入市的进展仍然缓慢。业内人士猜
简述维拉帕米的适应症
口服适用于治疗： ①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛； ②房性过早搏动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过速； ③肥厚型心肌病； ④高血压病。 静注适用于治疗快速性室上性心律失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使心房扑动或心房颤动的
简述维拉帕米的作用与用途
为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导， 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心
简述维拉帕米的适应症
维拉帕米口服适用于治疗： ①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛； ②房性过早搏动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过速； ③肥厚型心肌病； ④高血压病。 静注适用于治疗快速性室上性心律失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使心房扑动或心
简述维拉帕米的物化性质
一、基本信息 中文名称：维拉帕米 化学名称：5-((3,4-二甲氧基苯乙基)甲基氨基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基戊腈 英文名称：Verapamil CAS号：52-53-9 分子式：C27H38N2O4 分子量：454.602 精确质量：454.28300 PSA
简述维拉帕米的药效学
维拉帕米属Ⅳ类抗心律失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂）。在心脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低，传导减慢，但很少影响心房、心室减低，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减弱，心脏做功减少，心肌氧耗减少。对血管，钙离子内流动脉压下降，心室后负荷降低。
简述维拉帕米中毒的临床表现
1、不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木；心动过缓，诱发或加重心力衰竭，下肢水肿，传导阻滞。 2、中毒表现 （1）心血管系统表现：严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压下降、心源性休克
日本发现对帕拉米韦抗药的新型流感病毒
日本国立感染症研究所2月22日报告说，该所研究人员日前从一名使用过抗流感药物帕拉米韦的儿童体内，检测出了对这种药物具有抗药性的新型流感病毒。 帕拉米韦是一种较新的抗流感药物，去年1月开始在日本上市销售。这是日本国内首次检测出对帕拉米韦具有抗药性的流感病毒。研究人员说，由于目前只发现了
盐酸维拉帕米
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
简述扎那米韦吸入粉雾剂的耐药性
通过在递增药物浓度的环境中多次传代病毒，可以选定对扎那米韦敏感性下降的流感病毒。对这些由细胞培养的病毒进行基因分析，对扎那米韦敏感性的下降与基因突变而导致的神经氨酸酶或红血球凝聚素或两者的氨基酸改变有关。由细胞培养选定的已发生神经氨酸酶氨基酸替换的耐药性突变包括E119G/A/D 和R292K。
简述盐酸维拉帕米片的适应症
1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。 2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和 / 或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 3.原发性高血压。
盐酸维拉帕米片
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
关于维拉帕米的简介
维拉帕米，分子式为C27H38N2O4，是一种罂粟碱的衍生物，为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。 维拉帕米的基本信息： 中文名称：维拉帕米 化学名称：5-((3,4
关于扎那米韦的耐药性介绍
通过在递增药物浓度的环境中多次传代病毒，可以选定对扎那米韦敏感性下降的流感病毒。对这些由细胞培养的病毒进行基因分析，对扎那米韦敏感性的下降与基因突变而导致的神经氨酸酶或红血球凝聚素或两者的氨基酸改变有关。由细胞培养选定的已发生神经氨酸酶氨基酸替换的耐药性突变包括E119G/A/D 和R292K。
简述盐酸维拉帕米缓释片的药理作用
维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求，同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用，能增加心肌的灌注，即使是在狭窄后组织内也有发挥作用，同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米的抗高血压作用的机理是
简述盐酸维拉帕米片的药代动力学
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度，作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时，在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%）半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的
简述盐酸维拉帕米注射液的适应症
1．快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如Valsalva法)。 2．心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。
盐酸维拉帕米的检查方法
酸度取本品1.0g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5溶液的澄清度取本品1.0g,加水20ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,
关于维拉帕米的基本介绍
维拉帕米，分子式为C27H38N2O4，是一种罂粟碱的衍生物，为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。
简述维拉帕米的物化性质和分子结构数据
一、维拉帕米的物化性质： 密度：1.12 g/cm3 沸点：243-246 °C 闪点：308.3ºC 折射率：1.526 外观：淡黄色油状液体 稳定性：常温常压下稳定 储存条件：阴凉、干燥环境下密封保存 二、维拉帕米的分子结构数据： 1、摩尔折射率：131.86 2、摩尔体
盐酸维拉帕米注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动
盐酸维拉帕米缓释片
性状本品为无色的澄明液体。鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动
盐酸维拉帕米的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液。对照品溶液取盐酸维拉帕米对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25ng的溶液。色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照
关于盐酸维拉帕米片的简介
盐酸维拉帕米片 1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。 2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和 / 或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 3.原发性高血压
盐酸维拉帕米的鉴别方法
(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与278nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集389图)一致。