简述帕拉米韦的耐药性
据报道 ,虽然病毒对 NA抑制剂的耐药率仅约 2%,但现今 ,已有不少耐药病例的报告。耐药毒株的产生有两条途径:一是由于病毒的RNA发生突变 ,使 NA活性中心的氨基酸 如 119位、292位氨基酸 发生改变 ,酶功能受损;另一途径是 NA受体结合点发生变化 ,与受体亲和力降低。Gubareva等 研究发现 ,病毒 NA的 119或274位的氨基酸残基发生改变 ,则会出现至少耐一种 NA抑制剂的现象 ,而在病毒 NA的 152或 292位的氨基酸残基发生改变 ,则会出现 NA抑制剂之间的交叉耐药现象。Nedyalkova等 发现帕拉米韦的耐药突变基因存在于病毒 NA的 58位和 211位的氨基酸残基上 ,而在病毒的 HA上暂时没有发现耐药基因的存在。但实验证实 ,临床应用的耐药发生几率极低 ,不会限制其在临床上的应用 。......阅读全文
关于维拉帕米的用法用量介绍
1、口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。 2、成人常用量: ①口服,开始一次 40~80mg,一日 3~4次,
盐酸维拉帕米的基本性状
本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃。
治疗维拉帕米中毒的相关介绍
维拉帕米中毒的治疗要点为: 1、有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂,10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/
关于维拉帕米的点评-分析介绍
维拉帕米,分子式为C27H38N2O4,是一种罂粟碱的衍生物,为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。 专家点评:维拉帕米是一种具有多种治疗作用的药物,对高血压,心绞痛、肥厚
使用维拉帕米的注意事项
1、(1)心动过缓。 (2)轻度心力衰竭,给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭; (3)中度或重度心力衰竭,肺毛细血管楔加重低血压。 (4)肝功能损害。 (5)肾功能损害。 (6)支气管哮喘。 (7)孕妇。 2、维拉帕米对哺乳的影响:母乳喂养安全。 3、维拉帕米对检验值或
关于维拉帕米药物的作用介绍
一、维拉帕米的分类 循环系统药物>抗心律失常药物 > 钙通道阻滞剂 二、维拉帕米的剂型 1、片剂: 40mg; 2、缓释片剂:240mg; 3、注射剂:2mL,5mL。 三、维拉帕米的作用与用途 为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率,而使窦房结的
关于维拉帕米中毒的症状介绍
维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,
盐酸维拉帕米的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与278nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集389图)一
关于盐酸维拉帕米片的禁忌
1. 心源性休克 2.急性心肌梗塞并发心动过缓、低血压、左心衰 3.严重心脏传导功能障碍(如Ⅱ或Ⅲ度窦房或房室传导阻滞)病窦综合征 4.充血性心衰 5.房颤或房扑与预激综合征并存(由于增加触发室性心动过速的可能性) 6.已知对维拉帕米或本品的其它任何成分过敏 7.与葡萄柚汁同服
盐酸维拉帕米片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下的续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%
简述扎那米韦的用途
用于治疗A型和B型流感。神经氨酸酶抑制剂。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶,从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。适用于流感症状出现不到2天的成人或12岁以上青少年的A型或B型流感病毒引起的无并发症的急件感染的治疗。
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年
盐酸维拉帕米片的基本性状
本品为糖衣片,除去包衣后显白色。
盐酸维拉帕米片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
盐酸维拉帕米的性状鉴别检查方法
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
关于维拉帕米的药效学介绍
属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)。在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏做功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。
关于维拉帕米中毒的治疗要点介绍
1、维拉帕米有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂,10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/(kg·h),静脉滴注
关于维拉帕米中毒的基本症状介绍
维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,
盐酸维拉帕米片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512
盐酸维拉帕米片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,除去包衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸维拉帕米0.125g),置50ml量瓶中,加流动相适量,振摇使盐酸维拉帕米溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条
概述维拉帕米的药物相互作用
1、与降压药物合用时须小心调整该品剂量以免血压过低。不要饮酒。 2、β受体阻滞剂,对房室传导功能与左心室收缩功能正常者,同时口服该品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时,不宜合用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。 3、在密切观察下,口服洋地
概述维拉帕米对其他药物的作用
1、维拉帕米与β受体阻滞药合用,由于两者的负性肌力和负性频率的相加作用,可致低血压、窦房结功能失调、房室传导阻滞,甚或导致心搏骤停的危险。与地高辛合用,可增高地高辛的血清浓度,容易引起洋地黄中毒。与奎尼丁合用,可引起低血压。与胺碘酮合用,可致显著的心动过缓或房室传导阻滞。 2、维拉帕米使健康者
概述盐酸维拉帕米片的药理毒理
1、药理作用 维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求, 同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用^能增加心肌灌法即使是在狭窄后组织也有发挥作用, 同时还能缓解冠状动脉的陈 维拉帕米的抗高血压
使用维拉帕米的注意事项介绍
1、(1)心动过缓。 (2)轻度心力衰竭,给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭; (3)中度或重度心力衰竭,肺毛细血管楔加重低血压。 (4)肝功能损害。 (5)肾功能损害。 (6)支气管哮喘。 (7)孕妇。 2、药物对哺乳的影响:母乳喂养安全。 3、药物对检验值或诊断的影
盐酸维拉帕米的类别及贮藏方法
类别钙通道阻滞药。贮藏密封保存。制剂(1)盐酸维拉帕米片(2)盐酸维拉帕米注射液(3)盐酸维拉帕米缓释片
概述维拉帕米的药物相互作用
1、维拉帕米与降压药物合用时须小心调整该品剂量以免血压过低。不要饮酒。 2、β受体阻滞剂,对房室传导功能与左心室收缩功能正常者,同时口服该品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时,不宜合用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。 3、在密切观察下,
关于维拉帕米的禁忌症介绍
1、下列情况应禁用维拉帕米: ①心源性休克; ②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者; ③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞; ④重度低血压,收缩压2.67kPa(20mmHg),喷血分数
使用维拉帕米的不良反应介绍
一、多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。 1、心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。 2、神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
关于维拉帕米药物的用法用量介绍
1、维拉帕米口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。 2、维拉帕米成人常用量: ① 口服,开始一次 40~80mg
扎那米韦吸入粉雾剂的交叉耐药性
在某些扎那米韦耐药和奥司它韦耐药的由细胞培养的流感病毒突变体中已发现交叉耐药性。不过某些细胞培养的扎那米韦耐药突变体如E119G/A/D和R292K,与奥塞米韦耐药的临床隔离群一样突变发生在神经氨酸酶相同的氨基酸位置,如E119V和R292K。还没有进行临床使用会引起交叉耐药风险的评估研究。