关于西尼地平的靶器官保护作用介绍
各国高血压指南均根据不同降压药物的靶器官保护作用推荐其强适应证。 基础和临床研究显示,西尼地平同时扩张肾小球入球和出球小动脉,降低肾小球囊内压力,具有改善肾功能和降低蛋白尿排泄率的肾脏保护作用。 基础研究和小规模临床研究表明,西尼地平还具有抗氧化、抑制血管平滑肌细胞增殖、改善左室舒张收缩功能、改善左室肥厚、改善胰岛素抵抗等作用。它可能改善血管内皮舒张功能,改善冠状动脉血流量,改善脑血流量,改善动脉僵硬度,降低心肌梗死面积和再灌注心律失常的发生风险,控制心绞痛发作。......阅读全文
关于西尼地平的靶器官保护作用介绍
各国高血压指南均根据不同降压药物的靶器官保护作用推荐其强适应证。 基础和临床研究显示,西尼地平同时扩张肾小球入球和出球小动脉,降低肾小球囊内压力,具有改善肾功能和降低蛋白尿排泄率的肾脏保护作用。 基础研究和小规模临床研究表明,西尼地平还具有抗氧化、抑制血管平滑肌细胞增殖、改善左室舒张收缩功能
关于西尼地平的药理毒理介绍
本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
关于西尼地平的用法用量介绍
(1)起始剂量为10mg/d(相当于氨氯地平5mg/d),若血压不达标,可将剂量每次以5mg/日递增至20mg/d(剂量调整间隔不应短于1-2周)。 (2)对于轻中度高血压患者,可首选本药单药治疗。对于血压明显升高或具有其他高危因素者,可与一种或多种其他一线降压药物(利尿剂、β受体阻断剂、AC
关于西尼地平的药理学特性介绍
1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现,西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道,而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。 2.交感神经抑制作用 人体钙通道包括6类,除L型钙通道外,还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达
概述西尼地平的降压作用的临床证据
Sakata等报道原发性高血压患者分别口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次,24小时后仍有降低收缩压、舒张压和平均血压的作用,而未见血压昼夜节律波动,提示西尼地平的降压效果超过24小时,无停药后血压反跳现象。西尼地平对自发性高血压大鼠(SHR)小血管1,4-二氢吡啶受体的选择性比其它组织高
西尼地平的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每ml中约含0.25mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,再精密量取1ml,置10ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取西尼地平对照品[置石
西尼地平的药理毒理
【药理毒理】本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用,它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。
使用西尼地平的不良反应介绍
I期临床试验显示,健康成年人口服西尼地平2.5-20mg,耐受性良好,未见不良反应。超剂量(40mg/日)服用7天,耐受性好,仅有轻度头痛、流涕等不良反应,血液生化指标未见异常。我国西尼地平注册临床研究显示,仅少数患者发生心悸、头痛头晕和面色潮红,提示西尼地平耐受性好。
西尼地平的含量测定方法
取本品约0.16g,精密称定,加无水乙醇15ml,于40℃水浴中加热使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸溶液8.5ml,加水至100ml)10ml,加邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至橙红色消失每1ml硫酸铈滴定液(0.1molL)相当于24.63mg的C27H28N2O7
西尼地平胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品内容物适量(约相当于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声使西尼地平溶解用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀,再精密量取1ml,置10m
西尼地平的基本性状
本品为淡黄色粉末本品在丙酮或乙酸乙酯中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
西尼地平的鉴别方法
(1)取本品20mg,加锌粉少许,加稀盐酸1ml,水浴中加热10分钟,放冷,滴加亚硝酸钠试液2滴,再滴加碱性B萘酚试液数滴,即生成橙红色沉淀(2)取本品适量,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含50gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在356nm的波长处有最大吸收,在305mm的波
西尼地平的临床研究证据
1. 降压作用的临床证据Sakata等报道原发性高血压患者分别口服西尼地平5mg、15mg、20mg一次,24小时后仍有降低收缩压、舒张压和平均血压的作用,而未见血压昼夜节律波动,提示西尼地平的降压效果超过24小时,无停药后血压反跳现象。西尼地平对自发性高血压大鼠(SHR)小血管1,4-二氢吡啶受体
西尼地平片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于西尼地平10mg),置100m1量瓶中,加甲醇适量,超声使西尼地平溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中用甲醇稀释至刻度,摇匀
西尼地平的类别和贮藏方法
类别钙通道阻滞药贮藏遮光,密封保存。
西尼地平片的基本性状
本品为淡黄色片。
西尼地平胶囊的基本性状
本品内容物为淡黄色粉末。
西尼地平胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于西尼地平5mg),加无水乙醇使西尼地平溶解并稀释制成每1ml中约含西尼地平0.05ng的溶液,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在356m的波长处有最大吸收,在305nm的波长处有最小吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰
西尼地平片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液见有关物质项下。对照品溶液取西尼地平对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈0.025mol/L磷酸二氢铵溶液-环已烷(60:39:1)为流动相检测波长为240m;进样体
西尼地平胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,计算平均装量,倾出内容物,混匀,研细,精密称取适量(约相当于西尼地平10mg),置100ml量瓶中,加甲醇适量,超声使西尼地平溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取西尼地平对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量
西尼地平的杂质及制剂类型
制剂(1)西尼地平片(2)西尼地平胶囊杂质质IHC~N∠CH3H.C.C27H25N2O7490.17 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸3-(2-甲氧基)乙酯5-(3-苯基)-2(E)丙烯酯
西尼地平的药理学特性
1.钙通道拮抗作用 在用传统的膜片钳法评估西尼地平对Ca2+通道的作用时发现,西尼地平有效阻滞血管L型Ca2+通道和交感神经元N型Ca2+通道,而对心脏L型Ca2+通道阻滞效果较弱。2.交感神经抑制作用人体钙通道包括6类,除L型钙通道外,还有N、T、P、Q、R型钙通道。L型钙通道主要表达在心脏和血管
西尼地平片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于西尼地平5mg),置100ml量瓶中,加无水乙醇使西尼地平溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在356m的波长处有最大吸收,在305mm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对
关于西尼地平对交感神经抑制的临床证据介绍
西尼地平与其他类降压药物如利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂合用,可进一步降低血压,并且对心率有一定控制作用。 陈江天等比较西尼地平和氨氯地平对原发性高血压患者应激状态下血压控制的效果,结果显示西尼地平可显著控制握力实验诱发的血压升高。Sakata和Yamagishi等的研究
关于贝尼地平的基本介绍
一、贝尼地平化学名称为(±)-2,6,-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5—吡啶二甲酸,3-(1-苯甲基-3-哌啶基)酯-5-甲酯,密度为1.29 g/cm3,临床上用于治疗高血压和心绞痛。 中文名称:贝尼地平 中文别名:(R^^,R^^)-(±)-2,6-二甲基-4-(3-
关于尼索地平的药物相互作用
1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,因此病窦综合综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。 2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效,但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用,应仔细监测心脏功能,
关于尼卡地平的药物相互作用
1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利,但也可造成明显低血压和心脏抑制,尤其在左室功能不全,心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时,应密切观察心脏功能。 2.尼卡地平与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞,减慢窦性心律。病窦综合综合征或不完全性房室传导
贝尼地平的功能作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外,通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等,证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,而且
西尼地平片的类别及贮藏方法
类别同西尼地平规格(1)5mg(2)10mg贮藏遮光,密封保存
西尼地平胶囊的类别及贮藏方法
类别同西尼地平。规格(1)5mg(2)10mg贮藏遮光,密封保存。