概述桂利嗪的药理毒理性质
为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌,产生舒张血管作用,能显著改善脑循环,并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用,能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降,但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩张作用,能在不影响心率和心肌耗氧量的情况下增加心排出量25%,增加冠脉血流量5倍。增加细胞内环磷腺苷(cAMP)浓度:能抑制磷酸二酯酶,以阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP。本品亦有抑制组胺作用,对其他抗组胺药无效时,可试用本品。本药中各成分的药效学作用如下:桂利嗪为哌嗪类钙通道阻滞药,可扩张血管,能显著改善脑循环(对病理性脑血管有选择性,无“盗血”现象)及冠脉循环。此外,桂利嗪还有抗组胺、抗5-羟色胺、抗激肽活性及抑制补体C4活化的作用。三七提取物是从中药三七中提取而得,主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黄酮苷。实验研究发现三七提取......阅读全文
概述利奈唑胺的药理毒理
利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌
盐酸氟桂利嗪片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤过取滤液2m,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2滴,紫色立即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量测
氟桂利嗪治疗什么?
脑血管疾病:如脑血栓形成、脑栓塞、短暂性脑缺血发作等。它可以防止血管痉挛,改善脑部的血液供应。 耳鸣和眩晕:氟桂利嗪可以通过改善内耳的血流,减轻或消除由内耳问题引起的耳鸣和眩晕。 偏头痛预防:对于频繁发作的偏头痛,氟桂利嗪可以作为预防性药物使用。 其他:氟桂利嗪还可能用于治疗其他一些神经系
盐酸氟桂利嗪胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤,取滤液2ml,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下
桂利嗪的鉴别方法
(1)取本品约20mg,加乙醇5ml,加热溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2~3滴,紫色即消失。(2)取本品约10mg,加2%甲醛的硫酸溶液数滴,即显红色(3)取本品约50mg,置试管中,管口覆以用2%三氯醋酸溶液湿润并滴加5%对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液1滴的滤纸,加热后,滤纸即显紫
桂利嗪的含量测定方法
取本品约0.15g精密称定,加冰醋酸20ml与醋酐4ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.43mg的C2s h28 n。
桂利嗪的基本性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为117~121℃。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→-1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在253nm
桂利嗪的药品详细简介
为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌,产生舒张血管作用,能显著改善脑循环,并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用,能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降,但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩张作
桂利嗪片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9→1000)1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取样测定法取溶出液10ml,滤过,精密量取续滤液5ml,置10ml量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。照紫外-可见分光光度法(通则0401),
桂利嗪的药品详细简介
药品名称:【通用名称】 桂利嗪片【英文名称】 Cinnarizine Tablets【汉语拼音】 Gui Li Qin Pian 成份:化学名称:1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪。分子式:C26H28N2,分子量:368.52 所属类别:化药及生物制品 >> 抗变态反应药物 >>
桂利嗪的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约20mg,加乙醇5ml,加热溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2~3滴,紫色即消失。(2)取本品约10mg,加2%甲醛的硫酸溶液数滴,即显红色(3)取本品约50mg,置试管中,管口覆以用2%三氯醋酸溶液湿润并滴加5%对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液1滴的滤纸,加热后,滤纸即
氟桂利嗪的药典标准
鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3mL,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5mL与盐酸溶液(取稀盐酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,摇匀,量取适量,加上述盐酸溶液制成每1mL中含12µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录
桂利嗪的基本信息
中文名称:桂利嗪中文别名:1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪;1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪;英文名称:cinnarizine英文别名:1-trans-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine;Stugeron;Cinnarizine;CAS号
桂利嗪胶囊的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以盐酸溶液(9→-10001000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经45分钟时取样测定法取溶出液10ml滤过,精密量取续滤液5ml,置10ml量瓶中,用溶出介质稀释至刻度,摇匀。照紫外可见分光光度法(通则0401),在25
关于桂利嗪的基本介绍
桂利嗪(cinnarizine)化学名为1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪,白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中几乎不溶。分子式为C26H28N2 ,分子量为368.51400,密度为1.093g/cm3,熔点为117-120ºC,沸点为
概述氢氯噻嗪片的药理毒理
(1)对水、电解质排泄的影响。 ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的毒理研究介绍
西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的非临床中枢神经系统作用(如;镇静、唾液分泌和共济失调)仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到,与临床使用的相关性很小。 对西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的安全性进行了一系列综合的非临床研究,包括:单次口服给药的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜内(小鼠和大鼠
概述伊布利特的药理毒理介绍
药理作用:静脉注射伊布利特能延长离体或在体心肌细胞的动作电位,延长心房和心室的不应期,即发挥Ⅲ类抗心律失常药物的作用。然而,电压钳的研究表明,在纳摩尔浓度水平(10-⒐),伊布利特主要通过激活缓慢内向电流(主要是钠电流)使复极延迟,这与其他Ⅲ类抗心律失常药物阻断外向钾电流的作用明显不同。通过上述
概述利福昔明片的药理毒理
1、药理作用:利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样,通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成,最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的,所以其活性为对敏感菌的杀菌活性,对利福昔明抗菌活性的
盐酸氟桂利嗪的检查方法
酸度取本品0.25g,加水20ml,搅拌5分钟,滤过,取滤液依法测定(通则0631),pH值应为1.5~3.0溶液的澄清度与颜色取本品2.5g,置25m1量瓶中,加聚乙二醇400-水乙醇(5:2:3)适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)
简述氟桂利嗪的含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加乙醇70mL溶解后,照电位滴定法(附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突跃点所消耗滴定液的体积计算,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.87mg的C26H26F2N2·2HCl。
桂利嗪片的基本性状
本品为白色或类白色片。
桂利嗪胶囊的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于桂利嗪30mg),置200ml量瓶中,加盐酸溶液(9→1000)约150ml,振摇使桂利嗪溶解,用盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用盐酸
桂利嗪片的鉴别方法
取本品的细粉适量(约相当于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加热使桂利嗪溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照桂利嗪项下的鉴别(1)、(2)、(3)项试验,显相同的反应。
关于桂利嗪的生产方法介绍
由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱
氟桂利嗪的基本信息
中文名称:氟桂利嗪英文名称:FlunarizineCAS号:52468-60-7分子式:C26H26F2N2分子量:404.495精确质量:404.20600PSA:6.48000LogP:5.26100
关于桂利嗪的含量测定介绍
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酐4ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.43mg的C26H28N2。
使用桂利嗪的注意事项
(1)疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。 (2)严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。 (3)患有帕金森病等锥体外系疾病时,应当慎用本制剂。 (4)驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。 (5)孕妇及哺乳期妇女用药:哺乳妇女,由
桂利嗪的类别及贮藏方法
类别血管扩张药。贮藏遮光,密封保存。制剂(1)桂利嗪片(2)桂利嗪胶囊
简述桂利嗪的适应症
用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。近年来有关文献报道,本品可用于慢性荨麻疹,老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病。