概述桂利嗪的药理毒理性质
为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌，产生舒张血管作用，能显著改善脑循环，并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用，能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降，但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩张作用，能在不影响心率和心肌耗氧量的情况下增加心排出量25%，增加冠脉血流量5倍。增加细胞内环磷腺苷(cAMP)浓度：能抑制磷酸二酯酶，以阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP。本品亦有抑制组胺作用，对其他抗组胺药无效时，可试用本品。本药中各成分的药效学作用如下：桂利嗪为哌嗪类钙通道阻滞药，可扩张血管，能显著改善脑循环(对病理性脑血管有选择性，无“盗血”现象)及冠脉循环。此外，桂利嗪还有抗组胺、抗5-羟色胺、抗激肽活性及抑制补体C4活化的作用。三七提取物是从中药三七中提取而得，主要含三七皂苷甲、三七皂苷乙和黄酮苷。实验研究发现三七提取......阅读全文
概述桂利嗪的药理毒理性质
为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌，产生舒张血管作用，能显著改善脑循环，并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用，能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降，但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩
关于氟桂利嗪片的药理毒理介绍
氟桂利嗪片是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。氟桂利嗪片具有： ①缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍； ②前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；
概述氟桂利嗪的药理作用
1、抑制血管收缩：对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用，对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时，可避免窃血现象。 2、保护脑组织，脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载，从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障，而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。
二维三七桂利嗪胶囊的药理毒理
1.药理 本品中桂利嗪为钙通道拮抗剂，可阻止血管壁平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品还能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP分解成无活性的5-AMP，从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺，缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也
关于盐酸氟桂利嗪片的药理毒理介绍
1.药理作用 本品是一种钙通道阻断剂。能防止隐缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。 2、本品具有： 缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基地动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍； 前庭抑制作用，能增强耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官
桂利嗪的物化性质
外观与性状：白色粉末密度：1.093g/cm3熔点：117-120ºC沸点：509.2ºC at 760mmHg闪点：229.8ºC折射率：1.649储存条件：Refrigerator蒸汽压：2.35E-10mmHg at 25°C
氟桂利嗪的物化性质
密度：1.17 g/cm3沸点：511.3ºC折射率：1.606
氟桂利嗪的药理作用
1、抑制血管收缩：对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用，对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时，可避免窃血现象。2、保护脑组织，脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载，从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障，而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。3、保护血
桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在沸乙醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为117~121℃。吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→-1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在253
概述盐酸左西替利嗪片的药理毒理
1、药理作用 本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。 2、毒理研究 遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 3、生殖毒性： 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂
简述氟桂利嗪的理化性质
一、基本信息 中文名称：氟桂利嗪 英文名称：Flunarizine CAS号：52468-60-7 分子式：C26H26F2N2 分子量：404.495 精确质量：404.20600 PSA：6.48000 LogP：5.26100 二、物化性质 密度：1.17 g/cm3
关于桂利嗪的物化性质介绍
1、基本信息 中文名称：桂利嗪 中文别名：1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪；肉桂嗪；1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪； 英文名称：cinnarizine 英文别名：1-trans-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine；Stugeron；
简述氟桂利嗪的药理作用
1、抑制血管收缩：对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用，对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时，可避免窃血现象。 2、保护脑组织，脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载，从而导致神经元损坏。氟桂利嗪能透过血-脑脊液屏障，而减轻脑细胞缺血缺氧性损坏。
桂利嗪胶囊
鉴别取本品的细粉适量(约相当于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加热使桂利嗪溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照桂利嗪项下的鉴别(1)、(2)、(3)项试验,显相同的反应。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以盐酸溶液(9→-10001000ml为溶出介质,转速为每分钟100
桂利嗪片
性状本品为白色或类白色片。鉴别取本品的细粉适量(约相当于桂利嗪0.25g),加乙醇25ml,加热使桂利嗪溶解,滤过,滤液蒸干,残渣照桂利嗪项下的鉴别(1)、(2)、(3)项试验,显相同的反应。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以盐酸溶液(9→1000)1000ml为
简述盐酸氟桂利嗪的药理作用
一、适应症 1、脑血供不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等。 2、耳鸣，脑晕。 3、偏头痛预防。 4、癫痫辅助治疗。 二、药理作用 1、缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍； 2、前庭抑制作用，能增加耳蜗
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的毒理研究介绍
本品的非临床中枢神经系统作用（如；镇静、唾液分泌和共济失调）仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到，与临床使用的相关性很小。 对本品的安全性进行了一系列综合的非临床研究，包括：单次口服给药的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜内（小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、静脉（小鼠和大鼠）以
二维三七桂利嗪胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 本品中桂利嗪为钙通道拮抗剂，可阻止血管壁平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品还能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP分解成无活性的5-AMP，从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺，缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体
简述盐酸氟桂利嗪胶囊的药理作用
盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂，可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内，防止细胞内钙负荷过量，也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元，改善脑微循环及神经元代谢，抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等，此外还有细胞膜稳定作用。本品脂溶性高，易透过血脑屏障。 本品对心脏收缩和传导无影响。
盐酸氟桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
盐酸氟桂利嗪
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。
盐酸氟桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
桂利嗪的药典标准
主要活性成分1-二苯甲基-4-（3-苯基-2-丙烯基）哌嗪。按干燥品计算，含C26H28N2不得少于98.0%。 性状白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。在三氯甲烷中易溶，在沸乙醇中溶解，在水中几乎不溶。熔点为117～121℃。吸收系数取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释
桂利嗪的生产方法
由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪，再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热，滴加溴素，在130℃保温1h，即得溴代二苯甲烷，C13H11Br，[776-74-9]，熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中，于80-90℃搅拌3h，冷却后用水洗涤反应液，再用10%稀盐酸萃取，将酸层碱化析
桂利嗪的生理用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂，能扩张血管，改善血循环，预防血管脆化，可用于治疗脑血管疾病，对颈性眩晕等引起的头痛，头晕失眠、记忆力减退，偏瘫，肢体麻木无力，言语不清等症也有疗效。
桂利嗪的检查方法
碱度取本品0.50g,加水20ml,搅拌5分钟后滤过,滤液加甲基橙指示液1滴与硫酸滴定液(0.01mol/L)0.50ml,应显红色氯化物取本品0.20g,加水25ml,置水浴上加热10分钟,充分搅拌,滤过,滤液置50ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,依法检查(通则0801),与标
简述桂利嗪的用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂，能扩张血管，改善血循环，预防血管脆化，可用于治疗脑血管疾病，对颈性眩晕等引起的头痛，头晕失眠、记忆力减退，偏瘫，肢体麻木无力，言语不清等症也有疗效。
概述特拉唑嗪的药理毒理
A、良性前列腺增生（BPH） 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞，它包括两个基本组成部分：静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内，前列腺会不断扩大。然而，临床研究表明，前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能，导致膀胱
二维三七桂利嗪胶囊的药理作用
1.药理 本品中桂利嗪为钙通道拮抗剂，可阻止血管壁平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品还能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP分解成无活性的5-AMP，从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺，缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也
概述利奈唑胺的药理毒理
利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mrna与核糖体连接，从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌