概述伊布利特的药理毒理介绍

药理作用:静脉注射伊布利特能延长离体或在体心肌细胞的动作电位,延长心房和心室的不应期,即发挥Ⅲ类抗心律失常药物的作用。然而,电压钳的研究表明,在纳摩尔浓度水平(10-⒐),伊布利特主要通过激活缓慢内向电流(主要是钠电流)使复极延迟,这与其他Ⅲ类抗心律失常药物阻断外向钾电流的作用明显不同。通过上述作用,即伊布利特能延长心房和心室肌细胞的动作电位时程和不应期,在人体起到其抗心律失常的作用。 急性毒性:动物急性过量实验导致中枢神经毒性;特别是:中枢神经抑制,快速喘息呼吸以及抽搐。鼠的静脉注射半数致死量大于50 毫克/公斤体重,按毫克/平方米算,至少是人最大推荐剂量的250倍。 致癌、致突变、致畸:没有进行动物实验确定伊布利特的致癌性。但是在一批检测试验(检查致癌物质的Ames检测,哺乳动物细胞正向基因突变检测,随机DNA合成检测以及小鼠微核检测)中没有发现伊布利特对基因的毒性。同样,在大鼠繁殖研究中,给雄性和雌性大鼠口服伊布利......阅读全文

概述伊布利特的药理毒理介绍

  药理作用:静脉注射伊布利特能延长离体或在体心肌细胞的动作电位,延长心房和心室的不应期,即发挥Ⅲ类抗心律失常药物的作用。然而,电压钳的研究表明,在纳摩尔浓度水平(10-⒐),伊布利特主要通过激活缓慢内向电流(主要是钠电流)使复极延迟,这与其他Ⅲ类抗心律失常药物阻断外向钾电流的作用明显不同。通过上述

关于伊布利特的基本介绍

  伊布利特(富马酸伊布利特注射液)属注射剂。本品适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律,长期房性心律不齐的病人对伊布利特不敏感。伊布利特对持续时间超过90天的心律失常患者的疗效还未确定。  中文名称:伊布利特  中文别名:(±)-N-[4-[4-(乙基庚基胺)-1-羟基丁基]苯基]甲磺酰胺  英

概述伊布利特的使用注意事项

  和其它抗心律失常药一样,伊布利特注射液可能诱发或加重某些患者室性心律失常症状,可导致有潜在致命性后果。  尖端扭转型室速是一种由于QT间期延长而形成的多形性室性心动过速, 可因伊布利特对心肌复极化的影响而发生,但伊布利特也可在不引起明显的QT间期延长的情况下诱发多形性室性心动过速。通常认为,由于

使用伊布利特的不良反应介绍

  伊布利特注射液在临床试验中病人没有明显的不适感。在临床II期或III期研究中,586名因房颤或房扑接受伊布利特治疗的病人中,149(25%)人报告出现与心血管系统有关的副作用,包括连续性多行性室性心动过速(1.7%)和间歇性多形性室性心动过速(2.7%)  其它有重要临床意义但与伊布利特关系不确

关于伊布利特的药物相互作用介绍

  明确的药代动力学或正式的与其它药物相互作用的研究尚未进行。  抗心律失常药: Ia类抗心律失常药((Vaughan Williams分类法),如丙吡胺、奎尼丁、普鲁卡因胺以及其它的III类药物,如胺碘酮、索他洛尔因可能延长不应期,均不能和伊布利特注射液同时使用或注射后4小时内使用。在临床试验中,

简述伊布利特的物化性质

  一、物化性质  密度:1.099g/cm3  沸点:522.4ºC at 760mmHg  闪点:269.7ºC  蒸汽压:9.71E-12mmHg at 25°C   二、分子结构数据  1、摩尔折射率:109.43  2、摩尔体积(cm3/mol):349.8  3、等张比容(90.2K):

关于盐酸伊托必利胶囊的药理毒理介绍

  1、药理作用:  盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。  2、毒性研究:  重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理

  盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周,结果100mg/kg/

关于伊布利特的药代动力学介绍

  静脉注射后,伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。  伊布利特血流动力学在受试者呈高度的变异性。  在健康的志愿人群中,伊布利特具有较高的全身血浆清除率(约29 毫升/分钟/公斤),分布容量较大(约 11 升/公斤体重),蛋白结合率约40%。  在接受房颤、房扑治疗的病人中, 伊布利特也能被快速的

关于盐酸伊托必利分散片的药理毒理介绍

  一、药理作用  盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠动力。本品具有良好的胃动力作用,可增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制呕吐的作用。  二、毒理研究  1、重复给药毒性  大鼠经口

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及贮藏

  药理毒理  药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周

概述特拉唑嗪的药理毒理

  A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱

概述西沙必利的药理毒理内容

  1、动物:   (1) 在分离的器官,能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。   (2) 在狗,可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌。   (3) 作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理

概述利奈唑胺的药理毒理

  利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。  研究表明通常导致阳性细菌

概述桂利嗪的药理毒理性质

  为哌嗪类钙拮抗剂。直接作用于血管平滑肌,产生舒张血管作用,能显著改善脑循环,并对各种血管收缩物质如5-HT、肾上腺素、缓激肽、血管紧张素胺等有拮抗作用,能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。其解痉作用比罂粟碱强。静脉注射可使血压短暂下降,但口服对血压并无影响。对冠状血管和末梢血管亦有良好的扩

概述利福昔明片的药理毒理

  1、药理作用:利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素类抗生素一样,通过与细菌DNA-依赖RNA聚合酶的β-亚单位不可逆地结合而抑制细菌RNA的合成,最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的,所以其活性为对敏感菌的杀菌活性,对利福昔明抗菌活性的

概述多非利特的药理作用

  1、对离子流影响:延迟整复钾离子流(Ik)在心肌细胞复极过程中发挥重要作用。Ik又分为快速成分(lkr)和缓慢成分(Iks)。通过电压钳技术在豚鼠离体心肌上观察到多非利特选择性地抑制Ikr,这种抑制作用是电压和时间依赖性的。研究还表明,多非利特不抑制钠离子内流,元第1类抗心律失常药物作用。多非利

盐酸伊托必利胶囊的相互作用及药理毒理

  相互作用  由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱,故本品应避免与上述药物合用。  药理毒理  药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收

概述妥布霉素地塞米松眼膏的药理毒理

  1.肾上腺皮质激素可抑制各种因素引起的炎症反应,同时也可能延缓伤口愈合。肾上腺皮质激素会抑制人体对感染的防卫机能,若此抑制能力具有临床意义,则应考虑合并应用抗生素。地塞米松是一种作用很强的皮质激素;  2.混合物中包含的抗生素成分(妥布霉素)具有抗敏感微生物的活性。试验研究显示,妥布霉素对以下微

关于伊布利特使用过量的介绍

  在伊布利特注射液的临床试验中,4名病人无意识地被过量给药。最大使用剂量达3.4毫克,给药时间15分钟以上。结果导致1名患者(0.025毫克/公斤体重)出现异位室性心律增多和单形性室性心动过速,另1名患者(0.032毫克/公斤体重)出现III度房室传导阻滞和间歇性多形性室性心动过速,2名患者(0.

简述硫酸特布他林注射液的药理毒理

  硫酸特布他林是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2受体丽舒张支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。  小鼠静脉注射本品的剂量达3.125mg/kg,大鼠静注本品的剂量达1.25mg/kg,均未出现死亡。表明大、小鼠静

氨鲁米特的药理毒理介绍

  本品可在肾上腺皮质和腺体外组织两个不同部位阻断雄激素的生物合成,从而起到药物肾上腺切除作用。在腺体内主要阻止肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮,从而抑制肾上腺皮质中自体激素的生物合成。  在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用,阻止雄激素转变为雌激素。绝经后妇女的雌激素主要来源是雄激素的前体雄烯二酮

概述马来酸曲美布汀胶囊的药理毒理

  1.对消化道运动的作用  1)胃运动调节作用。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg后,可使胃的不规则运动趋于规律化。胃幽门部运动机能亢进时其受抑制,运动机能低下时使其活动增强。  2)对消化系统推进运动的诱发作用。对慢性胃炎所致的胃排空障碍具有兴奋作用,使胃排空得到较大改善,同时还使

关于伊托必利的药理作用介绍

  1、药理作用  本品具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃与十二指肠运动,促进胃排空,并具有中度镇吐作用。  2、药动学   口服吸收迅速,Tmax约为30min,t1/2约为6h。4%~5%原形物与75%代谢物通过尿液排泄,动物试验显示

简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药理毒理

  本品可选择性激动β2受体而舒张支气管平滑肌,抑制介质的释放,减轻粘膜水肿,增强粘膜纤毛廓清能力和舒张子宫平滑肌。  动物或人的离体实验证明,特布他林对心脏β1受体的作用极小,但临床应用时,特别是大量给药仍有明显心血管系统副作用,这除与它直接激动心脏β1受体有关外,尚与其激动血管平滑肌β2受体,舒

概述复方盐酸阿米洛利片的药理毒理

  复方盐酸阿米洛利片具有利尿、抗高血压作用(主要归功于氢氯噻嗪),而阿米洛利可防止接受噻嗪类利尿剂治疗病人的钾过度流失。与单用噻嗪或袢利尿药相比,复方盐酸阿米洛利片的尿镁排泄量较少。复方盐酸阿米洛利片的利尿作用在l—2小时内起效,并可持续24小时左右。  1、盐酸阿米洛利  盐酸阿米洛利是保钾(抗

概述盐酸左西替利嗪片的药理毒理

  1、药理作用  本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。  2、毒理研究  遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。  3、生殖毒性:  小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂

伊曲康唑颗粒的药理毒理

  本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周

简述妥布霉素的药理毒理

  妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置,阻碍70S复合物的形成,使mRNA不能翻译成蛋白质,导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染,如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染