概述盐酸法舒地尔的药理毒理特性
盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内Ca2+浓度显著增高激活了关键酶的缘故。当CA2+ 达到一定浓度时,与CA2+结合蛋白钙调素结合,激活肌球蛋白轻链磷酸化酶,将肌球蛋白轻链磷酸化,引起肌肉收缩。蛛网膜下腔出血时,血管中释放出的各种血管收缩物质参与血管痉挛,最终通过肌球蛋白轻链磷酸化造成血管收缩。盐酸法舒地尔通过阻断血管收缩过程的最终阶段,肌球蛋白轻链磷酸化,来扩张血管,抑制血管痉挛。 急性毒性:小鼠、大鼠口服给药的LD50分别为:小鼠雄性为273.9 mg/kg;雌性为277.3 mg/kg;大鼠雄性为335 mg/kg;雌性为348 mg/kg。小鼠静脉给药的LD50 为69.5mg/kg。亚急性毒性:以大鼠、猴静脉内给药1个月,无毒性剂量为:大鼠12.5mg/kg,猴3.125mg/kg。慢性毒性:以大鼠、猴静脉内给药6个月,无毒性剂量为:大鼠9mg/kg,猴3.12......阅读全文
概述地氯雷他定胶囊的药理毒理
本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药,是氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示,本品不易通过血脑屏障。 毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡
盐酸地尔硫卓缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理 本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,
癃闭舒片的药理毒理
本品对丙酸睾丸素诱发的大、小鼠前列腺增生与尿生殖窦植入性小鼠前列腺增 生有抑制作用。
概述盐酸舍曲林胶囊的药理毒理
舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺索和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作用和心脏毒性。在健康志愿者所做的
概述盐酸普罗帕酮胶囊的药理毒理
1.本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的毒理研究
致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。
盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理
本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。
关于盐酸索他洛尔片的药理毒理介绍
本品兼有第Ⅱ类各第Ⅲ类抗心律失常药物特性,是非心脏选择性,无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂,有β1、β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位,有效不应期及Q-T新时期,抑制窦房结、房室结传导时间,并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长,QRS时限轻度增宽,Q-T间期显著延长。 本药有轻
概述盐酸维拉帕米片的药理毒理
1、药理作用 维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求, 同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用^能增加心肌灌法即使是在狭窄后组织也有发挥作用, 同时还能缓解冠状动脉的陈 维拉帕米的抗高血压
关于盐酸乌拉地尔注射液的毒理研究介绍
急性毒性研究表明:动物(小鼠、大鼠、兔、狗)应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比,在静脉注射后为70~180倍;在静脉点滴后为100~840倍;口服给药后为610~870倍。 慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用。 通过对大鼠和小鼠所做的实验表明,本品可提高动物催乳素的水平,刺激乳
胆舒软胶囊的药理毒理
1、能显著增加胆汁分泌量,具有明显的利胆作用。 2、能降低胆固醇的浓度,有利于防治胆固醇结石。 3、能抑制离体、在体回肠平滑肌的收缩活动,具有抗炎镇痛作用。 4、吸收迅速,易通过血脑屏障,对中枢神经系统有抑制作用。
关于舒敏的药理毒理介绍
本品为中枢作用的阿片类镇痛药。该品为非选择性的μ,δ和κ阿片受体完全激动剂,与μ受体的亲和力最高。 本品具镇咳作用。与吗啡相比,盐酸曲马多在推荐的止痛剂量范围内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响。对心血管系统的影响轻微。有报告指出本品的镇痛作用为吗啡的1/10-1/6。 在某些体外实验
概述瑞舒伐他汀钙分散片的药理毒理
瑞舒伐他汀钙分散片对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究,对后者的I分别是:普伐他汀,氟伐他汀,辛伐他汀11.2nmol?L-1,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,表明本品比现有他汀类药物作用更强,在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。
简述盐酸拉贝洛尔注射液的药理毒理
1. 药理 本品为具有选择性α1和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,静注时两种作用之比约为1∶6.9。大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。 2. 毒理 本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)
简述盐酸艾司洛尔注射液的药理毒理
1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降
盐酸地尔硫卓缓释片的药理作用
1.药理 本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力
简述盐酸乌拉地尔注射液的药理作用
盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周,它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用,从而降低外周血管阻力和心脏负荷;在中枢,通过兴奋5-羟色胺-1A受体,调节循环中枢的活性,防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。
简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药理作用
本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。 本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,
概述地特胰岛素注射液的药理毒理
药物治疗组:抗糖尿病药物。长效、注射用胰岛素及其类似物,ATC代码:A10AE05。 地特胰岛素是可溶性的、长效基础胰岛素类似物,其作用平缓且作用持续时间长。 与人NPH胰岛素和甘精胰岛素(insulin glargine) 相比较,本品的时间作用曲线的变异性显著降低。 本品的长效作用是通
概述盐酸左西替利嗪片的药理毒理
1、药理作用 本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。 2、毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 3、生殖毒性: 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂
概述盐酸阿奇霉素注射液的药理毒理
1.药理 阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。 体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效: 革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于
概述复方盐酸阿米洛利片的药理毒理
复方盐酸阿米洛利片具有利尿、抗高血压作用(主要归功于氢氯噻嗪),而阿米洛利可防止接受噻嗪类利尿剂治疗病人的钾过度流失。与单用噻嗪或袢利尿药相比,复方盐酸阿米洛利片的尿镁排泄量较少。复方盐酸阿米洛利片的利尿作用在l—2小时内起效,并可持续24小时左右。 1、盐酸阿米洛利 盐酸阿米洛利是保钾(抗
癃闭舒片的药理毒理及贮藏
药理毒理 本品对丙酸睾丸素诱发的大、小鼠前列腺增生与尿生殖窦植入性小鼠前列腺增 生有抑制作用。 贮藏 密封。
关于辅舒酮的药理毒理介绍
1、药效学 按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后,在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用,能减轻哮喘的症状和恶化,与全身性给药的皮质激素相比,其不良反应的发生率和严重程度明显较低。 2、临床前安全性 毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时,才出现该类皮质激素的典型作用。在长期毒性、生
关于舒乐安定的药理毒理介绍
本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮䓬受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催
冠心舒通胶囊的药理毒理
药理试验表明,本品能减轻犬心肌缺血程度并减小梗塞范围,抑制血清肌酸磷酸激酶活性的升高,改善血液流变性,增加冠脉血流量,改善心肌供氧,调整心脏血管的顺应性。对大鼠心肌缺血再灌注损伤有保护作用,并可抑制ADP、AA诱导的兔血小板聚集,延长血栓形成时间。
胆舒软胶囊的药理毒理介绍
1、能显著增加胆汁分泌量,具有明显的利胆作用。 2、能降低胆固醇的浓度,有利于防治胆固醇结石。 3、能抑制离体、在体回肠平滑肌的收缩活动,具有抗炎镇痛作用。 4、吸收迅速,易通过血脑屏障,对中枢神经系统有抑制作用。
概述盐酸普萘洛尔片剂的药理作用
(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 (2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗
盐酸地尔硫䓬
性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中不溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+115°至+120°。鉴别(1)取本品约50mg,加盐酸溶液(9→100)1ml溶解,加硫氰酸铵试
关于盐酸普萘洛尔缓释片的药理毒理介绍
1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β-受体阻滞剂。阻断心脏上的β1-、β2-受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用