概述盐酸法舒地尔的药理毒理特性

盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内Ca2+浓度显著增高激活了关键酶的缘故。当CA2+ 达到一定浓度时,与CA2+结合蛋白钙调素结合,激活肌球蛋白轻链磷酸化酶,将肌球蛋白轻链磷酸化,引起肌肉收缩。蛛网膜下腔出血时,血管中释放出的各种血管收缩物质参与血管痉挛,最终通过肌球蛋白轻链磷酸化造成血管收缩。盐酸法舒地尔通过阻断血管收缩过程的最终阶段,肌球蛋白轻链磷酸化,来扩张血管,抑制血管痉挛。 急性毒性:小鼠、大鼠口服给药的LD50分别为:小鼠雄性为273.9 mg/kg;雌性为277.3 mg/kg;大鼠雄性为335 mg/kg;雌性为348 mg/kg。小鼠静脉给药的LD50 为69.5mg/kg。亚急性毒性:以大鼠、猴静脉内给药1个月,无毒性剂量为:大鼠12.5mg/kg,猴3.125mg/kg。慢性毒性:以大鼠、猴静脉内给药6个月,无毒性剂量为:大鼠9mg/kg,猴3.12......阅读全文

盐酸法舒地尔注射液的鉴别方法

pH值应为4.0~6.3(通则0631)。颜色取本品,与黄色1号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1m中含0.3mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。灵敏

盐酸法舒地尔注射液的性状及检查方法

性状本品为无色至微黄色的澄明液体。检查pH值应为4.0~6.3(通则0631)。颜色取本品,与黄色1号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1m中含0.3mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml

关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍

  吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:

盐酸法舒地尔注射液的类别及贮藏方法

类别同盐酸法舒地尔。规格2m1:30mg贮藏遮光,密闭保存。

概述盐酸普萘洛尔注射液的药理毒理

  1、普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。  2、抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律

法舒地尔的基本信息

中文别名:六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮杂卓CAS号:103745-39-7 [1] 分子式:C14H19Cl2N3O2S分子量:364.2906

法舒地尔的用法用量介绍

  成人一日2—3次,每次30mg,以适量的电解质液稀释后静脉点滴,每次需30分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始,连用2周。

关于地尔硫卓的药理毒理介绍

  1、本品为非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。  2、本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。  3、本品使血管平滑肌松

米诺地尔溶液的药理毒理介绍

  一、米诺地尔溶液的药理毒理:  1、药理作用:米诺地尔是一种周围血管舒张药,局部长期使用时,可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本品治疗脱发的确切机理尚不清楚。临床研究表明,血压正常及未经过治疗的高血压病人局部使用时,没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。  2、毒理作用:目前尚无米诺地

简述米诺地尔片的药理毒理

  米诺地尔直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。

盐酸法舒地尔注射液的性状及鉴别方法

鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在275mm、312nm与324nm的波长处有最大吸收,在250nm与297nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致性状本品为无色至微黄色的澄

盐酸法舒地尔注射液的性状及鉴别方法

鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在275mm、312nm与324nm的波长处有最大吸收,在250nm与297nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致性状本品为无色至微黄色的澄

概述盐酸地尔硫卓注射剂的药理作用

  本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道,抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流,减少细胞内钙离子的浓度,但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌,血管平滑肌细胞的收缩,具有扩张冠脉和末梢血管,改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用,可以有效治疗高血

关于法舒地尔的适应症

  蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。

简述盐酸地匹福林滴眼液的药理毒理

  据文献报道,地匹福林是肾上腺素的前药(Pro-drug),本身无生物活性,进入眼组织后在催化酶的作用下,迅速水解成肾上腺素而发挥生物效应,引起散瞳、降眼压。  本品具有高度脂溶性,滴眼液滴眼后极易透过角膜屏障进入眼内。研究证明地匹福林的眼内通透性比肾上腺素强10~17倍。0.1%地匹福林的降眼压

盐酸法舒地尔注射液的性状及检查鉴别方法

鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在275mm、312nm与324nm的波长处有最大吸收,在250nm与297nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致性状本品为无色至微黄色的澄

盐酸拉贝洛尔片的药理毒理

  1.药理  本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。  2.毒理  本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8

盐酸拉贝洛尔片的药理毒理

  药理  本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。  毒理  本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8±1.9

关于萘哌地尔胶囊的药理毒理介绍

  药理作用:  本品为选择性α1受体拮抗剂,可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致 的排尿障碍等症状。  毒理研究:  重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月经口难予本品.剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,

关于萘哌地尔片的药理毒理介绍

  1、药理作用  本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有α1受体阻断作用,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。  2、毒理研究  重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月口服给予本品,剂量达100mg/kg/

概述哌拉西林舒巴坦的药理毒理

  本品为哌拉西林钠与舒巴坦钠按2:1的比例组成的复方制剂。哌拉西林属青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用,主要用于铜绿假单胞菌和各种革兰阴性杆菌所致的感染但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性;舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其他细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内

法舒地尔的不良反应有哪些

  l.由于本品使血管扩张,可引起低血压,颜面潮红、反射性心动过速及出血。2.应用本品有时发生GOT、GPT升高,有时出现皮疹、排尿困难或多尿、嗳气、呕吐,并可出现头痛、发热、意识水平下降和呼吸抑制等不良反应。

概述尼群洛尔片的药理毒理

  本复方制剂为抗高血压药。  (1)尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。  (2)阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑

概述纳多洛尔片的药理毒理

  作用似普萘洛尔,但强2~4倍,而对心肌抑制作用较弱。其T1/2较长.  普萘洛尔药效学:本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加

关于前列地尔注射液的药理毒理介绍

  1.前列地尔注射液的药理作用  本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管、抑制血小板聚集的作用。另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。  2. 前列地尔注射液的毒理作用  静脉内给

关于注射用前列地尔的药理毒理介绍

  一、注射用前列地尔的药物相互作用:  本品可增强抗高血压药物、血管扩张剂和治疗冠心病药物的作用,与这些药物同时使用应密切监视心功能。  同时使用延迟血液凝固的药物(抗凝剂、血小板凝聚抑制剂)可增加这些病人的出血倾向。  二、注射用前列地尔的药理毒理:  本品通过改善红细胞的变形性(增加红细胞的柔

简述盐酸倍他洛尔片的药理毒理

  1、盐酸倍他洛尔片的注意事项:  停药时须经1-2周以上的时间,逐渐减量停药。轻微气喘和慢阻肺、心功能不全、心动过缓(超过50次/分)、周围血管疾病,以及治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压、银屑病、肾功能不全、糖尿病患者慎用。  2、盐酸倍他洛尔片的药理毒理:  选择性β1受体阻断剂,无内在拟交感活性及

盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药理毒理

  1.药理本品为β肾上腺素受体阻滞剂,可阻断心肌β受体,减慢心率,抑制心脏收缩力和房室传导,使心输出量和循环血流量减少,心肌耗氧量降低;还可减少肾素及醛固酮分泌,使血管张力下降,血容量减少和血压下降。  2.毒理急性毒性试验结果:小鼠口服半数致死量(LD50)为638.19mg/kg。

简述盐酸拉贝洛尔片的药理毒理

  1.药理  本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。  2.毒理  本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8

概述舒巴坦钠注射液的药理毒理

  舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其他细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类具有明显的协同作用。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β-内酰胺酶耐帕拉西