关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。......阅读全文
关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢
关于尼群地平胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2小时最大,持续6~8小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。生物利用度约30%。t1/2为2小时。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。
关于尼群地平软胶囊的药代动力学介绍
据文献报道:本品口服吸收良好,但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时,近期研究由于使用了更敏感的测定设备,报道T1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约为50%,且不受食物影响。口服后约1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%~20%。不论口服或静注半衰期均为3h,肾功能不
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于阿司匹林的药代动力学介绍
吸收:单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值,峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸,约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。 分布:阿司匹林极少与血浆蛋白结合,分布
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循环
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身
关于血卟啉的药代动力学介绍
正常小鼠静脉注射本品经同位素H标记的样品溶液,1h后,各组织中放射性含量达到高峰,组织分布顺序为肺>肝>肾>血>胃>肠>脾>心>肌肉>胸腺>脑>骨。S180荷瘤小鼠的组织分布顺序与正常鼠大致相同。在组织中放射性最高的第1小时,肿瘤中的含量为以上12种组织中的第8~9位,放射性下降较慢,到第72小
关于适利达的药代动力学介绍
拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药,无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收,进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。 人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。猴子局部用药后,拉坦前列素先分布于前房,结膜和眼睑,只有很少量的药物到达
关于头孢利索的药代动力学介绍
头孢利索的药代动力学: 头孢利索应注射给药,应用同量药物,血清峰浓度比头孢噻吩明显为高。达峰时间为30min,消除半衰期为1.2~1.5h。头孢利索在体内分布良好,但不易透过正常的血-脑脊液屏障,脑膜炎时,脑脊液中药物浓度可为血清浓度的25%~50%,故对中枢性感染有效。胆汁浓度仅为血浆浓度的
关于优克的药代动力学介绍
1、主要成分 本品主要成分是盐酸氟西汀,其化学名称为N-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐。 2、药理学特征 盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,
关于锌布的药代动力学介绍
锌布的退热作用在服药后1~2h出现,2~3h达高峰,可持续4~6h。布洛芬口服后吸收迅速,1~2h达药峰浓度,血浆蛋白结合率达99%,主要在肝脏代谢,其羟化、羧化代谢产物由尿排出,24h内即可排泄完,半衰期为1.8~2.6h。口服锌盐主要在十二指肠和近侧小肠通过主动转运吸收,15min即进入血液
关于氯霉素的药代动力学介绍
本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于六嘧啶的药代动力学介绍
六嘧啶口服后吸收较快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5~12μg/ml。单次给药治疗癫痫时,药效持续0.5~5h。口服的生物利用度为90%~100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%~30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容