关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时.静脉给药的药-时曲线呈双相,半衰期α约4分钟, 半衰期β为2~5小时;去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1~2小时作用开始,3~4小时达最大作用,持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1~5分钟)开始,2~5 分钟达最大作用,作用持续约2小时,血液动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。主要经肾清除,代谢产物在24小时内排出50%,5 天内为70%,原形药为3%,9~16%经消化道入粪便清除。血液透析不能清除该品。......阅读全文
关于维拉帕米的药代动力学介绍
维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时
关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍
禁食状态下口服维拉帕米缓释片,其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%-92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显,本品单次用药的生物利用度仅有22%,重复用药后,生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度,血浆峰
简述盐酸维拉帕米片的药代动力学
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年
关于维拉帕米的基本介绍
维拉帕米,分子式为C27H38N2O4,是一种罂粟碱的衍生物,为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。
关于维拉帕米的简介
维拉帕米,分子式为C27H38N2O4,是一种罂粟碱的衍生物,为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。 维拉帕米的基本信息: 中文名称:维拉帕米 化学名称:5-((3,4
关于维拉帕米中毒的症状介绍
维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,
关于维拉帕米的用法用量介绍
1、口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。 2、成人常用量: ①口服,开始一次 40~80mg,一日 3~4次,
关于维拉帕米的点评-分析介绍
维拉帕米,分子式为C27H38N2O4,是一种罂粟碱的衍生物,为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。 专家点评:维拉帕米是一种具有多种治疗作用的药物,对高血压,心绞痛、肥厚
关于维拉帕米药物的作用介绍
一、维拉帕米的分类 循环系统药物>抗心律失常药物 > 钙通道阻滞剂 二、维拉帕米的剂型 1、片剂: 40mg; 2、缓释片剂:240mg; 3、注射剂:2mL,5mL。 三、维拉帕米的作用与用途 为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率,而使窦房结的
关于维拉帕米中毒的治疗要点介绍
1、维拉帕米有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂,10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/(kg·h),静脉滴注
关于维拉帕米中毒的基本症状介绍
维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,
关于维拉帕米的药效学介绍
属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)。在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏做功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。
关于维拉帕米的禁忌症介绍
1、下列情况应禁用维拉帕米: ①心源性休克; ②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者; ③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞; ④重度低血压,收缩压2.67kPa(20mmHg),喷血分数
关于维拉帕米药物的用法用量介绍
1、维拉帕米口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。 2、维拉帕米成人常用量: ① 口服,开始一次 40~80mg
盐酸维拉帕米
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
关于维拉帕米中毒的临床表现介绍
1、维拉帕米不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木;心动过缓,诱发或加重心力衰竭,下肢水肿,传导阻滞。 2、维拉帕米中毒表现 (1)心血管系统表现:严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压
关于维拉帕米的计算化学数据介绍
维拉帕米的计算化学数据: 1、疏水参数计算参考值(XlogP):无 2、氢键供体数量:0 3、氢键受体数量:6 4、可旋转化学键数量:13 5、互变异构体数量:0 6、拓扑分子极性表面积:64 7、重原子数量:33 8、表面电荷:0 9、复杂度:606 10、同位素原子数量:
关于盐酸维拉帕米片的用法用量介绍
通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日(12片)。 1.心绞痛:一般剂量为每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为每次1片(40mg),一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。 2.心律失常:慢性心房颤动服用洋地黄
关于维拉帕米的使用禁忌症介绍
1、下列情况应禁用: ①心源性休克; ②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者; ③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞; ④重度低血压,收缩压2.67kPa(20mmHg),喷血分数
关于盐酸维拉帕米片的禁忌
1. 心源性休克 2.急性心肌梗塞并发心动过缓、低血压、左心衰 3.严重心脏传导功能障碍(如Ⅱ或Ⅲ度窦房或房室传导阻滞)病窦综合征 4.充血性心衰 5.房颤或房扑与预激综合征并存(由于增加触发室性心动过速的可能性) 6.已知对维拉帕米或本品的其它任何成分过敏 7.与葡萄柚汁同服
关于盐酸维拉帕米片的简介
盐酸维拉帕米片 1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定性心绞痛;慢性稳定性心绞痛。 2.心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和 / 或心房扑动时的心室率;预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 3.原发性高血压
盐酸维拉帕米片
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
治疗维拉帕米中毒的相关介绍
维拉帕米中毒的治疗要点为: 1、有中毒表现者应立即停药。 2、口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。 3、应用钙剂,10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/
关于维拉帕米缓释片的鉴别测定介绍
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米O.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解。滤过。滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验.显相同的反应。 (2)取含量测定项下供试品溶液,照盐酸维拉帕米项下的鉴别(2)项试验,显相同的结果。检查:释放度取本品,照释放度测定法(附录ⅩL)
关于盐酸维拉帕米注射液的成分介绍
本品主要成份为盐酸维拉帕米,化学名称:α-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。辅料为注射用水。 分子式:C27H38N2O4·HCl 分子量:491.07
关于盐酸维拉帕米注射液的禁忌介绍
1.重度充血性心力衰竭(继发于室上性心动过速且可被维拉帕米纠正者除外)。 2.严重低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。 3.病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 5.心房扑动或心房颤动病人合并有房室
关于注射用托拉塞米的药代动力学介绍
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后,本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1~2小时,其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。 本品在健康成年人,轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12~15 L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体