简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生,持续约90min,72h后逐渐恢复。注入东莨菪碱后0.5~1h,血浆量约为总引入量的0.5%,达到峰值后浓度迅速下降,t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高,于用药后数min至30min浓度逐渐增高,2~3h仍维持一定的浓度,对大脑的作用较大而持久,高峰在2h左右,说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后,30min的尿排出量已达总引入量的27.15%,1h达49.5%,2h达75.88%,48h达92.8%。......阅读全文
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
简述东莨菪碱的物化性质
一、基本信息 中文名称:东莨菪碱 英文名称:scopolamine CAS号:51-34-3 分子式:C17H21NO4 分子量:303.35300 精确质量:303.14700 PSA:62.30000 LogP:0.85600 二、物化性质 密度:1.31g/cm3 熔
简述东莨菪碱的禁忌症
禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
莨菪碱和东莨菪碱的提取及分离
原理 生物碱是植物的一类次生物质,许多生物碱对人体生理发生强烈作用,因而是重要的药物。 莨菪碱和东莨菪碱是茄科植物中常见而有药用价值的生物碱。 生物碱可用不同方法提取,本实验介绍离子交换树脂法,其优点是操作及设备简便;有机溶剂用量较少,树脂再生后可反复应用;效率较高
简述东莨菪碱的主要用途
东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱,可用于阻断副交感神经,也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱,但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效,也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。
简述氢溴酸东莨菪碱的药典信息
1、来源 本品为6β,7β-环氧-1αH,5αH-托烷-3α-醇(-)托品酸酯氢溴酸盐三水合物,按干燥品计算,含C17H21NO4•HBr应为99.0%-102.0%。 2、性状 本品为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,微有风化性。 本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中极微溶解,在乙
关于东莨菪碱的基本介绍
东莨菪碱是一种有机物,化学式为C17H21NO4,一种莨菪烷型生物碱,它存在于茄科植物中。1892年E.施密特首先从东莨菪中分离出来。作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
关于东莨菪碱的信息概述
东莨菪碱(法语、英语:Scopolamine,德语:Scopolamin),又称左旋-天仙子胺),是一种莨菪烷生物碱药物,具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。东莨菪碱通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体,充当竞争性拮抗剂发挥其效用;因而它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物。是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5
简述苯巴比妥东莨菪碱片的注意事项
1.老人,儿童慎用。 2.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。 3.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。 4.本品性状发生改变时禁止使用。 5.请将本品放在儿童不能接触的地方。 6.儿童必须在成人监护下使用。 7.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
丁溴东莨菪碱胶囊的性状
本品为胶囊,内容物为白色粉末。
丁溴东莨菪碱胶囊的成分
本品为溴化6β,7β-环氧-3α-羟基-8-丁基-1αH,5αH-托烷(-)-托品酸酯。
概述东莨菪碱的药理作用
本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品,对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强,通常会减缓心率而不是加速心率,特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同,能抑制大脑皮质,产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外
氢溴酸东莨菪碱的检查方法
溶液的澄清度取本品0.50g,加水15ml溶解后,溶液应澄清。酸度取本品0.50g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~5.5。其他生物碱取本品0.10g,加水2ml溶解后,分成两等份:一份中加氨试液2~3滴,不得发生浑浊;另一份中加氢氧化钾试液数滴,只许发生瞬即消失的类
使用东莨菪碱的注意事项
1.(1)毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。(2)安定苯巴比苯巴比妥钠,可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。(3)硫酸铜0.3~0.5g,溶于100~250mL水中,可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。 2.其他:对于晕动病
关于东莨菪碱的用法用量介绍
1.启程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小时1次,24h内最多服3次。4~10岁儿童可给予75~150μg,>10岁儿童可给150~300μg。东莨菪碱也可以通过透皮制剂防止晕动病,这种制剂可贴于耳后,3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5~6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐
丁溴东莨菪碱的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含0.10g的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为55~6.5溶液的澄清度取本品0.50g,加水15m1溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液
关于氢溴酸东莨菪碱的简介
氢溴酸东莨菪碱,是一种有机化合物,化学式为C17H22BrNO4,为白色结晶性粉末,溶于水和醇,微溶于氯仿,几乎不溶于醚,主要用作抗胆碱药。 1、基本信息 化学式:C17H22BrNO4 分子量:384.265 CAS号:114-49-8 EINECS号:204-050-6 2、理化
简述竹桃霉素的药动学
有人曾给10个正常人一次口服竹桃霉素250毫克,3小时后的平均血浓度为2.9微克/毫升;每4小时口服250毫克一次,10例中4例的血浓度不到2微克/毫升。另4例应用竹桃霉素0.5克每4小时一次,血浓度为2.0-16.5微克/毫升,提示有累积现象(某些作者所报告的血浓度较上述者为低)。 静脉内注
简述卷须霉素的药动学
本品很少经胃肠道吸收,须注射用药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l~2小时血药浓度达峰值,血药峰浓度平均28~32μg/ml(范围20~47μg/ml)。T1/2为3~6小时,肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出,给药12小
简述氨硫脲的药动学
该品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4~5小时达到血药峰浓度,为1~2mg/L;剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。该品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,
简述甲基钴胺素的药动学
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1
简述苯巴比妥东莨菪碱片的药物相互作用
一、药物相互作用 : 1.与其他中枢抑制药合用,可加剧中枢抑制作用。 2.与口服避孕药合用,可使避孕药代谢加快,避孕失败。 3.如遇其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,使用本品前请咨询医师或药师。 二、药理作用 : 氢溴酸东莨菪碱具有中枢神经抑制作用,能降低前庭神经及内耳功能的敏感
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。 贮藏 遮光,密封保存。
丁溴东莨菪碱胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于丁溴东莨菪碱20mg),置10m1量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取氢溴酸东莨菪碱对照品适量,精密称
丁溴东莨菪碱的鉴别方法
(1)取本品,加0.01mol/IL盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm、257nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集21图)一致。(3)本品显托烷生物碱类的鉴别反应(通则0301)。(
丁溴东莨菪碱胶囊的用法用量
口服。成人每次1—2粒,每日3次;或每次1粒,每日3~5次;小儿每日0.4mg/kg,分4次口服。
丁溴东莨菪碱的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加水50m1使溶解,照电位滴定法(通则0701),采用银电极,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于44.04mg的C21H30BrNO4。
关于东莨菪碱的适应症介绍
1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。 2.缓解平滑肌痉挛(尤指胃肠道)和扩瞳。 3.解救有机磷农药中毒。 4.主要用于对阿托品过敏的患者,也用于轻度虹膜睫状体炎。 5.用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎。