阿糖胞苷药物的体内代谢途径

口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。静脉注射的阿糖胞苷在人体内表现为两相代谢:初级代谢半衰期约10分钟,在这段时间里,大部分的阿糖胞苷在肝脏中转化为为无药效的代谢物尿嘧啶阿糖胞苷;二级代谢(即尿嘧啶阿糖胞苷的代谢)半衰期较长,约为1至3个小时。代谢也发生在肾脏,胃肠道粘膜,粒细胞和其他组织。任何给药方式的阿糖胞苷主要通过肾脏排泄——24小时内70%至80%的给药剂量会出现在尿液中;其中约90%为代谢产物,10%为原药。......阅读全文

阿糖胞苷药物的体内代谢途径

口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。静脉注射的阿糖

关于阿糖胞苷的体内代谢的介绍

  口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。  静脉注

脯氨酸的体内代谢途径

在谷氨酰激酶(γ- GK)的作用下谷氨酸生成谷氨酰磷酸(γ-GP),而后在谷氨酸一半醛脱氢酶(GSADH)的作用下生成谷氨酸一半醛(GSA),GSA自发环化为吡咯琳-5-羧酸(P5C),在吡咯琳-5-羧酸还原酶(P5CR)的作用下还原为脯氨酸。脯氨酸在植物体内的降解基本上是合成过程的逆过程,这一过程

人体内氨的主要代谢途径

氨的主要去路氨在体内的主要去路是在肝内通过鸟氨酸循环(尿素循环)生成无毒的尿素,然后由肾排出体外)。鸟氨酸循环的过程可分为以下四步:1)氨基甲酰磷酸的合成:氨由丙氨酸与谷氨酰胺转运入肝细胞线粒体在氨基甲酰磷酸合成酶Ⅰ(carbamoyl phosphate synthetaseⅠ,CPS-Ⅰ)催化下

什么是代谢途径?代谢途径的过程

习惯上把这种连续的化学反应叫作代谢途径。如酵解途径,三羧酸循环途径,戊糖磷酸途径,糖原合成途径,糖异生途径,脂肪酸合成途径等。中间代谢也称为细胞内代谢。在中间代谢过程中,机体借助于各种反应从营养素或消化产物中获得能量,以及机体构成所需要的“原材料”。整个中间代谢可以划分为两个过程,即分解代谢和合成代

阿糖胞苷药物的临床应用

阿糖胞苷为只要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,主要用于急性骨髓性白血病、急性淋巴性白血病和淋巴瘤,而在治疗这些疾病中它是诱导化疗的核心药物。阿糖胞苷具有抗病毒作用,并被用来治疗各种疱疹病毒的感染。但是由于阿糖胞苷的抗病毒选择性较差且能够引起骨髓抑制及其他严重的不良反应,它主要仍被用于恶性血液病

阿糖胞苷的药物不良反应

1、造血系统:主要是骨髓抑制,白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血;2、白血病、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症,严重者可发生尿酸性肾病;3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎。阿糖胞苷综合症多出现于用药后6-12小时,有骨痛或肌痛、咽痛、发热、

阿糖胞苷药物相互作用

四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。

糖的代谢途径

在人体内,葡萄糖代谢除了无氧酵解途径以外还有很多其他方式,比如有氧氧化、磷酸戊糖途径、糖原的合成与分解途径、糖异生、糖醛酸途径等。(一)糖的有氧氧化途径:1.概念:葡萄糖在有氧条件下彻底氧化成水和二氧化碳的过程2.过程有氧氧化可分为两个阶段:第一阶段:胞液反应阶段:从葡萄糖到丙酮酸,反应过程同糖酵解

胆绿素的代谢途径

血红素氧合酶(Heme Oxygenase,HO)是血红素降解的限速酶,能将血红素转变为胆绿素,CO和铁,胆绿素随即被还原为胆红素,己知HO有3种同工酶,HO-1,HO-2,HO-3。HO-2和HO-3呈组成型大量表达,它们可能为正常细胞内的血红素结合而分别发挥其功能。而HO-1属诱导型,广泛分布于

糖的代谢途径

在人体内,葡萄糖代谢除了无氧酵解途径以外还有很多其他方式,比如有氧氧化、磷酸戊糖途径、糖原的合成与分解途径、糖异生、糖醛酸途径等。  (一)糖的有氧氧化途径:  1.概念:葡萄糖在有氧条件下彻底氧化成水和二氧化碳的过程  2.过程  有氧氧化可分为两个阶段:  第一阶段:胞液反应阶段:从葡萄糖到丙酮

糖的代谢途径

在人体内,葡萄糖代谢除了无氧酵解途径以外还有很多其他方式,比如有氧氧化、磷酸戊糖途径、糖原的合成与分解途径、糖异生、糖醛酸途径等。 (一)糖的有氧氧化途径: 1.概念:葡萄糖在有氧条件下彻底氧化成水和二氧化碳的过程 2.过程 有氧氧化可分为两个阶段: 第一阶段:胞液反应阶段:从葡萄糖到丙酮酸,反

代谢途径的特征

概括生物体代谢途径的重要特征为(1)由代谢的中间体产生许多分支,从而构成了复杂的代谢网;(2)正反应(A→X)与逆反应(X→A)的途径往往是不同的,因此防止达到单纯的平衡状态;(3)在代谢途径的一些中间过程有各种代谢调节作用。把代谢途径以线路图案形式来表示就是代谢图(metabolic map)。上

戊糖的代谢途径

磷酸戊糖途径,是糖有氧氧化的重要支路。它提供生物合成所需要的NADPH,为核酸代谢提供戊糖,并通过酵解的中间产物为生物提供能量。磷酸戊糖途径可划分为先后两个阶段,氧化为第一阶段,从葡萄糖开始通过脱氢和脱羧作用生成磷酸戊糖;非氧化为第二阶段,磷酸戊糖经过酶的转换和缩合作用(分子重排)又形成六碳糖和三碳

生物大分子药物代谢消除途径及体外代谢研究方法进展

摘要由于理化及生物学性质的差异,生物大分子药物与传统小分子药物相比,药代动力学机制更加复杂,在体内表现出不同的吸收、分布、代谢、排泄过程。大分子药物一般不经CYP 450 酶代谢,其体内消除途径主要有肾小球滤过、酶水解、受体介导的胞吞消除和抗药物抗体介导的消除。近年来,除了常用的免疫分析法、放射性同

简述阿糖胞苷的药物相互作用

  四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。

代谢途径的原理简介

  习惯上把这种连续的化学反应叫作代谢途径。如酵解途径,三羧酸循环途径,戊糖磷酸途径,糖原合成途径,糖异生途径,脂肪酸合成途径等。  中间代谢也称为细胞内代谢。在中间代谢过程中,机体借助于各种反应从营养素或消化产物中获得能量,以及机体构成所需要的“原材料”。整个中间代谢可以划分为两个过程,即分解代谢

脂蛋白代谢的途径

外源性代谢途径指饮食摄入的胆固醇和甘油三酯在小肠中合成CM及其代谢过程;内源性代谢途径由肝脏合成VLDL,后者转变为IDL和LDL,LDL被肝脏或其他器官代谢的过程。胆固醇逆转运途径:即HDL的代谢。血浆中的脂质和载脂蛋白一起构成各种脂蛋白颗粒,颗粒中的脂质和蛋白质处在经常不断的交换变化之中,来完成

概述胆绿素的代谢途径

  血红素氧合酶(Heme Oxygenase,HO)是血红素降解的限速酶,能将血红素转变为胆绿素,CO和铁,胆绿素随即被还原为胆红素,己知HO有3种同工酶,HO-1,HO-2,HO-3。HO-2和HO-3呈组成型大量表达,它们可能为正常细胞内的血红素结合而分别发挥其功能。而HO-1属诱导型,广泛分

苏氨酸的代谢途径

苏氨酸在机体内的代谢途径和其他氨基酸不同,是唯一不经过脱氢酶作用和转氨基作用,而是通过苏氨酸脱水酶(TDH)和苏氨酸脱酶(TDG)以及醛缩酶催化而转变为其他物质的氨基酸。途径主要有3条:通过醛缩酶代谢为甘氨酸和乙醛;通过TDG代谢为氨基丙酸、甘氨酸、乙酰COA;通过TDH代谢为丙酸和α-氨基丁酸 。

瓜氨酸的代谢途径

精氨酸会被氧化为N-羟基-精氨酸,再行氧化成瓜氨酸并释出一氧化氮。

甘露糖的代谢途径

甘露糖在人体内不能很好的代谢。所以,口服后甘露糖进入糖类代谢过程并不明显,即使从外部进入的g甘露糖,都会被身体内的组织发觉。哺乳动物内使用放射性标记物发现, 摄入的甘露糖90%都会在30-60分钟内原封不动地通过尿道排出体外。残余部分中 99%含量会在未来8小时内排出。这个过程中,血糖浓度不会显著升

卟啉病的代谢途径

  代谢途径的中间体仅存在于细胞内,正常排泄的量很少。他们的分子大小,溶解度和其他的性质相互间差异很大。ALA,PBG和卟啉原是无色和无荧光的。原卟啉,最后的中间体,唯一被氧化的卟啉。氧化的卟啉受到长波紫外线照射时呈红色荧光。漏到细胞外液的卟啉原自动氧化为卟啉而排泄。然而,一定量的未氧化的粪卟啉原可

脂蛋白的代谢途径

外源性代谢途径指饮食摄入的胆固醇和甘油三酯在小肠中合成CM及其代谢过程;内源性代谢途径由肝脏合成VLDL,后者转变为IDL和LDL,LDL被肝脏或其他器官代谢的过程。胆固醇逆转运途径:即HDL的代谢。血浆中的脂质和载脂蛋白一起构成各种脂蛋白颗粒,颗粒中的脂质和蛋白质处在经常不断的交换变化之中,来完成

苏氨酸的代谢途径

  苏氨酸在机体内的代谢途径和其他氨基酸不同,是唯一不经过脱氢酶作用和转氨基作用,而是通过苏氨酸脱水酶(TDH)和苏氨酸脱酶(TDG)以及醛缩酶催化而转变为其他物质的氨基酸。途径主要有3条:通过醛缩酶代谢为甘氨酸和乙醛;通过TDG代谢为氨基丙酸、甘氨酸、乙酰COA;通过TDH代谢为丙酸和α-氨基丁酸

苏氨酸代谢途径

苏氨酸在机体内的代谢途径和其他氨基酸不同,是唯一不经过脱氢酶作用和转氨基作用,而是通过苏氨酸脱水酶(TDH)和苏氨酸脱酶(TDG)以及醛缩酶催化而转变为其他物质的氨基酸。途径主要有3条:通过醛缩酶代谢为甘氨酸和乙醛;通过TDG代谢为氨基丙酸、甘氨酸、乙酰COA;通过TDH代谢为丙酸和α-氨基丁酸。

人体脂肪代谢途径

人体脂肪代谢途径:人体代谢最终也是通过生成脂肪酶的方式,将脂肪分解为脂肪酸,后者β氧化为乙酰辅酶A,再经过呼吸作用,生物降解为代谢废物(二氧化碳和水)排出。胆固醇等脂质小分子具有重要的生物学功能,但过量的胆固醇会引起动脉粥样硬化,进而导致冠心病和脑中风等一系列严重疾病。因此,体内脂质水平必须受到严密

什么是代谢途径?

代谢中的化学反应几乎都是在酶的催化下进行的,而且许多酶连续地按顺序地起作用,形成多酶体系,使第一个酶促反应产物变成第二个酶促反应的底物,依此类推。

液质联用技术在药物体内代谢研究中的应用

色谱分离模式多,适用范围广,是解决复杂体系中混合物分离分析的高效手段。但色谱对化合物的定性常常需要借助于标准品的对照才能进行保留值的定性和定量,因此色谱和各种光谱手段的联用技术一直是研究重点。液相色谱质谱联用是20世纪70年代发展起来的分析技术。高效液相色谱是以液体溶剂作为流动相的色谱技术,一般在室

乳糖酶的体内合成途径

乳糖酶是由前乳糖酶原经过一系列步骤生成的:前乳糖酶原由4个部分组成,即氨基末端的信号肽域、胞外域、疏水的跨膜锚定区、羧基末端的胞内段,在信号肽引导下经过内质网一系列修饰后进入高尔基体后被O糖基化,然后经历细胞内和肠腔的2次裂解形成成熟的乳糖酶。