概述伊布利特的药理毒理介绍
药理作用：静脉注射伊布利特能延长离体或在体心肌细胞的动作电位，延长心房和心室的不应期，即发挥Ⅲ类抗心律失常药物的作用。然而，电压钳的研究表明，在纳摩尔浓度水平（10－⒐），伊布利特主要通过激活缓慢内向电流（主要是钠电流）使复极延迟，这与其他Ⅲ类抗心律失常药物阻断外向钾电流的作用明显不同。通过上述作用，即伊布利特能延长心房和心室肌细胞的动作电位时程和不应期，在人体起到其抗心律失常的作用。 急性毒性：动物急性过量实验导致中枢神经毒性；特别是：中枢神经抑制，快速喘息呼吸以及抽搐。鼠的静脉注射半数致死量大于50 毫克/公斤体重，按毫克/平方米算，至少是人最大推荐剂量的250倍。 致癌、致突变、致畸：没有进行动物实验确定伊布利特的致癌性。但是在一批检测试验（检查致癌物质的Ames检测，哺乳动物细胞正向基因突变检测，随机DNA合成检测以及小鼠微核检测）中没有发现伊布利特对基因的毒性。同样，在大鼠繁殖研究中，给雄性和雌性大鼠口服伊布利......阅读全文
概述复方盐酸阿米洛利片的药理毒理
复方盐酸阿米洛利片具有利尿、抗高血压作用(主要归功于氢氯噻嗪)，而阿米洛利可防止接受噻嗪类利尿剂治疗病人的钾过度流失。与单用噻嗪或袢利尿药相比，复方盐酸阿米洛利片的尿镁排泄量较少。复方盐酸阿米洛利片的利尿作用在l—2小时内起效，并可持续24小时左右。 1、盐酸阿米洛利 盐酸阿米洛利是保钾(抗
盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用： 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，从而增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有抑制哎吐的作用。 毒性研究： 重复给药毒性：大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d，持续26周
伊曲康唑颗粒的药理毒理
本品为合成的三氮唑衍生物，具有广谱抗真菌作用，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
清肝利胆胶囊的药理毒理介绍
本品能明显抑制CCI4急性肝损伤引起的大鼠血清GPT、GOT、T-BIL升高，使白蛋白含量回升，球蛋白含量下降，白/球比值升高，能减轻CCI4引起肝组织损伤，能明显降低CCI4引起慢性肝损伤血清GPT升高，使白/球比值升高，可减轻CCI4引起肝组织的浊肝与脂变，有促使大鼠胆汁分泌趋势及促进小鼠网
关于利奈唑胺的药理毒理介绍
利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mrna与核糖体连接，从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌
利伐沙班片的药理毒理介绍
利伐沙班是一种口服，具有生物利用度的Xa因子抑制剂，其选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子（例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子（FXa)，在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性，应用Neoplastin®试剂测定的
利伐沙班片的药理毒理介绍
利伐沙班是一种口服，具有生物利用度的Xa因子抑制剂，其选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子（例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子（FXa)，在凝血级联反应中发挥重要作用。 利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性，应用Neoplastin®试剂测定的
关于孟鲁司特的药理毒理介绍
半胱氨酰白三烯(LTC,．LTD,．LTE,)是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(Cyd_T)受体结合。l型半胱氨酰白三烯(CysLT,) 受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞}和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒
关于氨溴特罗的药理毒理介绍
1、氨溴特罗的药物毒理： 氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂，有松弛支气管平滑肌，增强
关于硫酸特布他林片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品是一种肾上腺素能激动剂，选择性激活β 2受体，从而松弛支气管平滑肌，抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力，也可松弛子宫平滑肌。 药代动力学 口服生物利用度为15±6%，约30分钟出现平喘作用，有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋
简述妥布霉素的药理毒理
妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置，阻碍70S复合物的形成，使mRNA不能翻译成蛋白质，导致细胞死亡。主要对革兰阴性菌，如绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、枸橼酸杆菌有效。临床主要用于敏感细菌引起的严重感染，如革兰阴性菌特别是绿脓杆菌、大肠杆菌及肺炎杆菌等引起的烧伤感染
复方锌布颗粒的药理毒理
布洛芬能抑制前列腺素合成，具有解热镇痛作用；葡萄糖酸锌中锌离子能参与多种酶的合成与激活，有增强吞噬细胞的吞噬能力的作用；马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能减轻由感冒或流感引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
布累迪宁的药理毒理
1. 免疫抑制作用 （1）用各种哺乳动物由来的培养细胞进行体外实验，证实本剂抑制淋巴系统的细胞增殖[sup]7）[/sup]。 （2）用狗[sup]8）[/sup]及人[sup]9）[/sup]周围血淋巴细胞进行体外实验，证实本剂抑制各种有丝分裂因子引起的母细胞化反应。 （3）用绵羊红细胞免疫家
头孢布烯胶囊的药理毒理
本品为半合成第三代头孢霉素、耐酸、可以口服，具广谱抗菌活性，对肠杆菌属细菌有较强抗菌活性，特点是对β-内酰胺酶稳定。 本品为第三代口服头孢类抗生素，它对β-内酰胺酶具高度稳定性，反式头孢布烯的抗菌活性为顺式头孢布烯的1/4～1/8。 体外和体内试验表明其对以下菌种有效，G+菌：化脓性链球菌，
关于妥布霉素吸入溶液的药理毒理介绍
一、妥布霉素吸入溶液的药理作用： 妥布霉素为一种氨基糖苷类抗菌剂，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用，其作用是杀菌，对革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌) 表现出广泛的体外抗菌活性。 二、妥布霉素吸入溶液的毒理作用： 1、遗传毒性:妥布霉素的 Ames 试验、小鼠淋巴瘤正向突变试验、中国仓鼠
关于罗非昔布片的药理毒理介绍
本品为环氧化酶-2（COX-2）的特异性抑制剂（C-2SI）。为一类全新的药物-昔布类中的一种，用于关节炎/镇痛治疗。 本品是一种口服的环氧化酶-2（COX-2）强效特异性抑制剂，无论在临床治疗剂量范围之内还是明显高于此剂量范围，本品均显示出对COX-2的强效特异性抑制作用。环氧化酶的功能是合
关于塞来昔布胶囊的药理毒理介绍
1、作用机理： 本品是非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下，本品对同工酶—环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。 2、临床药理
概述地特胰岛素注射液的药理毒理
药物治疗组：抗糖尿病药物。长效、注射用胰岛素及其类似物，ATC代码：A10AE05。 地特胰岛素是可溶性的、长效基础胰岛素类似物，其作用平缓且作用持续时间长。 与人NPH胰岛素和甘精胰岛素(insulin glargine) 相比较，本品的时间作用曲线的变异性显著降低。 本品的长效作用是通
概述雷帕霉素的药理毒理介绍
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第
关于甲磺酸伊马替尼胶囊的药理毒理介绍
作用机制/药效学特性 伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr－Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr－Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细
盐酸伊达比星胶囊的药理毒理
伊达比星属于细胞毒药物，是一种DNA 嵌入剂，作用于拓扑异构酶II，从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性，与多柔比星和柔红霉素相比，细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比，伊达比星具有更广的抗肿瘤谱，静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实验表明，与多
关于利托那韦片的药理毒理介绍
（1）利托那韦属于抗病毒药。 （2）本品是一种人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂。 作用机理：HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解，导致不成熟的非传染性病毒颗粒
关于奥利司他胶囊的药理毒理介绍
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药
关于氨磺必利片的药理毒理介绍
药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药，选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体，肾上腺素能受体结合。 动物实验中，与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的
关于利奈唑胺片的药理毒理介绍
利奈唑胺属于新一类的合成抗生素-噁唑烷酮类抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。利奈唑胺的体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。利奈唑胺通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此利奈唑胺与其他类别的抗菌药物间不太可能具有交叉耐药性。利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖
关于赖诺普利胶囊的药理毒理介绍
赖诺普利系一种合成的肽衍生物，为一个口服的长效血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素II（一种强的血管收缩剂）和醛固酮的浓度降低，导致外周血管扩张、血管阻力降低，从而降低血压。研究资料显示：长期使用本品治疗，作用不会减弱，立即停药也不会出现血压反跳。在充血性心衰患者，赖诺普利通过扩张动脉与静脉而降
关于氟桂利嗪片的药理毒理介绍
氟桂利嗪片是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。氟桂利嗪片具有： ①缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强15倍； ②前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；
关于赖诺普利片的药理毒理介绍
赖诺普利是一种肽类的二肽酶抑制剂。它可抑制血管紧张素转换酶（ACE），后者可催化血管紧张素I转换为血管收缩肽，即血管紧张素II。血管紧张素II可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。抑制ACE可使血管紧张素II浓度降低从而使升压作用及醛固酮分泌下降。后者的降低导致血清钾的升高。 赖诺普利主要通过抑制肾素－
关于氨溴特罗片的药理毒理介绍
1、药物过量： 长期过量用药时，可致心律不齐或心麻痹，应特别注意。长期用药的过量的症状，一般在停药后即消失。过量时的解毒剂为心脏选择性β受体阻断药，但有支气管痉挛史的患者应慎用。 2、氨溴特罗片的药理毒理： 氨溴特罗片是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂，
孟鲁司特钠颗粒的药理毒理介绍
半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯（CysLT）受体结合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某