关于索他洛尔的生产方法介绍
1、在冰浴和搅拌下,将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室温搅拌。过滤,滤液浓缩,结晶后,用乙醇重结晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入无水三氯化铝,回流。经过滤、重结晶,将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通入氯化氢至pH值为 2、将反应液处理,得到的化合物溶于甲醇,加Pd-C,通入氢气反应,反应完毕后,过滤,滤液浓缩至干,加甲醇热至全溶,活性炭脱色。冷却,过滤得白色的盐酸索他洛尔。......阅读全文
关于倍他洛尔的使用分析介绍
倍他洛尔是目前眼科临床惟一应用的选择性β受体阻滞药，其选择作用于β1受体，通过减少房水生成，增加房水流出，达到降压作用。由于本品仅阻滞β1受体而对眼β2受体无影响，因而它具有舒张眼部血管的作用，同时它还可抑制钙离子的细胞膜内流，因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压，从而促进视网膜血流的增加
关于倍他洛尔的数据－信息介绍
一、倍他洛尔的物化性质 外观与性状：白色结晶固体 密度：1.067 g/cm3 熔点：61-63°C 沸点：448ºC at 760 mmHg 闪点：224.7ºC 储存条件：-20ºC 二、倍他洛尔的安全信息 WGK Germany：3 危险类别码：R36/37/38 安全
使用索他洛尔过量会引起哪些症状？
症状 心动过缓，充血性心衰，低血压，支气管痉挛，低血糖，QT间期延长，室性早搏，室性心动过速，尖端扭转型室速。 治疗 应立即停药，并密切观察病人情况， 如出现心动过缓，给予阿托品，β-肾上腺素受体激动剂或经静脉心脏起搏。 如出现心脏传导阻滞(II度和III度)，可给予静脉心脏起搏。 如出
简述盐酸索他洛尔片的适应症
1．转复，预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速，也可用于予激综合征伴室上性心动过速。 2．心房扑动，心房颤动。 3．各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。 4．急性心肌梗死并发严重心律失常。
盐酸索他洛尔片的使用注意事项
1．用药前及用药过程要查电解质，注意有无低钾、低镁，需及时纠正。 2．用药过程需注意心率及血压变化。 3．应监测心电图QTc变化，QTc]500ms应停药。 4．肾功能不全，需慎用或减量。 5. 运动员慎用。
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
关于倍他洛尔的基本信息介绍
倍他洛尔滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。；倍他洛尔药理学作用:本药为选择性β1受体阻滞药，几乎不阻断β2受体，并具有钙离子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。
简述盐酸索他洛尔片的药物相互作用
1．与其他Ia、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。 2．与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。 3．与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用产生低血压和严重心动过缓。 4．有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药的报道。
关于盐酸倍他洛尔的简介
使用盐酸倍他洛尔可能会有暂时性的不适感。偶有视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、痒、干燥、红斑、发炎、分泌物增多、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一；心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭；可能会有因呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、气喘或呼吸衰竭而产生肺压迫
关于倍他洛尔的计算化学数据介绍
倍他洛尔的计算化学数据： 1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无 2.氢键供体数量：2 3.氢键受体数量：4 4.可旋转化学键数量：11 5.互变异构体数量：无 6.拓扑分子极性表面积：50.7 7.重原子数量：22 8.表面电荷：0 9.复杂度：286 10.同位素原子数
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的毒理研究介绍
1．给小鼠口服用三种剂量6，20或60mg/kg/天的盐酸倍他洛尔，给大鼠口服3，12或 48mg/kg/天的盐酸倍他洛尔进行的长期试验显示盐酸倍他洛尔无致癌作用； 2．在细菌及哺乳动物细胞中进行的各种体内、体外试验显示盐酸倍他洛尔无致突变作用； 3．在大鼠和家兔中进行的口服盐酸倍他洛尔的生
关于尼索地平的生产方法介绍
邻硝基苯甲醛先和乙酰乙酸异丁酯反应，得2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中，加热回流20h。冷却后，减压蒸去溶剂。油状的剩余物和少量的乙醇混合，放置少许即完全析出结
关于氨溴索的生产方法介绍
邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，在室温下滴加溴，反应。加入30%双氧水，反应。滴加10%亚硫酸钠溶液至棕色退去。冷至室温，分出有机相，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物，收率95%。该二溴化物和乙二醇单甲醚、85%水合肼一起回流。冷至室温，滤集结晶，用甲醇重结晶得酰肼化物，
关于盐酸倍他洛尔片的简介
一、成份：盐酸倍他洛尔。 二、盐酸倍他洛尔片的适应症： 1.高血压。疗效与普萘洛尔和阿替洛尔相似。 2.心绞痛。疗效与阿替洛尔相似，可减少发作次数和硝酸甘油的用量。 3.青光眼。 三、用法用量：初始剂量为10-20 mg qd，如病情需要，可酌情增加至40 mg qd。 四、不良反应
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的简介
一、盐酸倍他洛尔滴眼液的成份： 盐酸倍他洛尔，其化学名为(RS)-1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]3-[(1-甲基乙基)-氨]-2-丙醇盐酸盐 分子式为：C18H29NO3· 分子量：343.89 二、性状：本品为白色或类白色的混悬液。 三、适应症：本品可有效的降低眼压，用
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药理作用介绍
1. 盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β1--肾上腺素能受体阻滞剂； 2. 盐酸倍他洛尔不具细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性； 3. 盐酸倍他洛尔不具内源性拟交感活性； 4．正常人和心脏病患者口服β-受体阻滞剂会使心脏输出量减低。但对心肌功能严重受损的患者，β-肾上腺素能受体阻滞剂会抑制维持
关于罗他霉素的生产方法介绍
以吉他霉素氏为原料。10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1，2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐，在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中，用7%氨水调至Ph=10，再用50ml 1，2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥，减压浓缩得．10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品，收率94.
关于米索前列醇的生产方法介绍
以壬二酸为原料，和二咪唑亚砜反应，生成咪唑的酰化产物，该产物有很强的酰化活性，和丙二酸单甲酯反应后，再酸化脱羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]乙酸甲酯，再经水解脱羧生成8-氧代癸酸，和草酸二甲酯环合再脱羧生成3位取代的环戊三酮，选择性氢化其中的一个羰基为羟基，经和丙酮缩醛反应后再还原生成4-
关于他唑巴坦的生产方法介绍
方法1: 以舒巴克坦为原料,经酯化保护羧基,再和叠氮钠反应,在3位的一个甲基上引入叠氮基。和乙酸乙烯酯反应,形成三唑化合物,最后氢解脱去保护基,得到三唑巴坦。 方法2: 以6-APA为原料,经重氮化、溴化,在6位引入溴。过氧乙酸氧化,再酯化后,在锌的作用下脱去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物
关于依他尼酸的生产方法介绍
由2,3-二氯苯甲醚与丁酰氯缩合,并水解为2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再与溴乙酸乙酯缩合,然后进一步与甲醛缩合并水解为依他尼酸。 1、2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制备将丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化铝依次加入二硫化碳中,室温下反应1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收毕,加入正庚烷,再加入三氯化铝
关于头孢他啶的生产方法介绍
(1)以头孢噻啶为原料，与三甲基氯化硅烷、五氯化磷在低温反应后，经低级醇处理，得到无定形的固体，然后用含盐酸的乙腈等溶剂处理得到的化合物再和(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酰氯的二氯甲烷溶液反应，反应液经水洗和蒸去二氯甲烷后，加入二甲基甲
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药代动力学介绍
倍他洛尔的脂溶性较高，因而角膜的通透性好，药物的眼内浓度高。倍他洛尔口服吸收良好，首过代谢低，有约为 16-22h的相对较长的半衰期。倍他洛尔主要通过肾脏清除而非粪便清除。尿中的主要代谢产物为两种羧酸和原型倍他洛尔(约为给药剂量的16%)。 倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效，局部给药后2小时可
关于洛伐他丁的基本介绍
洛伐他汀（Lovastatin）可使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛
关于西洛他唑的基本介绍
西洛他唑，是一种有机化合物，化学式为C20H27N5O2，主要用作抗血小板聚集药。 一、西洛他唑的基本信息： 化学式：C20H27N5O2 分子量：369.461 CAS号：73963-72-1 MDL号：MFCD00866780 RTECS号：VC8277500 PubChem号
关于洛索洛芬钠分散片的基本介绍
洛索洛芬钠分散片 成份：本品主要成份为洛索洛芬钠。化学名称：2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠二水合物。 分子式：C15H17NaO3·2H2O 分子量：304.31 性状：本品为白色或类白色片。 适应症： 1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩
关于洛索洛芬钠片的基本信息介绍
洛索洛芬钠片，适应症为 ① 下述疾患及症状的消炎和镇痛类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征。 ②手术后，外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。 ③下述疾患的解热和镇痛急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）。 本品主要成分为洛索洛芬钠。 化学名称：（±）-
关于洛索洛芬钠分散片的禁忌介绍
以下病症的患者禁止使用： 1、消化性溃疡患者(因抑制前列腺素生物合成，减少胃血流量，会使消化性溃疡恶化)； 2、严重血液异常患者(有可能引起血小板功能障碍，并使其恶化)； 3、严重肝损伤患者(有肝损伤的副作用报告，并有可能使其恶化)； 4、严重肾损害患者(会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征
关于吲哚洛尔的药品信息介绍
一、适应症 用于窦性心动过速，阵发性室上性和室性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压等。 二、用法用量 口服：1次1～5mg，1日3次。用于心绞痛等，1日15～60mg。 静注：1次0．2～1mg，缓慢注射。 三、不良反应 1、个别病人有心力衰竭等出现。 2、心脏功能不全、循环衰竭者
关于吲哚洛尔的药典信息介绍
一、基本信息：本品为3-(异丙胺基)-1-(1H-吲哚-4-氧基)-2-丙醇，按干燥品计算，含C14H20N2O2不得少于99.0%。 二、性状： 本品为白色或类白色的结晶性粉末，略有异臭。 本品在甲醇或乙醇中微溶，在水或苯中几乎不溶，在冰醋酸中易溶。 熔点：本品的熔点（通则0612）为
关于普萘洛尔的基本介绍
普萘洛尔，分子式为C16H21NO2，呈白色无气味的结晶粉末，是一种药品，用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性早搏（效果较好）、窦性及室上性心动过速、心房颤动等，但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常，当其他药物无效时，可试用本品。此外，也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤（手术前准