关于尼索地平的生产方法介绍
邻硝基苯甲醛先和乙酰乙酸异丁酯反应，得2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中，加热回流20h。冷却后，减压蒸去溶剂。油状的剩余物和少量的乙醇混合，放置少许即完全析出结晶。过滤，再用乙醇重结晶，得15.2g尼索地平，收率78%，熔点151～152℃。......阅读全文
关于尼索地平的生产方法介绍
邻硝基苯甲醛先和乙酰乙酸异丁酯反应，得2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中，加热回流20h。冷却后，减压蒸去溶剂。油状的剩余物和少量的乙醇混合，放置少许即完全析出结
关于尼索地平的鉴别介绍
（1）取本品约30mg，加丙酮2ml溶解，加20%氢氧化钠试液3～5滴，振摇，溶液显橙红色。 （2）避光操作。取本品，加无水乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅵ A）测定，在237nm的波长处有最大吸收。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
关于尼索地平胶丸的基本介绍
尼索地平胶丸，本品为钙离子拮抗剂，具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象，作用迅速。 成份：本品主要成分为尼索地平。 适应症：本品为钙离子拮抗剂，具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象，作用迅速。 用法用量：口服，成人每次5～10mg，每日2次。
关于尼索地平的含量测定介绍
取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微热使溶解，放冷；加邻二氮菲指示液2滴，和硫酸铈滴定液(0.1mol/l)滴定至近终点时，在水浴中加热至50℃，继续缓缓滴定至橙红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/l)相当于19.42mg的C2
关于尼索地平的基本信息介绍
尼索地平，药品名为二氢吡啶类钙拮抗剂。对平滑肌、心肌的钙通道有特异阻断作用，可使周围血管扩张、阻力下降，从而使血压下降。还可使冠脉血流量增加，改善心血流，其作用比硝苯啶强而持久，且几乎无负性肌力作用。
关于尼索地平软胶囊的基本介绍
尼索地平软胶囊，适应症为用于治疗原发性轻、中度高血压和心绞痛。尤适用于冠心病合并高血压的患者。 成份：本品主要成分是尼索地平 性状：本品为硬胶囊，内容物为黄色颗粒性粉末。 适应症：用于治疗原发性轻、中度高血压和心绞痛。尤适用于冠心病合并高血压的患者。 规格：5mg。 用法用量：口服。成
关于尼索地平片的基本信息介绍
药物，主要治疗：高血压，心血管内科 1、循环系统：有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。 2、精神神经系统：有时出现无力、肌痛、头痛 、 头晕 、耳鸣、乏力，较少数可有胸痛。 3、消化系统：有时出现 恶心 、 腹胀 满、 腹痛 、 腹泻 、便秘 。 4、肝脏：有时
关于尼索地平软胶囊的使用禁忌介绍
1、禁忌： （1）孕妇及哺乳期妇女禁用。 （2）休克患者禁用。 2、注意事项 播报 （1）过度血压低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。 （2）停药时应逐渐减量。 3、孕妇及哺乳期妇女用药： 对怀孕妇女还未进行足够的有较好对照的研究。只有当本品对孕妇的潜在益处高出对胎儿的
关于尼索地平胶囊的基本信息介绍
尼索地平胶囊，适应症为轻、中度高血压症。 成份：本品含尼索地平(C20H24N2O6)，化学名 2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲异丁酯 性状：本品为硬胶囊，内容物为黄色颗粒性粉末。 适应症：轻、中度高血压症。 用法用量：口服，成人每次5－10mg，
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1～1.5h。治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
关于尼索地平片薄膜衣的鉴别诊断介绍
(1)取本品的细粉适量(约相当于尼索地平30mg)，加丙酮3ml，振摇提取，放置后，取上清液，照尼索地平项下的鉴别(1)项试验，溶液显橙黄色。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
关于尼索地平片薄膜衣的含量测定介绍
避光操作。照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水(80:20)为流动相；检测波长为332nm。理论板数按尼索地平峰计算应不低于2000。测定法取本品20片，除去薄膜衣，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于尼索
关于尼索地平胶囊的药理药动学介绍
药理毒理：本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对心血管比其它钙拮抗剂，具有更高的选择性，降压效果更加明显，对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍，是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小，半衰期长。 药代动力学：成人口服本品40mg后，可很快吸收，达峰时间为0.94±2.5
关于尼索地平的药物相互作用
1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，因此病窦综合综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。 2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效，但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用，应仔细监测心脏功能，
关于尼索地平口腔崩解片的简介
一、成份：尼索地平，本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯。 二、用法用量 ：尼索地平口腔崩解片是二氢吡啶类钙拮抗剂，不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力即可入胃起效。 三、不良反应： 1.循环系统：有时
简述尼索地平片的药理毒理介绍
尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流，对血管平滑肌有高度选择性作用，扩张周围血管与冠状血管，由于冠状动脉扩张而改善氧供，减少后负荷而减少氧耗。 治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导，并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收，有明显肝脏首过效应，生物利用度为4%~8%，口服后99%与蛋白结合，口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢，70%由尿排出，10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期（t1/2）在病人间变异较大，单剂量口服半衰期（t1/2）为11.4小时，而反复给药为14小时。老年人及肝病
关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍
1.健康成人口服本品5mg×2后，血药浓度达峰时（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）为2.01±0.51h，Cmax为13.23±4.45μg·L-1，体内平均驻留时间（MRT）为2.71±0.58h。 2.吸收后在各组织中分布，体内几乎完全被代谢，主要代谢途径为由1,4-
关于尼索地平片薄膜衣的物质检查介绍
有关物质避光操作。取本品的细粉适量，加丙酮制成每1ml中含尼索地平10mg的溶液，振摇提取后,静置使澄清，取上清液作为供试品溶液；精密量取适量,加丙酮稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照溶液。照尼索地平有关物质项下的方法，自“照薄层色谱法”起，依法操作，应符合规定(2.0%)。含量均匀
关于尼索地平片的禁忌和注意事项介绍
一、禁忌 1、孕妇及哺乳期妇女禁用。动物试验，大量可致指（趾）畸形，在孕妇的安全性不能确定。 2、休克 患者禁用。 3、对本品过敏者禁用。 二、注意事项 1、血压过度低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。 2、停药时应逐渐减量。 3、个别患者开始治疗或合并饮酒，可能影响驾
关于尼群地平的生产方法介绍
1.间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合，得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中，加入无水乙醇，索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛，水浴加热回流4h后，再放置过夜。过滤析出的结晶，用5倍量的无水乙醇重结晶，得尼群地
关于尼莫地平的生产方法介绍
方法1：间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合，得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合，即可得尼莫地平。 方法2：间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解，加入冰醋酸和哌啶，在40-50℃搅拌至固化(约6～7h)。在40-50℃静置保温4h后，加入
使用尼索地平胶囊的注意事项介绍
1、警告：对冠状动脉疾病患者可能增加心绞痛和/或心肌梗塞。罕见病人(特别是有严重阻塞性冠状动脉疾病的病人)在开始钙通道阻滞疗法或增加剂量时发生心绞痛频率增加或过程延长或程度加重或急性心肌梗塞。这种作用的机理尚未建立。在心绞痛病人使用尼索地平的研究中，其发生率约为1.5%，而使用安慰剂病人则是0.
关于贝尼地平的合成方法介绍
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α贝尼地平盐酸盐。同样可得(
简述尼索地平胶丸的药理毒理
1.对心率的作用： 无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用，单剂量抗高血压的研究表明，受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。 2.对冠状血管的作用： 具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉
简述尼索地平的物化性质
一、基本信息 中文名称：尼索地平 中文别名：异丁基甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯； 布洛芬.异丁苯丙酸； 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯； 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5
使用尼索地平的不良反应
偶见少数患者有面部潮红、发热、心悸、头晕、头痛、步履蹒跚、疲倦、腹痛、口干、发汗、畏食和心动过速；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、尿素氮（BUN）和肌酐值上升，红细胞、血红蛋白、血细胞比容值下降。突然停药可能导致不稳定型心绞痛。
概述尼索地平的药理作用
尼索地平是第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构类似硝苯地平，具有高度的血管平滑肌选择性。血管选择性增高与其亲脂性增加有关，亲脂性增加则易于进入血管壁，也更易于阻滞电压依赖型钙离子通道。与其他钙离子通道阻滞药相似，尼索地平通过阻滞细胞膜的电压依赖型钙通道而抑制钙离子内流，从而导致血管平滑肌舒张，肌肉
使用尼索地平的注意事项
1、（1）主动脉狭窄。（2）低血压。（3）充血性心力衰竭，特别是与β受体阻滞药同时使用时。（4）胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时，慎用缓释剂。（5）肝功能损害。 2、个别患者在治疗开始或合并饮酒时，可能影响驾驶或操纵机器的能力。 3、可与食物同服以减轻胃肠道不良反应，但在服用糖衣片时应避免高脂饮
关于氨溴索的生产方法介绍
邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，在室温下滴加溴，反应。加入30%双氧水，反应。滴加10%亚硫酸钠溶液至棕色退去。冷至室温，分出有机相，减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物，收率95%。该二溴化物和乙二醇单甲醚、85%水合肼一起回流。冷至室温，滤集结晶，用甲醇重结晶得酰肼化物，