关于罗他霉素的生产方法介绍
以吉他霉素氏为原料。10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐,在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中,用7%氨水调至Ph=10,再用50ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥,减压浓缩得.10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品,收率94.8%。10g2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)溶于50ml干燥的二氯乙烷中,加入10g三苄基胺和6.6ml三甲基氯硅烷,在5~10℃下搅拌15h。然后把反应液倾入200rnl水中,用7%氨水调至Ph=9.5后,用1,2-二氯乙烷提取。提取液水洗后,用无水硫酸镁干燥。减压蒸去溶剂,得12.7g 2’-O-乙酰-3,9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅱ)粗品,收率96.1%。将上述(Ⅱ)的粗品溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷,加入31g三苄胺,然后在冰浴冷却和搅拌下,滴加11.25ml丙酰氯,在75℃下搅拌20h。反应液倾入200ml水中,......阅读全文
关于罗他霉素的生产方法介绍
以吉他霉素氏为原料。10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1,2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐,在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中,用7%氨水调至Ph=10,再用50ml 1,2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥,减压浓缩得.10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品,收率94.
关于罗他霉素的基本介绍
罗他霉素又称为“罗吉他霉素”“丙酰吉他霉素”或“丙酰白霉素”,是一种大环内酯类抗生素。 是由北里链霉菌(Streptomyces kitasatoensis)的菌株中发现的。罗他霉素不溶于水,极易溶于乙醇,常温下为白色至微黄色粉末,无臭、味苦。该抗生素对革兰阳性菌、厌氧菌和支原体属等均有较强的抗
关于罗他霉素的物化性质
一、基本信息 中文名称:罗他霉素 中文别名:洛其他黴素;柱晶白霉素V 4B-丁酸酯3B-丙酸酯;柱晶白霉素A4; 英文名称:ROKITAMYCIN 英文别名:Leucomycin V,4B-butanoate 3B-propanoate (9CI);TMS 19Q;Leummycin V
关于氯霉素的生产方法介绍
世界各国对氯霉素的生产方法进行过大量的研究,归纳起来有: (1)对硝基苯乙酮法; (2)苯乙烯法; (3)肉桂醇法; (4)对硝基肉桂醇法; (5)对硝基苯甲醛法。 我国采用对硝基苯乙酮法,该法由乙苯经硝化、氧化、溴化、成盐、水解、乙酰化、加成、还原、分解、分拆、二氯乙酰化而得氯霉素
关于红霉素的生产方法介绍
该品是由红色链丝菌(Streptomyces erythreus)培养液中提取的一种碱性抗生素。提纯时,利用它在不同的酸碱度溶解在不同溶剂中的特性,用乙酸丁酯和水溶液反复抽提,达到浓缩提纯的目的,最后在乙酸丁酯溶液中进行冷冻结晶,得红霉素碱。
关于克拉霉素的生产方法介绍
1.以红霉素为原料,水解脱去氨基上的一个甲基,再和氯甲酸苄酯反应,对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护,然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应,对6位上的羟基进行甲基化,再催化氢解脱去保护基,和甲醛反应对氨基进行羟甲基化,最后还原为甲基,即为克拉霉素。 2.(1)红霉素A肟(019-2)
简述罗他霉素的用途
大环内酯类抗菌素,对革兰阳性菌、厌氧菌和支原体属等均有较强的抗崔活性。用于敏感菌所引起的各种感染,如肺炎、支原体性肺炎、外耳炎、中马炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮下脓肿、汗腺炎、喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎疖子、丹毒等。
关于他唑巴坦的生产方法介绍
方法1: 以舒巴克坦为原料,经酯化保护羧基,再和叠氮钠反应,在3位的一个甲基上引入叠氮基。和乙酸乙烯酯反应,形成三唑化合物,最后氢解脱去保护基,得到三唑巴坦。 方法2: 以6-APA为原料,经重氮化、溴化,在6位引入溴。过氧乙酸氧化,再酯化后,在锌的作用下脱去溴。然后和三甲基硅基三唑化合物
关于依他尼酸的生产方法介绍
由2,3-二氯苯甲醚与丁酰氯缩合,并水解为2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再与溴乙酸乙酯缩合,然后进一步与甲醛缩合并水解为依他尼酸。 1、2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制备将丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化铝依次加入二硫化碳中,室温下反应1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收毕,加入正庚烷,再加入三氯化铝
关于头孢他啶的生产方法介绍
(1)以头孢噻啶为原料,与三甲基氯化硅烷、五氯化磷在低温反应后,经低级醇处理,得到无定形的固体,然后用含盐酸的乙腈等溶剂处理得到的化合物再和(Z)-2-(2-叔丁氧基羰基丙-2-氧基亚氨基)-2-(2-三苯甲基氨基噻唑-4-基)乙酰氯的二氯甲烷溶液反应,反应液经水洗和蒸去二氯甲烷后,加入二甲基甲
关于索他洛尔的生产方法介绍
1、在冰浴和搅拌下,将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室温搅拌。过滤,滤液浓缩,结晶后,用乙醇重结晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入无水三氯化铝,回流。经过滤、重结晶,将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通
关于氨苄青霉素的生产方法介绍
先将D-(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯,再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水,降温到-5-10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并
简述罗他霉素的药理作用
药理作用 罗他霉素为16元大环内酯类抗生素,对需氧的革兰阳性菌、厌氧菌及支原体有抗菌活性,其作用较交沙霉素强。对红霉素、竹桃霉素诱导的诱导型大环内酯耐药性葡萄球菌亦有抗菌作用。对肺炎杆菌、肺炎支原体的抗菌活性较大。 药代动力学 健康成人口服罗他霉素200mg,tmax为30min,Cmax
链霉素的生产方法的介绍
分为两大步骤: ①菌种发酵,将冷干管或沙土管保存的链霉菌孢子接种到斜面培养基上,于27℃下培养7天。待斜面长满孢子后,制成悬浮液接入装有培养基的摇瓶中,于27℃下培养45~48小时待菌丝生长旺盛后,取若干个摇瓶,合并其中的培养液将其接种于种子罐内已灭菌的培养基中,通入无菌空气搅拌,在罐温27℃
关于纳他霉素的含量测定介绍
一、纳他霉素的含量测定 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加甲醇约20mL,超声约15分钟使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。 2、对照品溶液 取那他霉素对照品20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加甲醇约20mL,
关于那他霉素滴眼液的基本介绍
那他霉素滴眼液,适用于对本品敏感的微生物引起的真菌性睑炎、结膜炎和角膜炎,包括腐皮镰刀菌性角膜炎。如同其他类型的化脓性角膜炎那样,应根据临床诊断、涂片和角膜刮片培养等实验室检查,以及对药物的反应来确定真菌性角膜炎开始及持续治疗的时间。如有可能,应当在体外确定那他霉素抗有关真菌的活性。单独使用那他
关于纳他霉素的药典信息介绍
一、纳他霉素的基本信息 本品为(1R,3S,5R,7R,8E,12R,14E,16E,18E,20E,22R,24S,25R,26S)-22-[(3-氨基-3, 6-二脱氧-β-D-吡喃甘露糖基)氧基]-1,3,26-三羟基-12-甲基-10-氧代-6,11,28-三氧杂三环[22.3.1.0
关于纳他霉素的基本信息介绍
纳他霉素,是一种有机化合物,化学式为C33H47NO13,为近白色或奶油黄色结晶性粉末,是一种由链霉菌发酵产生的天然抗真菌化合物,属于多烯大环内酯类,既可以广泛有效的抑制各种霉菌、酵母菌的生长,又能抑制真菌毒素的产生, 可广泛用于食品防腐保鲜以及抗真菌治疗。
关于纳他霉素的医药用途介绍
纳他霉素被用于治疗真菌感染,包括假丝酵母、曲霉菌、镰刀霉等,也被用作眼药水或者口腔药剂中,在这些应用中,人体对纳他霉素的吸收较少。口服时,基本没有从胃肠道被吸收,因此使它不适用为系统传染的药物。纳他霉素在眼药水中也有应用,其5%的纳他霉素含量适用于治疗微生物引起的真菌性睑炎、结膜炎和角膜炎,包括
关于那他霉素滴眼液的药理毒理介绍
1、那他霉素滴眼液的药品作用: 那他霉素是一种从NATALENSIS链霉菌中提取的四烯多烯类抗生素。在体外具有抗多种酵母菌和丝状真菌,包括念珠菌、曲霉菌、头孢子菌、镰刀霉菌和青霉菌的作用。其作用机制是通过药物分子与真菌细胞膜中的固醇部分分子结合,形成多烯固醇复合物,改变细胞膜的渗透性,使真菌细
关于纳他霉素的物质检查介绍
1、结晶性:取纳他霉素,依法检查(通则0981)测定,应符合规定。 2、酸碱度:取纳他霉素0.25g,加水制成每1mL中约含10mg的混悬溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.5。 3、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定,避光操作。 供试品溶液:取本品20mg
他扎罗汀的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含80g的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用乙腈稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取他扎罗汀适量,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含16g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填
那他霉素的检查方法
结晶性取本品,依法检查(通则0981)测定,应符合规定。酸碱度取本品0.25g,加水制成每1ml中约含10mg的混悬溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.0~7.5有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品20mg,置100ml量瓶中,加甲醇约20ml,超声约1
他扎罗汀的鉴别方法
(1)取本品约5mg,加硫酸2滴,即显红色;加水2ml,红色消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1m中约含4gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在259mm与351nm的波长处有最大
他扎罗汀凝胶的检查方法
酸碱度取本品2.0g,加水30ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~8.3。其他应符合凝胶剂项下有关的各项规定(通则0114)
他扎罗汀的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约16mg,精密称定,置100m1量瓶中,加乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀对照品溶液取他扎罗汀对照品适量,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含16g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与
那他霉素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液见有关物质项下对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见那他霉素含量测定项下。
那他霉素的鉴别方法
(1)取本品1ml(约相当于那他霉素50mg),加水4ml,再用0.1%冰醋酸甲醇溶液稀释制成每1m中约含那他霉素5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在317nm、303nm和290nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰
那他霉素的鉴别方法
pH值应为5.0~7.5。(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液用内容量移液管精密量取本品2ml,置500ml量瓶中,加甲醇约50m,超声约15分钟使那他霉素溶解,用流动相稀释至刻度,混匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至
那他霉素的鉴别方法
pH值应为5.0~7.5。(通则0631)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液用内容量移液管精密量取本品2ml,置500ml量瓶中,加甲醇约50m,超声约15分钟使那他霉素溶解,用流动相稀释至刻度,混匀对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流动相稀释至