关于索他洛尔的药理作用介绍
本药为d型和l型盐酸索他洛尔的外消旋混合物，是非选择性β-肾上腺素受体阻断剂，作用于β1和β2受体，没有内在拟交感活性和膜稳定作用。可抑制肾素释放，抑制肾素的作用在人静息和运动时都很明显，其β-肾上腺素受体阻断作用引起心率减慢(负性频率效应)和收缩力的有限减弱(负性肌力效应)，这些变化减少心肌耗氧和做功。 本药兼有β-肾上腺素受体阻断和延长心脏动作电位时程的抗心律失常特征，对动作电位上升速度(除极化期)无作用，仅通过延长复极相而均一延长心脏组织动作电位时程。其主要作用为延长心房、心室和旁路的有效不应期。II类和III类特征反映在心电图上为PR，QT和QTc(由心率校正QT)间隔延长，QRS时间无明显改变。 盐酸索他洛尔的d和l型异构体具有相似的III类抗心律失常作用，而全部的β-阻断作用实际上是l型异构体所致，口服25 mg就可引起明显的β-阻断作用，但通常每日剂量大于160 mg才产生III类效应。成人口服本药后，心率......阅读全文
关于索他洛尔的药理作用介绍
本药为d型和l型盐酸索他洛尔的外消旋混合物，是非选择性β-肾上腺素受体阻断剂，作用于β1和β2受体，没有内在拟交感活性和膜稳定作用。可抑制肾素释放，抑制肾素的作用在人静息和运动时都很明显，其β-肾上腺素受体阻断作用引起心率减慢(负性频率效应)和收缩力的有限减弱(负性肌力效应)，这些变化减少心肌耗
关于索他洛尔的生产方法介绍
1、在冰浴和搅拌下,将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室温搅拌。过滤,滤液浓缩,结晶后,用乙醇重结晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入无水三氯化铝,回流。经过滤、重结晶,将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通
关于索他洛尔的基本信息介绍
索他洛尔（sotalol）化学名为4'-(1-羟基-2-异丙胺乙基)甲磺酰苯胺，白色结晶，分子式为C12H20N2O3S，分子量为272.36400，密度为1.239 g/cm3，沸点为443.3ºC at 760 mmHg，闪点为221.9ºC，折射率：1.57。 中文名称：索他洛尔
关于盐酸索他洛尔片的基本介绍
盐酸索他洛尔片，适应症为 1．转复，预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速，也可用于予激综合征伴室上性心动过速。 2．心房扑动，心房颤动。 3．各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。 4．急性心肌梗死并发严重心律失常。
关于索他洛尔的毒理研究
在24个月中，给予大鼠30倍于人口服索他洛尔的最大推荐剂量(137-275 mg/kg体重/天)或给予小鼠人口服剂量约450-750倍的索他洛尔(4.141-7.122 g/kg体重/天)，未观察到致癌作用的迹象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(约是人最大推荐剂量的100倍)，生育力未见明显减
盐酸索他洛尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
关于索他洛尔的药物相互作用介绍
勿与Ia类抗心律失常药如丙吡胺、奎尼丁和普鲁卡因胺，以及其它III类药物(如胺碘酮)合用，因它们有可能延长不应期。本药与其它β-阻断剂合用会导致II类作用累加。 与排钾利尿剂合用，可发生低钾血症或低镁血症，增加尖端扭转型室速发生的可能。 与已知能延长QT间期的药物如I类抗心律失常药、吩噻嗪、
关于盐酸索他洛尔片的药理毒理介绍
本品兼有第Ⅱ类各第Ⅲ类抗心律失常药物特性，是非心脏选择性，无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂，有β1、β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位，有效不应期及Q-T新时期，抑制窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，Q-T间期显著延长。 本药有轻
盐酸索他洛尔片
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶
使用索他洛尔的不良反应介绍
暂时的呼吸困难，疲劳，眩晕，头痛，发热，心动过缓和/或低血压，如有发生，通常药量减少后就会消失。最严重的不良反应是心律失常，包括尖端扭转型室速。此外尚可出现胸痛，心悸，水肿，晕厥，晕厥前症候群，心衰。皮疹。恶心/呕吐，腹泻，消化不良，腹痛，胃肠胀气。肌肉痉挛。睡眠障碍，抑郁，感觉异常，情绪改变，
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药理作用介绍
1. 盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β1--肾上腺素能受体阻滞剂； 2. 盐酸倍他洛尔不具细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性； 3. 盐酸倍他洛尔不具内源性拟交感活性； 4．正常人和心脏病患者口服β-受体阻滞剂会使心脏输出量减低。但对心肌功能严重受损的患者，β-肾上腺素能受体阻滞剂会抑制维持
盐酸索他洛尔的检查方法
酸度取本品0.40g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10m1溶解后溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。硫酸盐取本
关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收近予100%，2～3小时血药浓度达峰值水平，无肝脏首过效应，生物利用度达95%，主要由肾脏排泄，肾功能正常时，t1/2β约15～20小时，肾功能受损t1/2β明显延长。
盐酸索他洛尔的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~504
盐酸索他洛尔片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔50mg),置25m1量瓶中,加溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸索他洛尔10gg的溶液溶剂、色谱条件、系统适用性要求
盐酸索他洛尔的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液溶剂、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液
盐酸索他洛尔的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在249nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1199图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)
简述索他洛尔的物化性质
一、物化性质 外观与性状：白色结晶 密度：1.239 g/cm3 沸点：443.3ºC at 760 mmHg 闪点：221.9ºC 折射率：1.57 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率：72.13 2、 摩尔体积（cm/mol）：219.7 3、 等张比容（90.2K）：58
盐酸索他洛尔的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在249nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1199图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反
使用盐酸索他洛尔片的不良反应介绍
与β-受体阻滞剂作用相关的有心动过缓、低血压、支气管痉挛。本品高可有乏力、气短、眩晕、恶心、呕吐、皮疹等。 本品严重的不良反应是致心律失常作用，可表现为原有心律失常加重或出现新的心律失常，严重时可出现扭转性室性心动过速，多源性室性心动过速，心室颤动，多与剂量大，低钾，Q-T延长，严重心脏病变等
简述倍他洛尔的药理作用
倍他洛尔为选择性β1受体阻滞药，几乎不阻断β2受体，并具有钙离子拮抗作用，无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。在临床试用剂量的情况下，没有可见的心脏抑制作用。其主要作用机制为： 1、眼科：倍他洛尔可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压，可降低青光
盐酸索他洛尔片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸索他洛尔50mg),置50m1量瓶中,加溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用溶剂定量稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液。溶剂、对照品溶液、色谱条件、系统适用性要
盐酸索他洛尔的类别及贮藏方法
类别β肾上腺素受体拮抗药。贮藏遮光,密封,干燥处保存制剂盐酸索他洛尔片
盐酸索他洛尔的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
盐酸索他洛尔片的基本性状
本品为白色或类白色片。
盐酸索他洛尔片的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF
关于洛索洛芬钠胶囊的药理作用介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中
关于倍他洛尔的数据－信息介绍
一、倍他洛尔的物化性质 外观与性状：白色结晶固体 密度：1.067 g/cm3 熔点：61-63°C 沸点：448ºC at 760 mmHg 闪点：224.7ºC 储存条件：-20ºC 二、倍他洛尔的安全信息 WGK Germany：3 危险类别码：R36/37/38 安全
关于倍他洛尔的用法用量介绍
1、倍他洛尔口服给药：用于治疗高血压患者，每次10～20mg，每天1次，通常在7～14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg，每天1次。 2、倍他洛尔经眼给药：每次1～2滴，每天1～2次，摇匀后滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。 3、倍他洛尔老年人剂量：用于高血压时，用法同
关于倍他洛尔的使用分析介绍
倍他洛尔是目前眼科临床惟一应用的选择性β受体阻滞药，其选择作用于β1受体，通过减少房水生成，增加房水流出，达到降压作用。由于本品仅阻滞β1受体而对眼β2受体无影响，因而它具有舒张眼部血管的作用，同时它还可抑制钙离子的细胞膜内流，因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压，从而促进视网膜血流的增加