关于索他洛尔的毒理研究
在24个月中，给予大鼠30倍于人口服索他洛尔的最大推荐剂量(137-275 mg/kg体重/天)或给予小鼠人口服剂量约450-750倍的索他洛尔(4.141-7.122 g/kg体重/天)，未观察到致癌作用的迹象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(约是人最大推荐剂量的100倍)，生育力未见明显减退，仅是每窝幼仔数略有减少。......阅读全文
关于索他洛尔的毒理研究
在24个月中，给予大鼠30倍于人口服索他洛尔的最大推荐剂量(137-275 mg/kg体重/天)或给予小鼠人口服剂量约450-750倍的索他洛尔(4.141-7.122 g/kg体重/天)，未观察到致癌作用的迹象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(约是人最大推荐剂量的100倍)，生育力未见明显减
关于盐酸索他洛尔片的药理毒理介绍
本品兼有第Ⅱ类各第Ⅲ类抗心律失常药物特性，是非心脏选择性，无内在的拟交感活性类β受体阻滞剂，有β1、β2受体阻滞作用。并能延长心肌动作电位，有效不应期及Q-T新时期，抑制窦房结、房室结传导时间，并延长房室旁路的传导。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，Q-T间期显著延长。 本药有轻
盐酸索他洛尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的毒理研究介绍
1．给小鼠口服用三种剂量6，20或60mg/kg/天的盐酸倍他洛尔，给大鼠口服3，12或 48mg/kg/天的盐酸倍他洛尔进行的长期试验显示盐酸倍他洛尔无致癌作用； 2．在细菌及哺乳动物细胞中进行的各种体内、体外试验显示盐酸倍他洛尔无致突变作用； 3．在大鼠和家兔中进行的口服盐酸倍他洛尔的生
关于索他洛尔的生产方法介绍
1、在冰浴和搅拌下,将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室温搅拌。过滤,滤液浓缩,结晶后,用乙醇重结晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入无水三氯化铝,回流。经过滤、重结晶,将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通
盐酸索他洛尔片
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶
关于索他洛尔的基本信息介绍
索他洛尔（sotalol）化学名为4'-(1-羟基-2-异丙胺乙基)甲磺酰苯胺，白色结晶，分子式为C12H20N2O3S，分子量为272.36400，密度为1.239 g/cm3，沸点为443.3ºC at 760 mmHg，闪点为221.9ºC，折射率：1.57。 中文名称：索他洛尔
关于索他洛尔的药理作用介绍
本药为d型和l型盐酸索他洛尔的外消旋混合物，是非选择性β-肾上腺素受体阻断剂，作用于β1和β2受体，没有内在拟交感活性和膜稳定作用。可抑制肾素释放，抑制肾素的作用在人静息和运动时都很明显，其β-肾上腺素受体阻断作用引起心率减慢(负性频率效应)和收缩力的有限减弱(负性肌力效应)，这些变化减少心肌耗
关于盐酸索他洛尔片的基本介绍
盐酸索他洛尔片，适应症为 1．转复，预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速，也可用于予激综合征伴室上性心动过速。 2．心房扑动，心房颤动。 3．各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。 4．急性心肌梗死并发严重心律失常。
盐酸索他洛尔的检查方法
酸度取本品0.40g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10m1溶解后溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。硫酸盐取本
关于索他洛尔的药物相互作用介绍
勿与Ia类抗心律失常药如丙吡胺、奎尼丁和普鲁卡因胺，以及其它III类药物(如胺碘酮)合用，因它们有可能延长不应期。本药与其它β-阻断剂合用会导致II类作用累加。 与排钾利尿剂合用，可发生低钾血症或低镁血症，增加尖端扭转型室速发生的可能。 与已知能延长QT间期的药物如I类抗心律失常药、吩噻嗪、
简述索他洛尔的物化性质
一、物化性质 外观与性状：白色结晶 密度：1.239 g/cm3 沸点：443.3ºC at 760 mmHg 闪点：221.9ºC 折射率：1.57 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率：72.13 2、 摩尔体积（cm/mol）：219.7 3、 等张比容（90.2K）：58
盐酸索他洛尔的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~504
盐酸索他洛尔的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在249nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1199图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反
盐酸索他洛尔的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液溶剂、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液
盐酸索他洛尔的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在249nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1199图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)
盐酸索他洛尔片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔50mg),置25m1量瓶中,加溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸索他洛尔10gg的溶液溶剂、色谱条件、系统适用性要求
关于西洛他唑片的毒理研究
1．西洛他唑片的急性毒性：小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg，犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。 2．西洛他唑片的亚急性·慢性毒性 犬的亚急性毒性试验（口服13周）及慢性毒性试验（口服52周），使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变，安全剂量分别为30mg/k
关于西洛他唑的毒理研究介绍
1、急性毒性：小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg，犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。 2、亚急性·慢性毒性 犬的亚急性毒性试验（口服13周）及慢性毒性试验（口服52周），使用高剂量可发现左心室心内膜肥厚及冠状动脉病变，安全剂量分别为30mg/kg/day、12mg/k
使用索他洛尔的不良反应介绍
暂时的呼吸困难，疲劳，眩晕，头痛，发热，心动过缓和/或低血压，如有发生，通常药量减少后就会消失。最严重的不良反应是心律失常，包括尖端扭转型室速。此外尚可出现胸痛，心悸，水肿，晕厥，晕厥前症候群，心衰。皮疹。恶心/呕吐，腹泻，消化不良，腹痛，胃肠胀气。肌肉痉挛。睡眠障碍，抑郁，感觉异常，情绪改变，
盐酸索他洛尔的类别及贮藏方法
类别β肾上腺素受体拮抗药。贮藏遮光,密封,干燥处保存制剂盐酸索他洛尔片
盐酸索他洛尔的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
盐酸索他洛尔片的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶GF
盐酸索他洛尔片的基本性状
本品为白色或类白色片。
盐酸索他洛尔片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸索他洛尔50mg),置50m1量瓶中,加溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用溶剂定量稀释制成每1m中约含0.1mg的溶液。溶剂、对照品溶液、色谱条件、系统适用性要
使用索他洛尔过量会引起哪些症状？
症状 心动过缓，充血性心衰，低血压，支气管痉挛，低血糖，QT间期延长，室性早搏，室性心动过速，尖端扭转型室速。 治疗 应立即停药，并密切观察病人情况， 如出现心动过缓，给予阿托品，β-肾上腺素受体激动剂或经静脉心脏起搏。 如出现心脏传导阻滞(II度和III度)，可给予静脉心脏起搏。 如出
简述盐酸倍他洛尔片的药理毒理
1、盐酸倍他洛尔片的注意事项： 停药时须经1-2周以上的时间，逐渐减量停药。轻微气喘和慢阻肺、心功能不全、心动过缓(超过50次/分)、周围血管疾病，以及治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压、银屑病、肾功能不全、糖尿病患者慎用。 2、盐酸倍他洛尔片的药理毒理： 选择性β1受体阻断剂，无内在拟交感活性及
简述盐酸索他洛尔片的适应症
1．转复，预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速，也可用于予激综合征伴室上性心动过速。 2．心房扑动，心房颤动。 3．各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。 4．急性心肌梗死并发严重心律失常。
盐酸索他洛尔片的使用注意事项
1．用药前及用药过程要查电解质，注意有无低钾、低镁，需及时纠正。 2．用药过程需注意心率及血压变化。 3．应监测心电图QTc变化，QTc]500ms应停药。 4．肾功能不全，需慎用或减量。 5. 运动员慎用。
盐酸索他洛尔的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5