关于溴替唑仑的药理药动学介绍
一、药理毒理 溴替唑仑为短效苯二氮卓类药物，与地西泮有相似的药理作用。溴替唑仑在低剂量时即有良好的催眠作用，可加快入睡，减少觉醒次数，延长睡眠时间，但慢波睡眠和REM睡眠减少。 二、药动学 口服后吸收迅速，0.5～2h可达血药峰值，蛋白结合率为89%～95%。广泛被代谢，仅有不到用量1%的原药随尿排出。主要代谢产物为9-羟基溴替唑仑和6-羟基溴替唑仑，以葡萄糖醛酸或硫酸结合形式随尿排出。非结合代谢物的药理作用、消除半衰期与原药相似。口服量的65%经肾脏排出，约22%随粪便排出。溴替唑仑的t1/2为3.6～7.9h。......阅读全文
关于溴替唑仑的药理药动学介绍
一、药理毒理 溴替唑仑为短效苯二氮卓类药物，与地西泮有相似的药理作用。溴替唑仑在低剂量时即有良好的催眠作用，可加快入睡，减少觉醒次数，延长睡眠时间，但慢波睡眠和REM睡眠减少。 二、药动学 口服后吸收迅速，0.5～2h可达血药峰值，蛋白结合率为89%～95%。广泛被代谢，仅有不到用量1%的
关于阿普唑仑胶囊的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用，但抗焦虑作用较强，并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药，且无三环类的副作用，因此已用于或试用于抑郁症，特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性，限制了在这方面的应用。 二、药代动力学
关于奥沙唑仑的药动学介绍
口服快速吸收，4个小时里血药浓度达顶峰，半衰期是六到二十四小时，持续长度最少48小时。分布在各脏器，其中肝脏和肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定与二苯甲酮类结合物，二苯甲酮类结合物从排尿清除，N-去甲安定的半衰期是61小时。
关于咪达唑仑注射液的药理药动学介绍
一、咪达唑仑注射液的药物相互作用： 1．咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。 2．一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P450 3A抑制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。 3．酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。 二、咪
关于呋喃唑酮片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为硝基呋喃类抗菌药。对革兰阳性及阴性菌均有一定抗菌作用，包括沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、化脓性链球菌、霍乱弧菌、弯曲菌属、拟杆菌属等，在一定浓度下对毛滴虫、贾第鞭毛虫也有活性。其作用机制为干扰细菌氧化还原酶从而阻断细菌的正常代谢。
关于乙酰唑胺片的药理药动学介绍
1、药理毒理： 本品为碳酸酐酶抑制剂，能抑制房水生成，降低眼压。房水流出易度则不改变。乙酰唑胺能抑制睫状体上皮碳酸酐酶的活性，从而减少房水生成(50%～60%)，使眼压下降。 2、药代动力学： 口服容易吸收。与蛋白结合率高。口服乙酰唑胺500mg后1～1.5小时降低眼压作用开始；2～4小时
关于溴化普泮西林的药理药动学介绍
1、溴化普泮西林的药理作用 溴化普泮西林为季铵抗毒蕈碱药。其周围作用类似阿托品。作用强于溴本辛，有较强的外周抗胆碱、抗毒蕈碱样作用，较弱的交感神经节阻滞作用，选择性解除胃肠胰胆平滑肌痉挛，抑制腺体分泌。 2、溴化普泮西林的药代动力学 溴化普泮西林口服后吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收
关于苯扎溴氨溶液的药理药动学介绍
1、苯扎溴氨溶液的药理毒理： 苯扎溴氨溶液，使菌体胞浆物质外渗，阻碍其代谢而起杀灭作用。对革兰阳性细菌作用较强，但对绿脓杆菌、抗酸杆菌和细菌芽孢无效。能与蛋白质迅速结合，遇有血、棉花、纤维素和有机物存在，作用显著降低。对0。1%以下浓度皮肤无刺激性。 2、苯扎溴氨溶液的药代动力学： 用法用
溴替唑仑的基本信息介绍
溴替唑仑（brotizolam），是一种有机化合物，化学式为C15H10BrClN4S。临床适用于治疗失眠症，被列为第二类精神药品管控 [2] 。 中文名称：溴替唑仑 化学名称：1-[2-(N-苄基苯胺基)-1-异丁氧甲基)乙基]吡咯烷 英文名称：Brotizolam 分子式：C15H1
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于盐酸氨溴索注射液的药理药动学介绍
1、药物相互作用 本品与抗生素(阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素)协同治疗可升高抗生素在肺组织浓度，与其他药物合用所致临床相关不良影响未见报道。 2、药物过量 迄今无有关过量症状的报道，如发生，则应对症处理。 3、药代动力学 沐舒坦从血液至组织的分布快而显著，肺脏为主要靶器官。
关于盐酸氨溴索分散片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度；还可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。 2、药代动力学 盐酸氨溴索口服吸收快且几乎完全，达峰时间在0.5-3小时之间。在治疗范围内血浆蛋白结合率约为90%，从血液至组
关于注射用盐酸氨溴索的药理药动学介绍
1、注射用盐酸氨溴索的药理毒理： 本品为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度；还可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。 2、注射用盐酸氨溴索的药代动力学： 氨溴索从血液至组织的分布快且显著，肺脏为主要靶器管。血浆半衰期为7-1
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快，tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%，少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天，cm为0. 2mg/L；每日吸药20小时共5天，cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理：磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用，对抗药性疟原虫有良好的治愈作用；对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学：萘酚喹口服吸收较快而完全，给药后2~4小时血药浓度达到高峰，相对生物利用度为96.4%，分布较广，以肝脏最高
关于法莫替丁片的药理药动学介绍
药物相互作用：本品不与肝脏细胞色素P450酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量：尚不明确。 药理毒理：本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实
关于利福平滴眼液的药理药动学介绍
1、药物过量： 逾量 引起的症状：精神迟钝；眼周或面部水肿，全身瘙痒；红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。 2、利福平滴眼液的药理毒理： 利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。 3、利
关于羟孕酮的药理药动学介绍
一、羟孕酮的药理作用： 羟孕酮为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存，缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药，具有排卵抑制作用，每月肌内注射1次，避孕效果肯定。 [2] 二、羟孕酮的药代动力学： 大鼠肌
关于奈替米星的药动学介绍
本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全，成人1次肌注1mg/kg后，3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5～1h到达；肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L；1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/
关于伊马替尼的药动学介绍
本品口服易于吸收，2～4h后血药浓度达峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排泄
简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用： 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物，但与伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脱甲基作用更强，尤其对曲霉。 二、泊沙康唑的药动学： 有关剂量和给药方案的研究显示，本品吸收速度和消除速度符合单室模型，口服混
关于联苯苄唑软膏的药动学介绍
本药为咪唑类抗真菌剂，具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌、酵母菌、霉菌及其它真菌，如秕糠状鳞斑霉菌，微小棒状杆菌有效。体外试验表明本药对皮肤真菌(如发癣菌)的作用主要是杀菌，而对酵母菌的作用主要是抑菌。本药能很好地透过被感染的皮肤，作用迅速并持续时间长，维持时间超过48hr。
雷替曲塞的药理毒理及药动学
药理毒理 药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～
关于洛贝林的药理药动学介绍
一、洛贝林的药理学： 洛贝林为呼吸兴奋药，是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜（Lobeliainflata）中提取的一种生物碱，现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器（均为N1受体），反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有
关于己酮可可碱的药理药动学介绍
一、药理毒理： 己酮可可碱为二甲基黄嘌呤类衍生物，可降低血液粘稠度，从而改善血液的流动性，促进缺血组织的微循环，增加特殊器官的氧供。 己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶，升高细胞内三磷酸腺苷，从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原，抑制红细胞以及血小板的聚集。 二、药代动力学： 口服给药
关于琥乙红霉素的药理药动学介绍
1、药理作用 该品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属（耐甲氧西林菌株除外）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。 [3] 2、药代动力学 琥乙红霉素口服易吸收，药物在胃酸中稳定，在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉素500mg，0
关于瑞复啉的药理药动学介绍
1、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等，可用适量阿托品解救。 2、药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃
关于醋甲胆碱的药理药动学介绍
1、药理作用 醋甲胆碱可激动M胆碱受体，对心血管系统的选择性较强，对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱，它也可收缩支气管平滑肌，使支气管分泌增加。其性稳定，可以口服，但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢，故作用较持久。主要用于房性心动过速，但非首选，可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉