概述阿司匹林的药物代谢动力学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小时;水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。该品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50......阅读全文
脂类代谢概述
脂类是机体内的一类有机大分子物质,它包括范围很广,其化学结构有很大差异,生理功能各不相同,其共同理化性质是不溶于水而溶于有机溶剂。 一、脂类的分类及其功能 脂类分为两大类,即脂肪(fat)和类脂(lipids) (一)脂肪:即甘油三脂或称之为脂酰甘油(triacylglycerol),它是
磷脂代谢概述(二)
(二)甘油磷脂的合成 合成全过程可分为三个阶段,即原料来源、活化和甘油磷脂生成。甘油磷脂的合成在细胞质滑面内质网上进行,通过高尔基体加工,最后可被组织生物膜利用或成为脂蛋白分泌出细胞。机体各种组织(除成熟红细胞外)即可以进行磷脂合成。 1.原料来源 合成甘油磷脂的原料为磷脂酸与取代基团。磷
胆固醇代谢概述
一、肝胆固醇的来源及释放途径 胆固醇是体内最丰富的固醇类化合物,它既作为细胞生物膜的构成成分,又是类固醇类激素、胆汁酸及维生素D的前体物质。因此对于大多数组织来说,保证胆固醇的供给,维持其代谢平衡是十分重要的。胆固醇广泛存在于全身各组织中,其中约1/4分布在脑及神经组织中,占脑组织总重量的2%
磷脂代谢概述(一)
磷脂是一类含有磷酸的脂类,机体中主要含有两大类磷脂,由甘油构成的磷脂称为甘油磷脂(phosphoglyceride);由神经鞘氨醇构成的磷脂,称为鞘磷脂(sphingolipid)。其结构特点是:具有由磷酸相连的取代基团(含氨碱或醇类)构成的亲水头(hydrophilic head)和由脂肪
关于小儿复方阿司匹林片的药代动力学介绍
本品在小肠上部可吸收大部分。但肠溶片剂吸收慢。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。t1/2β为15~20分钟;水杨酸盐的t1/2β长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可
关于阿司匹林缓释片的药代动力学介绍
本品口服吸收完全,在小肠上部可吸收大部分。1~2小时后,血药浓度达高峰。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合
非临床药物代谢动力学研究在I期临床试验中的应用
分析测试百科网讯 2015年10月12日,第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在泉城济南圆满落下帷幕。中南大学药物临床评价研究中心中南大学湘雅三医院临床药理中心 阳国平 来自中南大学药物临床评价研究中心中南大学湘雅三医院临床药理中心的阳国平为与会者带来《非临床药物代谢动力学研究在I期临床试验
概述阿司匹林哮喘的治疗原则及注意事项
为了有效防治阿司匹林哮喘,哮喘患者必须注意做到以下几点: 1.哮喘,特别是合并鼻息肉者,若出现发热,宜首先采用物理方法降温,或用中药退热,应慎用解热镇痛药。解热镇痛类药物中扑热息痛诱发阿司匹林哮喘可能性最小。 2.阿司匹林哮喘一经确诊,必须禁用解热镇痛药及非甾体抗炎药,包括阿司匹林、
概述核苷三磷酸的代谢
鉴于它们在细胞中的重要性,核苷三磷酸的合成和降解受到严格的控制。本概述着重于人类核苷三磷酸代谢,但该过程在物种间是相当保守的。三磷酸核苷不能被很好地吸收,因此所有的核苷三磷酸盐通常是从头合成的。ATP和GTP(嘌呤)的合成不同于CTP、TTP和UTP(嘧啶)的合成。嘌呤和嘧啶合成都使用磷酸核糖焦
概述代谢病的防治原则
(一)针对病因和诱因的防治 以环境因素和不良生活方式为主引起的代谢病,多数能针对诱因进行防治。对常见的高发病率代谢性疾病(肥胖、糖尿病、脂代谢紊乱等),则应积极普及和推进正确的生活方式干预,及早纠正代谢紊乱,预防和延缓代谢相关疾病发病风险。以遗传性代谢缺陷为主的代谢病,针对病因的治疗已显示出一
氨基酸代谢的概述
人和动物由食物引入的蛋白质或是组成机体细胞的蛋白质和在细胞内合成的蛋白质,都必须先在酶的参与下加水分解后才进行代谢。植物与微生物的营养类型与动物不同,一般并不直接利用蛋白质作为营养物,但其细胞内的蛋白质在代谢时仍然需要先行水解。分解代谢过程中生成的氨,在不同动物体内可以以氨、尿素或尿酸等形式排出
简述阿司匹林缓释片的药物相互作用
1.抗凝血约(如香豆素衍生物、肝素)。 2.同时使用含可的松或可的松类似物的药物,或同时饮酒时引起的胃肠道出血危险。 3.某些降血糖药(磺酰脲)。 4.氨甲蝶岭。 5.地高辛、巴比妥类和锂。 6.某些镇痛药、抗炎药和抗风湿药(非淄体类抗炎镇痛药)以及一般抗风湿药。 7.某些抗生素(磺
简述小儿复方阿司匹林片的药物相互作用
1. 与抗凝药同用可增加出血的危险。 2. 与其他非甾体类抗炎药合用将增加胃肠道及肾脏副作用。 3. 本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。 4. 本品与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)合用时,可增加其毒性。
药物代谢酶的分类介绍
参与药物代谢反应的酶系通常分为两类:微粒体酶系和非微粒体酶系。 1微粒体药物代谢酶系统 微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网的亲脂性膜上。肝微粒体中最重要的一族氧化酶是肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶,是药物在体内代谢的主要途径,该类酶系氧化反应类型极为广泛,大多数药物是通过这
阿糖胞苷药物的体内代谢途径
口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。静脉注射的阿糖
药物动力学的概念
药物动力学是一门较年轻的新兴药学与数学间的边缘科学,是近20年来才获得的迅速发展的药学新领域。药物动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。
阿司匹林锌胶囊与哪些药物不能同时使用?
阿司匹林锌胶囊在使用时需要避免与以下药物同时使用: 其他解热镇痛药,例如对乙酰氨基酚、布洛芬等,因为它们可能会增加胃肠道不良反应的风险; 抗凝血药,如双香豆素、肝素等,阿司匹林锌胶囊可能会增加出血的风险; 溶栓药,如链激酶,因为它们可以相互作用,增加出血风险; 糖皮质激素,如地塞米松等,
简述不能与阿司匹林同时服用药物
口服降糖药:降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等药物不宜与阿司匹林合用,因为阿司匹林有降血糖作用,可缓解降血糖药的代谢和排泄,使降血糖作用增强,二者合用会引起低血糖昏迷。 催眠药:苯巴比妥(鲁米那)和健脑片可促使药酶活性增强,加速阿司匹林代谢,降低其治疗效果。 降血脂药:消胆胺不宜与阿司匹林合用,否则
关于阿司匹林肠溶微粒胶囊的药代动力学介绍
一、阿司匹林肠溶微粒胶囊的适应症状: 该品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。 二、阿司匹林肠溶微粒胶囊的主要性状: 该品为硬胶囊,内容物为白色颗粒。药理毒理 三、阿司匹林肠溶微粒胶囊的药代动力学: 该品口服后大部分在小肠上部吸收,约6小时内
甘油三酯代谢概述
甘油三酯是人体内含量最多的脂类,大部分组织均可以利用甘油三酯分解产物供给能量,同时肝脏、脂肪等组织还可以进行甘油三酯的合成,在脂肪组织中贮存。 一、甘油三酯的分解代谢 脂肪组织中的甘油三酯在一系列脂肪酶的作用下,分解生成甘油和脂肪酸,并释放入血供其它组织利用的过程,称为脂动员。 在这一
概述乙醇代谢作用
肝中的乙醇脱氢酶负责将乙醇(酒的成分)氧化为乙醛,生成的乙醛作为底物进一步在乙醛脱氢酶催化下转变为无害的乙酸(即醋的成分)。乙醛毒性高于乙醇,是造成宿醉的主要原因之一。而且乙醛被怀疑具有致癌性,它与人类肿瘤的发生存在一定的关系。负责人体内乙醛转化的主要是肝中的乙醛脱氢酶(ALDH),它有两种同功
血脂及其代谢概述(一)
血浆中含有的脂类统称为血酯,包括甘油三酯、磷脂、胆固醇及其酯和非酯化脂肪(nonesterified fatty acid),亦称游离脂肪酸(free fatty acid,简写FFA)。血脂在脂类的运输和代谢上起着重要作用。血脂只占体重的0.04%,其含量受到饮食、营养、疾病等因素的影响
血脂及其代谢概述(二)
(三)脂蛋白的代谢 1.乳糜微粒(CM) 乳糜微粒是在小肠粘膜细胞中生成的,食物中的脂类在细胞滑面内质网上经再酯化后与粗面内质网上合成的载脂蛋白构成新生的(nascent)乳糜微粒(包括甘油三酯、胆固醇酯和磷脂以及poB48),经高尔基复合体分泌到细胞外,进入淋巴循环最终进入血液。 新生乳
关于新陈代谢的类型的概述
生物在长期的进化过程中,不断地与它所处的环境发生相互作用,逐渐在新陈代谢方式上形成了不同的类型。按照自然界中生物体同化和异化过程的不同,新陈代谢的基本类型可以分为同化作用和异化作用两种。一方面,生物有机体把从环境中摄取的物质,经一系列的化学反应转变为自身物质。这一过程称为同化作用,即物质从外界到
概述阿司匹林性哮喘的治疗原则及注意事项
为了有效防治阿司匹林哮喘,哮喘患者必须注意做到以下几点 [4] : 1.哮喘,特别是合并鼻息肉者,若出现发热,宜首先采用物理方法降温,或用中药退热,应慎用解热镇痛药。解热镇痛类药物中扑热息痛诱发阿司匹林哮喘可能性最小。 2.阿司匹林哮喘一经确诊,必须禁用解热镇痛药及非甾体抗炎药,包括阿司匹林
概述乙酰辅酶A的分解代谢
糖是多羟基醛和多羟基酮及其衍生物的总称。人体最重要的单糖是葡萄糖(glucose),葡萄糖是糖在体内的运输形式;人体最重要的多糖是糖原,糖原是葡萄糖在体内的储存形式;食物中的多糖主要是淀粉,淀粉由淀粉酶水解为葡萄糖后才能吸收,经血液运往全身各组织被利用或储存。糖的主要生理功能是氧化供能,每克糖彻
氨基酸代谢病的概述
当神经系统受累时通常只出现轻度精神运动发育迟滞直到发病2~3年后才有明显症状像其他遗传性代谢性疾病一样氨基酸病不影响胎儿的子宫内生长发育或分娩,早期可无体征。除个别情况,氨基酸病(aminoacidopathy)均为常染色体隐性遗传。苯丙酮尿症(phenylketonuria,PKU)、酪氨酸血
血红蛋白代谢的概述
血红蛋白降解产物为珠蛋白和血红素。珠蛋白由蛋白酶、肽酶分解为氨基酸,进入氨基酸代谢,可再参与蛋白质、多肽合成或转变成其他含氮物质;血红素中铁由单核-吞噬细胞系统处理,与运铁蛋白结合进入铁代谢库,珠蛋白经一系列蛋白酶和肽酶作用分解为内源性氨基酸,与外源性氨基酸混在一起,进入氨基酸代谢,再参与合成蛋白
肝药物代谢功能试验的原理
肝脏是药物代谢的主要器官,甚至有一些药物仅在肝细胞进行代谢。通过检测药物的代谢变化情况,可评估肝细胞的代谢功能。
LTQ做小分子药物代谢的影片
一个影片,演示了LTQ在赛马会上,代谢物鉴定的性能:惊人的灵敏度、速度和谱图质量。 LTQ做小分子药物代谢的影片