概述阿司匹林的药物代谢动力学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小时;水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量时可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。该品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50......阅读全文
地西泮注射液的药物代谢
肌注吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时,血浆蛋白结合率高
浅析阿司匹林在临床应用中的配伍
解热镇痛药—阿司匹林,又名乙酰水扬酸,至今已有近百年的历史,一直被认为是一种安全、有效的对症药物。但近年来研究人员发现阿司匹林这一跨世纪的老药还有很多新的作用,国内外学者对阿司匹林在临床治疗上的新用途产生极大的兴趣和重视,该药的许多新用途被广泛用于多种疾病的预防和治疗,使阿司匹林成为世界上
米氏动力学的概述
中文名称米氏动力学英文名称Michaelis-Menten kinetics定 义可以用米氏方程表达的酶促反应动力学。如用反应速度作为底物浓度的函数作图时,得到典型的双曲线图。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)
拉西地平的药物动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
大扶康胶囊的药物动力学
静脉注射或口服的药代动力学性质相似。口服吸收良好,在禁食条件下,口服后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆药物浓度可达同剂量药物静注后浓度的90%以上,剂量与血药浓度成正比。血浆消除半衰期接近30小时。口服吸收率不受进食影响。每日一次,多剂量给药后,血浆浓度约在4-5天达稳态浓度的90%。第一
简述ITCs的代谢和药代动力学
ITCs进入人体后主要通过硫醚氨酸途径(mercapturic acid pathway)代谢。进人人体内的ITCs首先在谷胱甘肽S-转移酶(GST)的催化下,与谷胱甘肽(GSH)均结合,生成谷胱甘肽结合物,即GS-ITC,后者又依次在γ-谷氨酞转肽酶(γ-GT)半脱氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙
脂肪酸代谢概述(一)
一、脂肪酸的氧化分解 脂肪酸在有充足氧供给的情况下,可氧化分解为CO2和H2O,释放大量能量,因此脂肪酸是机体主要能量来源之一。肝和肌肉是进行脂肪酸氧化最活跃的组织,其最主要的氧化形式是β-氧化。 (一)脂肪酸的β-氧化过程 此过程可分为活化,转移,β-氧化共三个阶段。 1.脂肪酸的活化
脂肪酸代谢概述(二)
(一)软脂酸的生成 脂肪酸的合成首先由乙酰CoA开始合成,产物是十六碳的饱和脂肪酸即软酯酸(palmitoleic acid)。 1.乙酰CoA的转移 乙酰CoA可由糖氧化分解或由脂肪酸、酮体和蛋白分解生成,生成乙酰CoA的反应均发生在线粒体中,而脂肪酸的合成部位是胞浆,因此乙酰CoA必须
脂肪酸代谢概述(三)
3.软脂酸的生成 软脂酸的合成实际上是一个重复循环的过程,由1分子乙酰CoA与7分子丙二酰CoA经转移、缩合、加氢、脱水和再加氢重复过程,每一次使碳链延长两个碳,共7次重复,最终生成含十六碳的软脂酸(图5-16)。 在原核生物(如大肠杆菌中)催化此反应的酶是一个由7种不同功能的酶与一种酰基
关于药物代谢酶定义介绍
药物代谢酶在药物的代谢中起着重要的催化作用。药物进入人体后,一方面影响机体而产生药理作用,同时也被机体进行代谢处置,大多数药物主要通过代谢转化而丧失其药理活性,并成为水溶性高的物质排出体外。
简述阿司匹林维生素C泡腾片的药物相互作用
一、药物相互作用 : 1.不应与含有本品的同类制剂及其他解热镇痛药同用。 2.本品不宜与抗凝血药及溶栓药同用。 3.抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品自尿中的排泄,使血药浓度下降,不宜同服。 4.本品可加强口服降糖药及甲氨喋岭的作用,不宜同服。 5.如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或
药物动力学应用介绍
药物动力学已成为一种新的有用的工具,它在药学领域里具有广泛的应用。医学上一些重大课题,如癌症、冠心病、高血压等迄今尚未找到的疗效卓越的新药。因而,寻找新药的方式,正在逐渐从经验转向更为合理的形式。例如,通过生物化学、生物物理学、酶学、药物动力学、统计学以及各种光谱技术以发展或设计新药、新制剂、新剂型
概述异烟肼药物的应用
口服吸收快而完全,1~2h血药浓度达峰值,广泛分布于全身体液和组织,包括脑脊液和胸水中。穿透力强,可渗入关节腔,胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中,也易透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。异烟肼主要在肝内代谢,由乙酰化酶乙酰化为乙酰异烟肼和异烟酸等,最后与少量原形药一同从肾排出。由于乙酰化酶
脑蛋白质代谢显像的概述
脑蛋白质代谢显像:利用11C-MET(11C-甲基-L-蛋氨酸)、11C-TYR(11C-酪氨酸)、18F-FET(18F-氟代乙基酪氨酸)和123I-IMT(123I-碘代甲基酪氨酸)等作显像剂可获得反映脑内氨基酸摄取和蛋白质合成功能的影像。
概述遗传代谢病检测的作用
因为先天的遗传代谢病直接关系到一个孩子后天能否健康成长的问题,如果你的孩子患有先天的遗传代谢病,父母又不知道,那么结果是十分可怕的,现实是极其残酷的: 孩子肉体的极大痛苦 从同型胱氨酸尿症患儿的照片中可以明显看到患儿的膝关节外翻,面部痴呆,眼部畸形。这种症状在遗传代谢病的病历中属于比较轻的表
关于先天性代谢缺陷的概述
先天性代谢缺陷(inborn errors of metabo-lism)又称为遗传性酶病,主要指代谢过程中酶缺陷所导致的疾病,是由于编码酶蛋白的结构基因发生突变而带来酶蛋白的结构异常;或者由于基因的调控系统异常而带来酶蛋白的量的变化,从而引起的先天性代谢紊乱。遗传方式一般都属常染色体隐性。在病
概述先天性代谢缺陷的现状
目前,在我国每年2000多万的出生人口中,约有40万到50万的儿童患有遗传代谢病。它给患儿家庭和社会带来了巨大的危害。 对遗传代谢病的患者而言,愈早发现,愈早治疗,对患儿愈好。卫生部基层卫生与妇幼保健司原司长李长明教授认为,新生儿疾病筛查是提高出生人口素质、减少出生缺陷的第三级预防措施,是婴儿
概述叶绿醇的代谢转化过程
叶绿醇的中间代谢产物主要为植烷酸和降植烷酸(pristanic acid)。叶绿醇在乙醇脱氢酶的作用下转变为2一植烷烯醛。2一植烷烯醛通过脂肪醛脱氢酶催化转化为2一植烷烯酸,然后在脂肪醛脱氢酶作用下转化为植烷酸。由于植烷酸C一3位已有甲基,不能通过β一氧化生成3一酮乙基一辅酶A中间产物,因而首先
概述维生素K的吸收代谢
维生素K可从食物中获取,也可依靠肠道细菌合成和人工合成。其中,维生素K1和维生素K2属于脂溶性维生素,其吸收需要胆汁、胰液,并与乳糜微粒相结合,由小肠吸收入淋巴系统,经淋巴系统运输。其吸收取决于胰腺和胆囊的功能,在正常情况下约为摄取量的40-70%可被吸收。其在人体内的半衰期比较短,约为17小时
DM药物代谢的过程和影响因素
药物代谢(drug metabolism),指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)的作用下,化学结构发生改变的过程,又称生物转化或药物代谢,药物的生物转化与排泄称为消除。药物在体内生物转化后的结果有两种: 一是失活,成为无药理活性药物; 二是活化,由无药理活性成为有药理活性的代谢物或产生有毒的
雷帕霉素的药物分布与代谢
雷帕霉素在动物实验和临床应用中的给药方式较多,有腹腔内注射、静脉注射及口服等。口服用药后约1.5—2小时可达峰值,口服后的平均生物利用度在肾移植受者为15%,半衰期为62小时。药物吸收入血后,95%分布于红细胞内,血浆中含量只占3%,游离状态存在的药物极少。因此临床上以全血标本来监测雷帕霉素的血药浓
盐酸金刚乙胺糖浆的药物相互作用
西米替丁 其慢性的作用在金刚乙胺的代谢是未知的。当正常的健康成人服用单一剂量100mg的本品,1小时后开始服用西米替丁(300mg每日四次),总体的单一剂量的金刚乙胺表观清除率减少了18%(与没有服用西米替丁的相同条件的受试者总体金刚乙胺表观清除率作对照)。 扑热息痛 给几位健康志愿者服用本品(
阿司匹林的作用
降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险 预防心肌梗死复发 中风的二级预防 降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险 降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险 动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术后预
阿司匹林的功效
阿司匹林对血小板的聚集有抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:1.降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险2.预防心肌梗死复发3.中风的二级预防4.降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险5.降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险6.动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA)
阿司匹林的作用
1 镇痛、解热 阿司匹林可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。但是阿司匹林仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物进行治疗。 2 消炎、抗粉丝 阿司匹林为治疗粉丝热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使
依拉地平的药物动力学
口服吸收,肝脏首关代谢(首过代谢)82%,达峰时间2~3h。血浆半衰期8.8±7.1h,血浆蛋白结合率>96%,表观分布容积283L/kg,表明在体内有蓄积。代谢产物约60%~65%通过尿液排出,其余由粪便排出。
尼古丁的药物动力学分析
当尼古丁进入体内,会经由血液传送,并可通过血脑屏障,吸入后平均只需要7秒即可到达脑部。尼古丁在人体内的半衰期约为2小时。身体经由吸烟而获得的尼古丁量,受很多因素影响,包括烟的品质、是否大口吸入、是否使用滤嘴都是影响的原因。口嚼式、口含式和吸入式的烟草等透过含于唇-牙龈间和直接用鼻子吸入等方式,尼
药物动力学的临床意义
首先,药物动力学作为一门用数学分析手段来处理药物在体内的动态过程的科学,具有重大的理论价值,是“数学药学”的重要组成部分,它的基本分析方法已经渗放到生物药剂学,临床药剂学,药物治疗学,临床药理学,分子药理学,生物化学,分析化学,药剂学,药理学及毒理学等多种科学领域中,已成为这些学科的最主要和最密切的
棉酚的化学结构和代谢动力学介绍
棉酚是一种黄色的酚类化合物,天然存在于锦葵科的某些植物中,其化学结构由Adams等于1938年阐明,为2.2′联二萘-8,8′二羟基醛-1,1′,6.6′7.7′六羟基-5,5′二异丙基-3-3′二甲基,分子量518.54。棉酚有两种光学异构体,先从棉簇植物中分离出消旋体,然后从桐棉植物中分离出
关于塞来昔布胶囊的药物相互作用介绍
一般情况: 当塞来昔布与有抑制P450 2C9 作用的药物同时服用时,会产生明显的药物相互作用。体外的研究提示:塞来昔布不是细胞色素P450 2C9,2C19 或 3A4 的抑制剂。 临床研究发现:塞来昔布与氟康唑和锂之间有潜在明显药物相互作用。来自非甾体抗炎药(非甾体抗炎药(NSAIDs)