简述替加环素的药理毒理作用介绍
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不受四环素类两大耐药机制（核糖体保护和外排机制）的影响。相应地，体外和体内试验证实替加环素具有广谱抗菌活性。尚未发现替加环素与其他抗生素存在交叉耐药。替加环素不受β内酰胺酶（包括超广谱β内酰胺酶）、靶位修饰，大环内酯类外排泵或酶靶位改变（如旋转酶/拓扑异构酶）等耐药机制的影响。体外研究未证实替加环素与其他常用抗菌药物存在拮抗作用。总体上说，替加环素为抑菌剂。......阅读全文
简述替加环素的药理毒理作用介绍
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环
替加环素的药理毒理
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不
简述注射用替加环素的药理作用
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药，其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基，取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物，从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环
关于注射用替加环素的毒理研究介绍
1、重复给药毒性： 在2周研究中，以AUC计算，分别给予大鼠和狗8倍和10倍于人每日剂量的替加环素暴露量时，可出现与骨髓抑制相关的红细胞、网状细胞、白细胞、血小板减少。在2周的给药之后，这些改变呈可逆性。 给予大鼠替加环素之后未观察到光敏感性证据。 2、遗传毒性： 在一组测试（包括中国仓
简述替加环素的物化性质
一、基本信息 中文名称：替加环素 英文名称：tigecycline CAS号：220620-09-7 分子式：C29H39N5O8 分子量：585.649 精确质量：585.28000 PSA：205.76000 二、物化性质 密度：1.455 g/cm3 熔点：164-16
关于替加环素的药物相互作用介绍
只对成年人进行了药物相互作用研究。 在药物相互作用研究中，同时给予健康受试者本品（首剂100mg，然后每12小时50mg）和地高辛（首剂0.5mg继之0.25mg口服，每24小时一次），替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%，但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准
替加环素的药物相互作用
只对成年人进行了药物相互作用研究。在药物相互作用研究中，同时给予健康受试者本品（首剂100mg，然后每12小时50mg）和地高辛（首剂0.5mg继之0.25mg口服，每24小时一次），替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%，但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准，cma
关于米诺环素的药理毒理作用介绍
【米诺环素的药理】 该品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，该品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；该品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作
关于替加环素的基本介绍
替加环素（tigecycline），化学名为（(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺，分子式为C29H39N5O8，是一种静脉给
替加氟片的药理毒理
本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢
替加氟片的相互作用及药理毒理
相互作用 替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。 药理毒理 本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但
使用替加环素的患者须知介绍
应该告知患者，包括本品在内的抗菌药物应该仅用于治疗细菌感染。不能用于治疗病毒感染（如普通感冒）。当采用本品治疗细菌感染时，应该告知患者，尽管疗程早期通常可感觉病情好转，但药物应该继续使用。遗漏给药或未完成全部治疗过程可导致： （1）降低及时治疗的有效性； （2）增加细菌出现耐药的可能性，使得
关于替加环素的用法用量介绍
1、常规剂量 静脉滴注，推荐的给药方案为首剂100mg（2瓶），然后，每12小时50mg（1瓶）。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次，每次约30~60min。 替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而
替加环素的用法用量
1、常规剂量静脉滴注，推荐的给药方案为首剂100mg（2瓶），然后，每12小时50mg（1瓶）。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次，每次约30~60min。替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。2、肝功
替加环素的结构信息
替加环素（tigecycline），化学名为（(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺，分子式为C29H39N5O8，是一种静脉给药的
简述盐酸多西环素胶囊的药理毒理
四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本
简述盐酸米诺环素软膏的药理毒理
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 对孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未肯定。因此必须断定治疗上有益性超过危险性时方可用药。 二、药物过量： 本药的注射器中含药量很少，过量使用的可能性很小。但是万一过量摄取，要进行洗胃以及随即处置。没有特异的解毒剂。 三、盐酸米诺环素软膏的药理毒理： 1、盐酸二
简述盐酸米诺环素片的药理毒理
1、盐酸米诺环素片药理：本品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病奈瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制
简述盐酸米诺环素胶囊的药理毒理
1.药理：本品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病奈瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。 本品
简述盐酸多西环素片的药理毒理
四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本
简述四环素片的药理毒理
本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品
简述四环素软膏的药理毒理
四环素软膏，适应症为用于敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌所致的皮肤表面感染。 药理毒理： 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、螺旋体对本品敏感，肠球菌属对其耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对四环素耐药现象严重，葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌
使用替加环素过量的基本症状介绍
替加环素过量尚无特殊治疗措施。 单剂量静脉给予健康志愿者替加环素300mg（60min以上）可导致恶心和呕吐的发生率增加。 在小鼠中进行的单剂量静脉给药毒性研究结果显示，雄性小鼠的估计半数致死量（LD50）为124mg/kg，雌性小鼠的LD50为98mg/kg。两种性别大鼠的LD50均为10
简述注射用替加环素的临床试验
复杂性腹腔内感染 二项随机、双盲、活性药物对照、国际多中心临床研究（研究301和研究306）比较了本品（首剂IV 100mg，继之50mg q12h）和亚胺培南/西司他丁（IV 500mg q6h）治疗成人复杂性腹腔内感染（cIAI）的疗效和安全性，疗程5~14天。入选研究的是诊断阑尾炎、胆囊
替加环素的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：1.1氢键供体数量：7氢键受体数量：11可旋转化学键数量：7互变异构体数量：1000拓扑分子极性表面积：206重原子数量：42表面电荷：0复杂度：1240同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：4不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：0不确定化学键立构中
替加环素的适应症
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：复杂性腹腔内感染：由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星
替加环素的不良反应
1、临床试验经验由于临床研究是在各种条件下进行的，一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较，而且也不能反映实际的不良反应发生率。在多个临床研究中，共有2514例患者接受了替加环素治疗，其中7%患者因治疗中出现不良反应而中止替加环素治疗，而所
替加环素的物化性质
密度：1.455 g/cm3熔点：164-166℃沸点：890.9ºC闪点：492.6ºC折射率：1.675
替加环素的基本信息
中文名称：替加环素英文名称：tigecyclineCAS号：220620-09-7分子式：C29H39N5O8分子量：585.649精确质量：585.28000PSA：205.76000
简述盐酸加替沙星片的药理作用
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。盐酸加替沙星片抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。 体外试验和临使用结果均表明，盐酸加替沙星片对以下微生物的大多数菌