关于二甲胺四环素的动力学介绍
该品脂溶性高,口服吸收完全,很少受食物影响;但较其他四环素易受钙、镁、铝等金属离子影响,或与金属离子螯合,或使胃内pH增高而使药物吸收减少。单次口服0、2g,2~3h内血药峰浓度平均7μg/ml,为四环素类中最高的品种。蛋白结合率约75%。体内分布广,可透入肺、肾、肝、甲状腺等组织。该品可透过血脑屏障,在脑脊液和脑组织中的浓度比其他四环素类为高。在尿与胆汁中的浓度较高。该品消除半减期长达16~18h。主要经尿和粪便排泄,其排泄率明显低于其他品种,相当量的药物在体内代谢。肝功能衰竭的患者,米诺环素半减期的延长并不明显。......阅读全文
关于四环素类药物的概述
广泛用于多种细菌及立克次氏体、衣原体、支原体等所致之感染,其不良反应有: ①消化道反应。 ②肝损害。 ③肾损害。 ④影响牙齿及骨骼的发育,故8岁以下小儿禁用。 ⑤有局部刺激,故不可肌注,静滴宜充分稀释。 ⑥有过敏反应。 ⑦使用时间稍长,易致肠道菌群失调。 ⑧含钙及二价以上金属离子
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全,15min起效,血浆药物浓度达峰值时间为2~3h,作用持续6~8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相,血浆分布半衰期为1h,血浆代谢半衰期为34h,主要通过肾脏排泄,168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于达那唑的动力学介绍
达那唑口服易从胃肠道吸收并在肝脏代谢,与食物同服可使吸收显著增加。t1/2约为4.5小时。主要从尿中排泄,其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物,即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物,为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。本品口服易从胃肠道吸收,T1/2约为4.5小
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为,无论口服或静脉给药,MMF均能快速且广泛地被机体吸收,并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间(tmax)约为1h。平均MPA半衰期(t1/2)约为17h,提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于盐酸胶囊制剂的动力学介绍
本品口服后经胃肠道吸收75%~80%,达峰时间2~4小时。在体内各组织中分布广泛,可浓集在红细胞(红细胞内浓度可达血药浓度的2~3倍)、肾、肺、唾液和尿液中,在胸水、腹水浓度极低。脑脊液中药物浓度约为血药浓度20%~80%,表观分布容积(Vd)为1.6~3.9L/kg,蛋白结合率约10%~30%
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7~17min,稳态分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为45%~50%。静脉注射后首先进入脑组织,脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高,重分布明显。t1/2β为2~3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮,再继续代谢成无活性化合物,去甲氯胺酮仍有镇痛作用,
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收,胃酸酸度降低时,可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于卡那霉素B的动力学介绍
肌注该品后迅速吸收,于1~2小时达血药峰浓度。一次肌注0.5g后平均血药峰浓度为20mg/L。血半衰期2~4小时,血清蛋白结合率低。肾功能减退者半衰期可显著延长。在体内可分布到各种组织,在肾脏皮质细胞中积蓄,胸水、腹水中浓度较高,可穿过胎盘进入胎儿体内,胆汁与粪便中的浓度较低,很少进入脑脊液中。
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。
关于磺胺苯吡唑的动力学介绍
磺胺苯吡唑口服后易被胃肠道吸收,吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。但其吸收较缓慢,给药后2~4小时血药浓度达高峰,单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100mg/l。该品吸收后广泛分布于肝、肾、消化道、脑等组织,在胸膜液、腹膜液和房水等体液中可达较高药物浓度,也可穿透血-脑脊液屏障,在脑
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约为50%,且不受食物影响。口服后约1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%~20%。不论口服或静注半衰期均为3h,肾功能不
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制:口服吸收迅速,约15min起效,1h血药浓度达峰值,分布广泛,可透过胎盘,并可移行进入乳汁。生物利用度60%,蛋白结合率约30%,t1/2为4h,作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间,而不增强降压作用。在肝内代谢,代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液:本品注射起效迅速,血循环
关于阿司匹林的药代动力学介绍
吸收:单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值,峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸,约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。 分布:阿司匹林极少与血浆蛋白结合,分布
关于甲氧西林的动力学介绍
肌内注射甲氧西林0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。该品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服该品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响该品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注甲氧西林钠250mg,滴注
科学家尝试用疫苗治疗精神疾病
日前,科学家通过动物实验发现,免疫动物能预防应激造成的恐惧反应。《疯狂原始人》剧照 该研究发现抑郁和免疫系统存在联系。早期临床研究表明,抗炎症药物能缓解抑郁症。这一效应也让人联想到或能利用抗炎症治疗创伤后应激障碍。 今年6月,在加拿大维多利亚国际行为神经科学学会上,科罗拉多大学博尔德分校神经
关于氟尿嘧啶的动力学的介绍
本品口服吸收不完全且难以预测,故注射给药,静注后迅速分布到全身各组织:脑脊液和肿瘤组织中。如上所述,5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。代谢降解可在许多组织中进行,尤其是在肝脏。5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下,嘧啶环被还原为5-氟-5,6-二氢尿嘧啶而失活
关于注射用四环素的简介
注射用四环素为黄色混有白色的结晶性粉末。本品主要成分为盐酸四环素,其化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。 1、注射用四环素的药品名称: 通用名:注射用盐酸四环素英文名
关于血卟啉的药代动力学介绍
正常小鼠静脉注射本品经同位素H标记的样品溶液,1h后,各组织中放射性含量达到高峰,组织分布顺序为肺>肝>肾>血>胃>肠>脾>心>肌肉>胸腺>脑>骨。S180荷瘤小鼠的组织分布顺序与正常鼠大致相同。在组织中放射性最高的第1小时,肿瘤中的含量为以上12种组织中的第8~9位,放射性下降较慢,到第72小
关于林可霉素片剂制品的动力学介绍
口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进