N受体拮抗剂:琥珀胆碱的功能介绍

由琥珀酸和两分子胆碱组成,在碱性溶液中容易破坏,如与硫喷妥钠混合,活性很快下降。【药动学】此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄,其余均以降解产物的形式随尿排出。其能抑制假性胆碱酯酶,故能加强和延长琥珀胆碱的肌松作用。【药理作用】骨骼肌松弛作用快而短暂,易于控制。一次静脉注射10-30mg后,20秒钟即可见不协调的肌束颤动。1分钟后即转为松弛,2分钟达高峰,5分钟作用消失。肌松作用从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、四肢和腹部,以颈部和四肢肌肉最明显,面、舌、咽喉和咀嚼肌次之,对呼吸肌作用最弱,但对喉头和气管平滑肌作用较强。【临床应用】本品的骨骼肌松弛作用快而短暂,静脉注射给药适用于气管内插管、气管镜、食管......阅读全文

N受体拮抗剂:琥珀胆碱的功能介绍

由琥珀酸和两分子胆碱组成,在碱性溶液中容易破坏,如与硫喷妥钠混合,活性很快下降。【药动学】此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约1

关于N受体拮抗剂琥珀胆碱的简介

  此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄,其余均以降解产物的形式随

琥珀胆碱的介绍

  琥珀胆碱是一种化学品,有时也会用于临床治疗,可以致呼吸肌麻痹。这种药物属于骨骼肌松弛药,在临床上多用于全身麻醉,可引起心动过缓、心律失常、心搏骤停等,超量注射可致人支气管痉挛或过敏性休克死亡,是国家一类管制药品,常有偷窃犯使用此类药品作案。

M受体拮抗剂:东莨菪碱的功能介绍

该药是一种颠茄类生物碱,与阿托品相比,其对中枢神经系统的作用更强,持续时间更久。治疗剂量时即可致中枢神经系统抑制,具有明显的镇静作用,表现为困倦、遗忘、疲乏、快速动眼睡眠相缩短,但在大剂量时却又产生兴奋作用。此外尚有欣快作用,因此易造成药物滥用。此药主要用于麻醉前给药,不但能抑制腺体分泌,而且能抑制

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的功能效应介绍

  左室肥厚(LVH)为心血管病的独立危险因素,沙坦类药物对降低LVH有明显的作用。1997在意大利召开的第八届欧洲高血压会议上有报道缬沙坦对于左室肥厚的疗效,经超声心动确定有LVH的高血压病患者,以缬沙坦80 mg/d与氨酰心安50 mg/d相比较,经4周治疗DBP仍>95 mm Hg,则将药物加

氯化琥珀胆碱

性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612),熔点为157~163℃。鉴别(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加稀硫酸10ml与硫氰酸铬铵试液30ml,生成淡红色沉淀。(2)取本品约20mg

琥珀胆碱的用途

  琥珀胆碱为去极化型肌松药(骨骼肌松弛药)。作用快,持续时间短,其肌松效能为筒箭毒碱的1.8倍。本药静注后首先引起短暂的肌束震颤,一分钟内即出现肌松作用,通常从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛,腹部和四肢。2分钟时作用达高峰,通常于5分钟内作用消失。如需长时间的肌松作用可以采用持续静脉滴注达到。本药去神

关于氯化琥珀胆碱的检查介绍

  1、酸度  取本品0.10g,加水10mL溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.0。  2、氯化胆碱  取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含20mg的溶液,作为供试品溶液。另取氯化琥珀胆碱对照品与氯化胆碱对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含氯化琥

关于琥珀胆碱的临床应用介绍

  本品的骨骼肌松弛作用快而短暂,静脉注射给药适用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。也可静脉给药用作全麻的辅助药,减少全麻药用量,在较浅麻醉下骨骼肌完全松弛,可顺利进行较长时间手术。该药可引起强烈的窒息感,故对清醒患者禁用,可先用硫喷妥钠进行静脉麻醉以后,再给予琥珀胆碱。另外该药也可用于电

关于氯化琥珀胆碱的药理毒理介绍

  本品与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长

关于氯化琥珀胆碱的用法用量介绍

  本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用:  1、气管插管时,1~1.5mg/kg,最高2mg/kg;小儿1~2mg/kg,用0.9%氯化钠注射液稀释到每mL含10mg,静脉或深部肌内注射,肌内注射一次不可超过150mg。  2、维持肌松:一次150~300mg溶于500mL 5%~10%葡萄糖

氯化琥珀酰胆碱的药典标准介绍

  一、来源(名称)、含量(效价)  本品为二氯化2,2'-[(1,4-二氧代-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物。按无水物计算,含C14H30Cl2N2O4不得少于98.0%。  二、性状  本品为白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,味咸。  本品在水中极易溶解,

关于氯化琥珀胆碱的鉴别测定介绍

  (1)取本品约0.1g,加水10mL溶解后,加稀硫酸10mL与硫氰酸铬铵试液30mL,生成淡红色沉淀。  (2)取本品约20mg,加水1mL溶解后,再加1%氯化钴溶液与亚铁氰化钾试液各0.1mL,即显持久的翠绿色。  (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》496图)一致。 

关于琥珀酰胆碱的鉴别测定介绍

  (1)取琥珀酰胆碱约0.1g,加水10ml溶解后,加稀硫酸10ml与硫氰酸铬铵试液30ml,生成淡红色沉淀。  (2)取琥珀酰胆碱约20mg,加水1ml溶解后,再加1%氯化钴溶液与亚铁氰化钾试液各0.1ml,即显持久的翠绿色。  (3)琥珀酰胆碱的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》

关于氯化琥珀胆碱中毒的介绍

  氯化琥珀胆碱(司可林)为除极型肌松剂。静脉注射后起效快,约1min。它在体内的半衰期为1~2min,产生临床肌肉松弛的时间约6~9min,应用中易于控制。成人的常用剂量为50~100mg/次,极量每次250mg;小儿为每次l~2mg/kg。它的组胺释放作用仅为筒箭毒碱的1%。

选择性α1受体拮抗剂:哌唑嗪的功能介绍

为人工合成品,选择性拮抗α1受体。【药动学】口服生物利用度约50%-70%,1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高,仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢,仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时,药物作用时间持续4-6小时。【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体,使血管扩张,外

关于氯化琥珀酰胆碱的用法用量介绍

  本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用:  1、气管插管时,1~1.5mg/kg,最高2mg/kg;小儿1~2mg/kg,用0.9%氯化钠注射液稀释到每mL含10mg,静脉或深部肌内注射,肌内注射一次不可超过150mg。  2、维持肌松:一次150~300mg溶于500mL 5%~10%葡萄糖

关于琥珀酰胆碱的来源和含量介绍

  一、琥珀酰胆碱的来源和含量:  本品为二氯化2,2'-[(1,4-二氧代-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物。按无水物计算,含C14H30Cl2N2O4不得少于98.0%。  在临床医学中,病人在接受手术之前,常常会被注射琥珀酰胆碱,这样做是为了防止病人在手术

使用氯化琥珀胆碱的注意事项介绍

  1、不具备控制或辅助呼吸条件时,严禁使用。  2、忌在病人清醒下给药。  3、严重肝功能不全、营养不良、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重电解质紊乱等患者慎用。  4、接触有机农药患者,已证明无血浆胆碱酯酶减少或抑制者,方能使用至足量。  5、为了解除本品肌松作用引起的短暂纤维颤动,可预先静脉注

关于琥珀酰胆碱的物质检查介绍

  一、琥珀酰胆碱的检查:  1、酸度:取琥珀酰胆碱0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.0。  2、氯化胆碱  取琥珀酰胆碱,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液。另取司可林对照品与氯化胆碱对照品适量,加甲醇溶解

关于氯化琥珀胆碱的不良反应介绍

  1、高血钾症:本品引起肌纤维去极化时使细胞内K迅速流至细胞外。正常人血钾上升0.2~0.5mmol/L;严重烧伤、软组织损伤、腹腔内感染、破伤风、截瘫及偏瘫等,在本品作用下引起异常的大量K外流致高血钾症,产生严重室性心律失常甚至心搏停止。  2、心脏作用:本品的拟乙酰胆碱作用可引起心动过缓、结性

关于氯化琥珀酰胆碱的药理毒理介绍

  本品与烟碱样受体结合后,产生稳定的除极作用,引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解,其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌开始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长

氯化琥珀酰胆碱的基本信息介绍

  氯化琥珀胆碱,是一种有机化合物,化学式为C14H30Cl2N2O4,临床上用作骨骼肌松弛药。  1、基本信息  化学式:C14H30Cl2N2O4  分子量:361.305  CAS号:71-27-2  EINECS号:200-747-4  2、理化性质  熔点:164ºC  外观:白色结晶性粉

关于琥珀酰胆碱的基本信息介绍

  琥珀酰胆碱是一种骨骼肌松弛药,化学式为C14H30Cl2N2O4,为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味咸。能与骨骼肌N2胆碱受体结合,产生去极化状态,使骨骼肌松弛。主要用于全麻手术时气管插管、骨折脱臼整复、破伤风等惊厥性疾病引起的肌肉痉挛。静脉注射后起效快,约1min。它的组胺释放作用仅为筒箭

琥珀胆碱的相互作用

  1.非去极化型肌松药与去极化型肌松药可相互拮抗。成人先静注筒箭毒碱3-5mg,能解除琥珀胆碱的肌束震颤。  2.本品无拮抗剂。抗胆碱酯酶药如新斯的明不但不能对抗,反能增加其肌松作用。应用时应注意。  3.本药与氟烷合用时,体温可突然升高,如发现不及时或抢救不当,死亡率很高。此时需快速降温,吸纯氧

关于氯化琥珀胆碱的简介

  氯化琥珀胆碱,是一种有机化合物,化学式为C14H30Cl2N2O4,临床上用作骨骼肌松弛药。  1、基本信息  化学式:C14H30Cl2N2O4  分子量:361.305  CAS号:71-27-2  EINECS号:200-747-4  2、理化性质  熔点:164ºC  外观:白色结晶性粉

氯化琥珀胆碱的检查方法

检查酸度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.0。氯化胆碱照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液。对照品溶液取氯化琥珀胆碱对照品与氯化胆碱对照品适量,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含

非选择性的β受体拮抗剂:普萘洛尔的功能介绍

普萘洛尔是等量的左旋和右旋异构体的消旋品,仅左旋体对β受体有拮抗作用。脂溶性高,口服超过90%被吸收,但首过消除率60%-70%,生物利用度较低,仅约30%。到达体循环的药量个体差异大,血药浓度差异可达25倍。普萘洛尔易通过血脑屏障。血浆蛋白结合率高,约93%。主要经肝代谢,代谢产物4-羟普萘洛尔仍

关于受体拮抗剂的简介

  拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。  从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争

关于氯化琥珀胆碱的药物相互作用介绍

  1、本品在碱性溶液中分解,故不宜与硫喷妥钠混合注射。  2、下列药物可降低假性胆碱酯酶活性,而增强本品的作用。  (1)抗胆碱酯酶药。  (2)环磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗肿瘤药。  (3)普鲁卡因等局麻药。  (4)单胺氧化酶抑制药、雌激素等。  3、与下列药物合用也须谨慎,如:吩噻嗪类、普鲁卡