简述氨基糖苷类的作用机理与特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同。 氨基糖苷类药物属静止期杀菌药,其杀菌作用具有如下特点: 1. 杀菌作用呈浓度依赖性; 2. 仅对需氧菌有效,尤其以对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用为最强; 3. 具有明显的抗生素后效应; 4. 具有首次接触效应; 5. 在碱性环境中的抗菌活性增强。......阅读全文
简述氨基糖苷类的作用机理与特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同
氨基糖苷类的作用机理与特点
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列
氨基糖苷类的作用机理及特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同
关于氨基糖甙类的作用机理与特点介绍
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同
简述氨基糖苷类的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
氨基糖苷类抗生素的机理特点
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一
氨基糖苷类抗生素的机理特点
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一
概述氨基糖苷类抗生素的机理-特点
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一
氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机理
氨基糖苷类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。目前,兽医临床上常用的氨基糖苷类抗生素有链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、庆大-小诺霉素、阿米卡星、奈替米星、大观霉素、安普霉素等。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体3
氨基糖苷类的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
简述β半乳糖苷酶的作用机理
β-半乳糖苷酶除了能够催化β-半乳糖苷化合物中的β-半乳糖苷键发生水解,还具有转半乳糖基的作用。早期的研究表明,β-半乳糖苷酶上的活性位点有两个功能团:Cys 的巯基和His 的咪唑基,它们对β-半乳糖苷酶水解乳糖起重要作用。据推测,硫基可作为广义酸使半乳糖苷的氧原子质子化,而咪唑基可作为亲核试
抗生素氨基糖苷类的分类及特点介绍
此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆 菌等。 阿米卡星作用最强。抗 G+ 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对
关于氨基糖苷类的基本介绍
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄菌属为特点,由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加,所以对厌氧菌无效。
氨基糖苷的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
简述氨基糖苷类抗生素的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素化学结构特点和作用特点
结构特点:1.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成2.水溶性好,性质稳定3.对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性4.与核蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂作用特点:1.副作用比较大,如链霉素的耳毒性特别大。2.主要作用于革兰阴性菌。
简述氨基糖苷抗药性
由于庆大霉素的大量生产、链霉素本身的毒性以及肠球菌逐渐对链霉素产生抗药性,使得庆大霉素全面的取代链霉素,成为青霉素合并疗法的首选药物。随著庆大霉素的广泛使用,肠球菌对庆大霉素的高度抗药性(MIC≧2000 μg/ml)也逐渐产生。如此一来,如果引起心内膜炎的肠球菌,对于链霉素及庆大霉素都有抗药性
关于氨基糖苷类的不良反应介绍
氨基糖苷类药物都有不同程度的耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用。最新研究显示,氨基糖苷类药物耳、肾毒性的病理机制是:内耳毛细胞和肾皮质细胞主动摄取药物,内耳中药物与毛细胞核糖体 RNA 结合,引起mRNA 错译,生成有毒的超氧自由基,导致毛细胞坏死;肾脏中药物与肾皮质细胞内溶酶体结合,引起溶酶体磷
卡那霉素与氨基糖苷类药物相互作用
(1)与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。 (2)与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。(3)与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。(4)与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的
奇霉素与氨基糖苷类药物相互作用
⑴与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。⑵与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。⑶与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。⑷与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经—肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶
简述氨基甙类抗生素的作用机理
氨基甙类抗生素是链霉菌或小单孢菌培养液中提取,或以天然抗生素为原料半合成制取的一类水溶性较强、性质较稳定的碱性抗生素。主要作用机理为干扰信息核糖核酸与核糖核蛋白体30S亚单位结合而抑制肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成,高浓度时有杀菌作用,低浓度时有抑菌作用。还可使细菌细胞膜通透性增强,使细胞质内
β半乳糖苷酶的作用机理
β-半乳糖苷酶除了能够催化β-半乳糖苷化合物中的β-半乳糖苷键发生水解,还具有转半乳糖基的作用。早期的研究表明,β-半乳糖苷酶上的活性位点有两个功能团:Cys 的巯基和His 的咪唑基,它们对β-半乳糖苷酶水解乳糖起重要作用。据推测,硫基可作为广义酸使半乳糖苷的氧原子质子化,而咪唑基可作为亲核试剂进
咪唑喹啉酸的作用机理与特点
乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酸羟酸合成酶(AHAs)的抑制剂,即通过抑制植物的乙酰乳酸合成酶,阻止支链氨基酸如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成,从而破坏蛋白质的合成,干扰DNA合成及细胞分裂与生长,最终造成植株死亡。通过植株的叶与根吸收,在木质部与韧皮部传导,积累于分生组织中。茎叶处理后,敏感
简述氨基寡糖素的特性机理
氨基寡糖素(壳寡糖)是指D-氨基葡萄糖以β-1.4糖苷键连接的低聚糖,由几丁质降解得壳聚糖后再降解制得,或由微生物发酵提取的低毒杀菌剂。 氨基寡糖素(农业级壳寡糖)能对一些病菌的生长产生抑制作用,影响真菌孢子萌发,诱发菌丝形态发生变异、孢内生化发生改变等。能激发植物体内基因,产生具有抗病作用的几
氨基糖苷的简介
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由 氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自 链霉菌的 链霉素等、来自 小单孢菌的 庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有 阿米卡星等半合成氨基糖苷类。 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,
氨基糖苷的概述
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由 氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自 链霉菌的 链霉素等、来自 小单孢菌的 庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有 阿米卡星等半合成氨基糖苷类。 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,
简述氨基糖苷类抗生素的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
简述葡糖苷酶的作用
葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径,α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发生异常会导致出现代谢类的疾病,同时这类酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点,用以调节人体内的糖化学代谢。
氨基糖苷类抗生素的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素的药理作用
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点: 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。