关于司来吉兰的基本信息介绍
司来吉兰(Selegiline)是一种选择性B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,可阻断多巴胺的代谢,抑制多巴胺的降解,也可抑制突触多巴胺的再摄取而延长多巴胺作用的时间。与左旋多巴合用,可增强左旋多巴的作用,并可减轻左旋多巴引起的运动障碍(“开关”效应)。......阅读全文
关于司来吉兰的基本信息介绍
司来吉兰,西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂等。为抗帕金森氏病药。用于单用治疗早期帕金森病,也可与左旋多巴或左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。 一、司来吉兰的成分:本品主要成分为盐酸司来吉兰。 二、司来吉兰的
关于司来吉兰的基本信息介绍
司来吉兰(Selegiline)是一种选择性B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,可阻断多巴胺的代谢,抑制多巴胺的降解,也可抑制突触多巴胺的再摄取而延长多巴胺作用的时间。与左旋多巴合用,可增强左旋多巴的作用,并可减轻左旋多巴引起的运动障碍(“开关”效应)。
关于司来吉兰的用法用量介绍
司来吉兰不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 盐酸司来吉兰片、盐酸司来吉兰胶囊: 口服。开始剂量为早晨5mg,可增至每天10mg(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应,左旋多巴剂量应减低,或遵医嘱。
关于盐酸司来吉兰的鉴别测定介绍
1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、取盐酸司来吉兰,加水溶解并定蓝稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),于200~300nm的波长范围内测定吸光度,在252nm、257nm与263nm的波长处
关于盐酸司来吉兰的含量测定介绍
1、盐酸司来吉兰的含量测定 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。 对照品溶液 取盐酸司来吉兰对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。 系统适用性溶液
关于盐酸司来吉兰的药典信息介绍
一、盐酸司来吉兰的来源 本品为(R)-N,α-二甲基-N-2-丙炔基苯乙胺盐酸盐,按干燥品计算,含C13H17N•HCI应为98.0%~102.0%。 二、盐酸司来吉兰的性状 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。 本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。 三、盐酸司来吉兰的熔点
关于司来吉兰的药理作用介绍
1、盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物。为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后,其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合,“自杀性”抑制MAO活性。MAO可分
关于盐酸司来吉兰的简介
盐酸司来吉兰,是一种有机化合物,化学式为C13H18ClN,是一种B型单胺氧化酶抑制药。 一、盐酸司来吉兰的基本信息: 化学式:C13H18ClN 分子量:223.742 CAS号:14611-52-0 二、盐酸司来吉兰的理化性质: 密度:0.954g/cm3 熔点:141-142
盐酸司来吉兰
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含100mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-10.0°至-12.0°。鉴别(1)在含量测定项
关于盐酸司来吉兰片的使用禁忌介绍
一、盐酸司来吉兰片的用法用量: 单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5mg。司来吉兰剂量可增至每天10mg (早晨一次服用或分开2次)·若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低。 二、盐酸司来吉兰片的
关于盐酸司来吉兰片的用法用量介绍
一、司来吉兰的适应症: 单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。 二、司来吉兰的规格:5 mg 三、司来吉兰的用法用量:单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋
关于盐酸司来吉兰片的药理毒理介绍
1、盐酸司来吉兰片的药理作用: 司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。 这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期柏金森病治疗,双盲临床验证显示单 司来吉兰不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,司
关于盐酸司来吉兰的物质检查介绍
1、酸度 取本品0.20g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~ 4.5。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含盐酸司来吉兰1mg的溶液。 对照品溶液:取盐酸甲基安非他
关于司来吉兰的使用情况介绍
一、司来吉兰的适应症: 1、单用治疗早期帕金森病。也可与左旋多巴或左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。 2、司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。 二、司来吉兰的规格: (1)盐酸司来吉兰片:5mg。 (2)盐酸司来吉兰胶囊:5mg。
关于司来吉兰的毒理学研究介绍
1、司来吉兰的遗传毒性:鼠伤寒沙门菌基因突变试验和体内染色体畸变试验,未见基因突变或染色体损伤。但尚不能确定司来吉兰无致突变或致染色体裂变的作用,未进行确证性的体外染色体畸变试验或哺乳动物细胞基因突变试验。 2、司来吉兰的生殖毒性:致畸敏感期试验中,SD大鼠经口给予司来吉兰4、12和36mg/
关于盐酸司来吉兰片的简介
盐酸司来吉兰片,单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。 一、盐酸司来吉兰片的成份: 化学名称:(-)-N-(1-苯基异丙基)-N-甲基-N-丙基-气化胺 分子式:C13H
盐酸司来吉兰片
性状本品为白色或类白色片鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含盐酸司来吉兰1mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统
关于司来吉兰的药代动力学介绍
1、司来吉兰迅速被胃肠道吸收,在空腹状态口服0.5-0.75小时后达峰值浓度。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)。 2、司来吉兰是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注10mg后,其分布体积约130l。单次口服10mg强烈
使用司来吉兰的不良反应介绍
一、司来吉兰的不良反应: 1、单独服用盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用盐酸司来吉兰后病人口干,短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。 2、由于司来吉兰能增加左旋多巴效果,左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者,可能出现不随意
使用盐酸司来吉兰片过量的介绍
无过量报告。在开发研究司来吉兰时,每日600mg剂量被发现引起严重低血压及精神症状。司来吉兰过量理论上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以症状类似非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂过量(例如:嗜睡、眩晕、潋惹、活动过多、不安、 严重头痛、幻觉、高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管委陷、呼吸抑
盐酸司来吉兰的检查方法
酸度取本品0.20g,加水10m溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~4.5有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含盐酸司来吉兰1mg的溶液对照品溶液取盐酸甲基安非他明对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀
关于盐酸司来吉兰的药物相互作用
1、要留意盐酸司来吉兰与间接拟交感神经药相互作用所引起的理论上高血压反应。 治疗帕金森病所用的本药剂量与含酪胺食品同时服用未发现有高血压反应。 2、盐酸司来吉兰与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。 3、但同期服用此类药品(
关于盐酸司来吉兰片的药代动力学介绍
司来吉兰迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)·司来吉兰是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注lOmg后,其分布体积约500公升,司来吉兰在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合
使用司来吉兰的不良反应
1.较常见的不良反应有身体的不自主运动增加、情绪和其他精神改变、眩晕、失眠、口干、腹痛、恶心或呕吐等。单独服用本药时不良反应较少见。 2.肝脏氨基转移酶暂时性增高,偶有焦虑、幻觉、高血压危象的症状。可减少或抑制唾液分泌,因此可发生龋齿、牙周病、口腔念珠菌病等。
盐酸司来吉兰的基本性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在水、甲醇或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃。比旋度取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含100mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-10.0°至-12.0°。
盐酸司来吉兰的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),于200~300nm的波长范围内测定吸光度,在252nm、257nm与263nm的波长处有最大吸收。(
盐酸司来吉兰的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸司来吉兰对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试
使用司来吉兰的注意事项
1、有胃及十二指肠溃疡、不稳定高血压、心律失常、严重心绞痛、肝功能衰竭或肾功能衰竭的患者。或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服用大剂量(超过每天30mg),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)的作用开始显著增加。所以,同时服用大剂量司来吉兰
盐酸司来吉兰片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含盐酸司来吉兰1mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸司米吉兰有关物质项下限度供试品溶液色谱图中如有盐酸甲基安非他明峰按外
使用盐酸司来吉兰片的不良反应介绍
单独服用司来吉兰耐受性好。有报导服用司来吉兰后病人口干,短暂血淸转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由于司来吉兰能增加左旋多巴效果,左旋多巴副反皮也会增加。加入司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴病者,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、位置性低血压、心律