概述二苯乙内酰脲钠的药代动力学
二苯乙内酰脲钠口服吸收较慢，85%～90%由小肠吸收，新生儿吸收甚差；静脉注射吸收快；肌内注射吸收不完全且不规则。口服片剂的生物利用度约为79%，吸收后分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外。二苯乙内酰脲钠主要与白蛋白结合，蛋白结合率为88%～92%，在脑组织内蛋白结合可能还可略高。口服后4～12h血药浓度达峰值，生物利用度约98%，有效血药浓度为10～20mg/L。每天口服300mg，7～10天可达稳态浓度。二苯乙内酰脲钠的半衰期平均为22h。长期服用者，半衰期为15～95h，甚至更长。主要在肝内代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基二苯乙内酰脲钠（约占50%～70%），经肾排泄，碱性尿时排泄较快。儿童的药动学较特殊，早产儿的表观分布容积平均为1.2L/kg，足月产儿为0.8L/kg，且保持恒定达96周。初生儿在三个月内二苯乙内酰脲钠的蛋白结合率降低，游离二苯乙内酰脲钠可升高40%，总的血药浓度维持在6～14mg/L的较低......阅读全文
概述二苯乙内酰脲钠的药代动力学
二苯乙内酰脲钠口服吸收较慢，85%～90%由小肠吸收，新生儿吸收甚差；静脉注射吸收快；肌内注射吸收不完全且不规则。口服片剂的生物利用度约为79%，吸收后分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外。二苯乙内酰脲钠主要与白蛋白结合，蛋白结合率为88%～92%，在脑组织内蛋白结合可能还可略高。口服后4～1
二苯乙内酰脲钠的相关介绍
二苯乙内酰脲钠是一种化学品，分子式是C15H11N2NaO2。 1、分子式与分子量 C15H11N2NaO2 274.25 来源（名称）、含量（效价） 本品为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐。按干燥品计算，含C15H11N2NaO2应为98.0%～102.0%。 2、性状 本品为白色粉末；
关于二苯乙内酰脲钠的含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢铵溶液（用磷酸调节pH值至2.5）－乙腈－甲醇（45：35：20）为流动相；流速为每分钟1.5ml；检测波长为220nm。取2-羟基-1,2-二苯基乙酮和苯妥英钠对照品适量，加
简述二苯乙内酰脲钠的适应证
1.用于癫痫全身性强直阵挛性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。 2.也用于三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解、发作性舞蹈样手足徐动症、发作性控制障碍（包括发怒、焦虑、失眠、兴奋增强等行为障碍疾患）、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时
二苯乙内酰脲钠的鉴别测定介绍
（1）取本品约1.0g，加水2ml溶解后，加二氯化汞试液数滴，即生成白色沉淀；在氨试液中不溶。 （2）取本品约10mg，加高锰酸钾10mg、氢氧化钠0.25g与水10ml，小火加热5分钟，放冷，取上清液5ml，加正庚烷20ml，振摇提取，静置分层后，取正庚烷提取液，照紫外一可见分光光度法（20
简述二苯乙内酰脲钠的用法用量
1.成人初始剂量为每次50～100mg，每天2～3次，饭后服。必要时间隔7～10天逐渐增加剂量，最大剂量每天500mg。维持量为每天200～500mg，分次服；儿童初始剂量为每天5mg/kg，2～3次分服，维持剂量为每天4～8mg/kg，每天2～3次。 2.用于癫痫持续状态：成人推荐静脉注射剂
二苯乙内酰脲钠的相关物质的检查
取本品0.5g，加新沸过的冷水20ml溶解后，加0.4%氢氧化钠溶液2ml，溶液应澄清无色。 取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液
使用二苯乙内酰脲钠的不良反应
1.可引起眼球震颤、共济失调、发音不清、神志模糊、行为改变、癫痫发作次数增多、精神改变、眩晕、失眠、短暂的神经过敏、运动性抽搐和头痛等，常与剂量有关。长期使用还可引起异常的兴奋、神经质或烦躁易怒等，有出现累及大部分外周感官的多发性神经病的报道。少数报道指出，二苯乙内酰脲钠可导致运动障碍，包括舞蹈
简述二苯乙内酰脲钠的禁忌证
1.对二苯乙内酰脲钠及其他乙丙酰脲类药物过敏者； 2.阿-斯综合征患者； 3.Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、窦房阻滞、窦性心动过缓等患者； 4.低血压患者。 5.白细胞减少、严重贫血者禁用。
简述二苯乙内酰脲钠的药理作用
二苯乙内酰脲钠能稳定发作阈，限制癫痫病灶异常放电的扩散。其作用机制是与电压依赖性Na+通道结合，并抑制该通道，因而阻止发作活动的高频放电的扩散。临床上主要用于强直阵挛性发作、简单的部分发作和复杂的部分发作。也用于除失神性和肌阵挛性发作外的其他类型的癫痫，如预防控制脑外科手术中或手术后以及头部外伤
使用二苯乙内酰脲钠的注意事项
1.（1）嗜酒者；（2）贫血患者，严重感染的危险性增加；（3）心血管病患者，尤其是老年人；（4）糖尿病患者；（5）肝肾功能损害者；（6）甲状腺功能异常者；（7）驾驶员和操作机械者；（8）孕妇及哺乳期妇女；（9）卟啉病患者。 2.药物对儿童的影响：由于儿童服用二苯乙内酰脲钠后有特殊的药动学，因此
简述二苯乙内酰脲钠的药物相互作用
1.抗凝药（如香豆素类，噻氯匹定）、磺胺类、西咪替丁、甲硝唑、氯霉素、克拉霉素、异烟肼、吡嗪酰胺、氟康唑、维生素B6、保泰松、氯苯那敏、舍曲林、地昔帕明、奈法唑酮、氟伏沙明、维洛沙秦、氟西汀、舒噻美、右旋哌甲酯、氯巴占、奥卡西平、甲琥胺、苯琥胺、萘咪酮、地尔硫、硝苯地平、替尼酸、尼鲁米特等可降
简述二苯乙内酰脲的用法用量
1、抗癫痫：每次服用50～100mg，每日2～3次，饭后服。极量为每次300mg，每日600mg。宜从小剂量开始，酌情增量，但需注意避免过量。体重在30kg以下的小儿每日按每千克体重5～10mg给药，分2～3次服用。用于癫痫持续状态时，每次肌注100～250mg。 2、二苯乙内酰脲治疗三叉神经
使用二苯乙内酰脲的注意事项
1、二苯乙内酰脲不良反应小，长期服药后常见眩晕、头痛、恶心、呕吐、厌食、皮疹等反应。有时有牙龈增生(儿童多见，并用钙盐可减轻)，偶有共济失调、白细胞减少、神经性震颤，严重时有视力障碍及精神错乱、紫癜等。 2、久服不可骤停，否则可使癫痫发作加剧，或引起癫痫持续状态。 3、静注时不宜过快，过快易
关于二苯乙内酰脲的适应症介绍
二苯乙内酰脲是一种药品，别名：大仑丁、苯妥英钠、奇非宁、大伦丁、二苯乙内酰脲、二苯乙内酰胺钠，适用于：抗癫痫作用、治疗三叉神经痛和坐骨神经痛、抗心律失常、降压作用。 二苯乙内酰脲的适应症： 1、抗癫痫作用：主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。 2、治疗三叉神经痛和坐骨神经痛：有一定疗效
磺酰脲类药的药代动力学
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而氯磺丙脲t1/2最长，且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强，可维持24小时，每日只需给药1～2次。
氯苯磺酰丙脲的药代动力学
氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速，口服每次后1h即可从血浆中检出，血浆药物达峰时间为2～4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用，3～6h内作用最大，并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢（80%），以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄，血浆半衰期约30～36h。服用1次
概述二甲双胍格列本脲胶囊的药代动力学
根据文献报道，口服单方盐酸二甲双胍500mg后，血药浓度达峰时间为服药后2.4±0.8小时，峰浓度约为2μg/ml，主要经肠道吸收，生物利用度为50～60%，与血浆蛋白结合率小于5%，主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内。二甲双胍不经肝脏代谢，大部分以原形经肾脏排泄，消除半衰期为3.15±1.2
概述雷贝拉唑钠片的药代动力学
1、血药浓度 对健康成年男子在空腹情况下或饭后口服本剂20mg 时，在各时间平均血浆中药物浓度的动态如图所示。此外，在空腹时和饭后服药时，各受试者的药代动力学参数的平均值如表所示。与空腹时服药相比，饭后服药时的达峰值时间(tmax)推迟了 1.7小时。同时，吸收的个体差异也十分明显。 此外，
酰氨咪唑的药代动力学
酰氨咪唑口服吸收缓慢，且因人而异。口服酰氨咪唑400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。酰氨咪唑抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度为4～
氯膦酸二钠胶囊的药代动力学
●吸收 与其它二膦酸盐相同，氯膦酸盐的胃肠道吸收很低，约为2%。氯膦酸盐吸收迅速，单次给药后，于30分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性，所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时，其吸收可忽略不计。在一项研究中，以在早餐前2小时服用氯膦酸盐作为参比
概述注射用阿奇霉素磷酸二氢钠的药代动力学
据《Physician Desk Reference Information》®54版中ZITHROMAX（注射用阿奇霉素，美国辉瑞公司产品）使用说明书介绍： 1、社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2-5天，平均Cmax为3
磺酰脲类药的
胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[Ik（ATP）]，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞Ik（ATP）而阻钾外流，致使细胞膜去极化，增强电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及胰岛素的释放。长期服用且胰岛素已恢复至
概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小时内达到峰值血药浓度，绝对生物利用度为24%（9-50%），进食对生物利用度有所影响，但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比，晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次
概述孟鲁司特钠片的药代动力学
1、吸收 孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用10mg薄膜衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。 2、分布 9
磺酰脲类的概述
磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报
简述甲苯磺丁脲的药代动力学
口服吸收快，一般口服30分钟内出现在血中，口服后3～4小时血药浓度达峰值，分布于细胞外液，蛋白结合率为90%，作用持续6～12小时。半衰期为4.5～6.5小时。在肝内代谢氧化而失活，代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。
概述雷贝拉唑钠肠溶片的药代动力学
据国外文献报道：该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg～40mg剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0
概述雷贝拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学
据国外文献报道：该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，在用药后3.5小时达到血药浓度峰值。在10mg～ 40mg 剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时（在0
概述注射用青霉素钠的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小时的平均血药浓度约为21mg/L，12小时后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小时