氯苯磺酰丙脲的药代动力学

氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速,口服每次后1h即可从血浆中检出,血浆药物达峰时间为2~4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用,3~6h内作用最大,并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢(80%),以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄,血浆半衰期约30~36h。服用1次后80%~90%于96h内随尿液排泄。某些研究结果提示其疗效增加可能系排泄较慢、无明显失活所致,但长期给予治疗剂量并不引起血中过度蓄积,因为在治疗初始后5~7天内吸收与排泄率达到稳定。氯苯磺酰丙脲在母乳中能检测到。......阅读全文

氯苯磺酰丙脲的药代动力学

  氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速,口服每次后1h即可从血浆中检出,血浆药物达峰时间为2~4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用,3~6h内作用最大,并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢(80%),以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄,血浆半衰期约30~36h。服用1次

氯苯磺酰丙脲的介绍

  氯苯磺酰丙脲(Chlorpropamide)是一种口服降糖药,属于磺酰脲类(Sulfonylureas)药物。这类药物主要用于治疗2型糖尿病,通过刺激胰腺释放更多的胰岛素来降低血糖。  以下是关于氯苯磺酰丙脲的一些基本信息:  作用机制:氯苯磺酰丙脲通过与胰腺β细胞上的特定受体结合,刺激胰岛素的

氯苯磺酰丙脲的概述

  氯苯磺酰丙脲是一种磺酰脲类口服降糖药,主要用于治疗2型糖尿病。它的作用机制是通过刺激胰腺β细胞释放更多的胰岛素来降低血糖。  常见的副作用包括低血糖、胃肠不适、皮疹等。在服用氯苯磺酰丙脲期间,应定期进行血糖检测,并注意避免饮酒,因为酒精可能增加低血糖的风险。  此外,氯苯磺酰丙脲可能与其他药物存

氯苯磺酰丙脲如何服用?

  服用时间:通常建议在早餐前约半小时服用,以最大限度地发挥其降糖效果。但具体的服用时间和剂量应根据医生的建议来确定。  剂量:初始剂量通常为每天500mg,但可能根据患者的血糖控制情况进行调整。最大推荐剂量为每天2000mg。  与食物的关系:为了减少低血糖的风险,建议与食物一起服用。如果忘记服药

氯苯磺酰丙脲的用法用量

  初始剂量每次0.25g,老年人每次0.1~0.125g,每天1次,餐前0.5~1h服用。连续5~7天,每3~5天增减1次,增减量范围为50~125mg。维持量为每天0.25g,老年人每天0.1~0.125g。口服其他降血糖药改服氯苯磺酰丙脲时,改服前一晚停用其他药,次日早晨改用氯苯磺酰丙脲。

氯苯磺酰丙脲的适应证

  用于单用饮食疗法、运动疗法效果不很好的轻、中型、稳定型成人2型糖尿病患者,作为饮食疗法的辅助疗法降低血糖。可与胰岛素或双胍类降糖药合用,疗效比单用好。对其他磺酰脲类无反应或已不再敏感的某些患者,用氯苯磺酰丙脲可能有效。

氯苯磺酰丙脲的药理作用

  可增强磺酰脲类降血糖作用的药物有非甾体抗炎药以及与蛋白高度结合的其他药物、水杨酸盐类、磺胺类、氯霉素、香豆素类、单胺氧化化酶抑制药和β受体拮抗剂。与氯苯磺酰丙脲合用有产生高血糖症倾向的药物有噻嗪类药、肾上腺皮质激素、苯噻嗪类、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英钠、烟酸、拟交感神经药、钙拮抗剂

氯苯磺酰丙脲的不良反应

  1.罕见伴有昏迷、癫痫发作或其他神经系统损伤的严重低血糖反应,若发生应立即住院。  2.胃肠道反应:罕见胆汁淤积性黄疸,出现时应停药。胃肠道障碍是最常见的反应,包括恶心(<5%),腹泻、呕吐、食欲缺乏及饥饿(<2%)及其他胃肠道反应(<1%)。  3.皮肤反应:瘙痒(<3%),皮肤的其他变态反应

氯苯磺酰丙脲的药理作用

  氯苯磺酰丙脲为第1代口服长效磺脲类降糖药。主要通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素的分泌,并抑制肝脏释放葡萄糖进入血液而起作用。作用强而持久,降血糖作用比甲苯磺丁脲强7~8倍。

氯苯磺酰丙脲的禁忌证

  对磺胺类药物或氯苯磺酰丙脲过敏者禁用。伴有或不伴有昏迷的糖尿病酮症酸中酮症酸中毒及胰岛素依赖性(幼年型)糖尿患者、肝功能减退、血液病及血小板减少者禁用。孕妇禁用。

磺酰脲类药的药代动力学

  磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1~2次。

氯苯磺酰丙脲的副作用有哪些?

  常见副作用:  低血糖(低血糖症):这是使用氯苯磺酰丙脲最常见的副作用。低血糖的症状包括出汗、颤抖、头晕、饥饿、心悸、皮肤发白、恶心、头痛、视力模糊、心情不稳或行为改变。严重的低血糖可能导致昏迷或癫痫发作。  胃肠不适:包括恶心、呕吐、腹泻或便秘。  皮疹:部分患者可能出现皮疹或其他皮肤反应。 

氯苯磺酰丙脲的作用机制是什么?

  氯苯磺酰丙脲是一种磺酰脲类口服降糖药,其主要作用机制是通过刺激胰腺β细胞释放更多的胰岛素来降低血糖。  具体来说,氯苯磺酰丙脲在体内被吸收后,会与胰腺β细胞上的特定受体(即磺酰脲受体)结合。这种结合会激活腺苷酸酰化酶(AC),从而导致细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的浓度增加。cAMP的增加会进一步

磺酰脲类药的

  胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[Ik(ATP)],以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后,可阻滞Ik(ATP)而阻钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后,触发胞吐作用及胰岛素的释放。长期服用且胰岛素已恢复至

简述甲苯磺丁脲的药代动力学

  口服吸收快,一般口服30分钟内出现在血中,口服后3~4小时血药浓度达峰值,分布于细胞外液,蛋白结合率为90%,作用持续6~12小时。半衰期为4.5~6.5小时。在肝内代谢氧化而失活,代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。

磺酰脲类药的临床应用

  1.糖尿病  用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。  2.氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。

磺酰脲的介绍

  磺酰脲是一类口服降糖药物,主要用于治疗2型糖尿病。它的作用机制是通过刺激胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。  常见的磺酰脲类药物包括格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪等。这些药物通常在餐前服用,剂量根据患者的血糖水平和个体差异而定。  磺酰脲类药物的副作用包括低血糖、胃肠道不适、皮疹等。在使用这些药物时

氯磺丙脲

性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~130℃。鉴别(1)取本品约0.1g,加50%(g/g)硫酸溶液8ml,加热回流30分钟,放冷,取溶液,加20%氢氧化钠溶液使成碱性,加热,即发生氨臭

概述二苯乙内酰脲钠的药代动力学

  二苯乙内酰脲钠口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差;静脉注射吸收快;肌内注射吸收不完全且不规则。口服片剂的生物利用度约为79%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。二苯乙内酰脲钠主要与白蛋白结合,蛋白结合率为88%~92%,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。口服后4~1

磺酰脲类的介绍

  磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物;除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报

磺酰脲类的简介

  磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物;除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报

磺酰脲类的概述

  磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物;除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报

氯磺丙脲片

性状本品为白色片鉴别取本品细粉适量(约相当于氯磺丙脲0.5g),用丙酮提取5次,每次4m1,合并提取液,滤过,取滤液置水浴上蒸干,残渣照氯磺丙脲鉴别项下试验,显相同的结果。检查应符合片剂项下有关的各项规定(通则0101)。含量测定取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于氯磺丙脲0.3g)

磺酰脲类药的紧急及注意事项

  禁忌  1型糖尿病患者;2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者;对磺脲类降糖药物过敏者;在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时,或并有严重慢性合并症者;在有应激情况下,如有严重创伤、大手术、严重感染、妊娠等,应改用胰岛素治疗。  注意事项  所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肝、肾功能

关于氯磺丙脲的基本介绍

  氯磺丙脲是一种有机化合物,分子式为C10H13ClN2SO3,白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味略苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。用于治疗轻、中度成年型糖尿病。促胰岛素分泌剂。  中文别名:N’-丙基-N’-对氯苯磺酰基脲; 对氯苯磺酰丙脲; 1-(4-氯苯磺酰

氯磺丙脲的基本信息介绍

  氯磺丙脲是一种有机化合物,分子式为C10H13ClN2SO3,白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,味略苦。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。用于治疗轻、中度成年型糖尿病。促胰岛素分泌剂。  中文名称:氯磺丙脲  中文别名:N’-丙基-N’-对氯苯磺酰基脲; 对氯苯磺酰丙脲

磺酰脲类的作用机制

  (1) 对胰岛β细胞的作用:已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时,必须先与β细胞表面的SU受体相结合,然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联,使此通道关闭,细胞膜去极化,从而释放胰岛素。因此,SU能刺激β细胞释放胰岛素,从而降低血糖。不同的SU结合的SU受体不同,如格列本脲是与140KDa受体蛋白

磺酰脲类的药物分类

  磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物。  磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗

简述氯磺丙脲的生产方法和用途

  生产方法  由对氯苯磺酰胺与丁酰胺反应而得对氯苯磺酰丙脲钠盐。再用盐酸酸化、精制而得成品。另一种方法是以对氯苯磺酰胺、异氰酸丙酯、三乙胺为原料。  用途  紫外线吸收剂。主要用于防晒类和晒黑类化妆品,对光和空气的化学性稳定,对皮肤安全,还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U.V.B区域280-

关于氯磺丙脲片的药理药动学介绍

  一、药理毒理  本品为降血糖药。  1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;  2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;  3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受