Nelfinavir(奈非那韦)的基本信息

药理作用:是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,从而产生无感染性的病毒。半衰期:3.5~5小时。药物剂型:片剂,250mg。用法用量:推荐剂量,750mg每日三次或1250mg每日两次,与食物同服。副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。......阅读全文

洛匹那韦利托那韦片交叉耐药性临床前研究

  在HIV蛋白酶抑制剂中观察到了不同程度的交叉耐药性。有关在洛匹那韦/利托那韦治疗过程中对洛匹那韦敏感性下降的病毒交叉耐药性的资料很有限。   研究者对早先使用过单一蛋白酶抑制剂的患者的临床分离株进行了洛匹那韦体外活性测定。对奈非那韦(n=13)和沙奎那韦(n=4)敏感性下降4倍以上的分离株,对

洛匹那韦/利托那韦未能取得新冠肺炎临床改善

  在COVID-19疫情在世界范围内迅速扩散的同时,控制疾病流行和治疗患者的手段仍然非常有限。目前,我们没有确认的特效抗病毒疗法来治疗受到新冠病毒感染的患者。  一项被大家寄予厚望的候选抗病毒药物是HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦/利托那韦(lopinavir/ritonavir)。这一组合吸引人的地方

洛匹那韦利托那韦片使用时有哪些注意事项?

  1、脂质升高  应用洛匹那韦利托那韦片治疗有时可引起总胆固醇和甘油三酯浓度较大幅度升高。在开始用本品治疗前以及治疗过程中应定期检测甘油三酯和胆固醇水平。对于甘油三酯和胆固醇基础水平较高以及有血脂异常病史的患者,用药时应特别谨慎。可以通过适当的临床措施对血脂异常进行处理。  2、胰腺炎  在接受洛

奈韦拉平的杂质和制剂类型

制剂奈韦拉平片杂质质INC12H10N4O226.23 4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2b:2′,3′e][1,4]氮杂草-6-酮杂质ⅡC2H5H CH C14H14N4O254.29 11-乙基-4-甲基-5,11-二氢-6H二吡啶并[3,2b:2′,3]1,4二氮杂蕈-6-酮杂质

奈韦拉平片的基本性状

本品为白色或类白色片。

奈韦拉平片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品贮备液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于奈韦拉平50mg),置100m量瓶中,加50%乙醇溶液40ml,超声10分钟使奈韦拉平溶解,用50%乙醇溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。供试品溶液精密量取供试品贮备液5ml,置50ml量瓶中,用

简述奈韦拉平的适应症

  奈韦拉平与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HⅣ-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此,奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇,应用奈韦拉平可预防HⅣ-1的母婴传播。对于预防母婴传播这一适应症奈韦拉平可单独使用。孕妇分娩时只需口服单

关于奈韦拉平的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品贮备液  取本品约24mg,精密称定,置100mL量瓶中,加乙腈4mL和流动相80mL,超声使溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀。  供试品溶液  精密量取供试品贮备液3mL,置25mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。  对照品溶液  取奈韦拉

使用奈韦拉平片的禁忌介绍

  1.对奈韦拉平的活性成分,或者此产品的任何赋形剂具有临床明显过敏反应的患者,奈韦拉平应禁用。  2.对由于严重皮疹,皮疹伴全身症状,过敏反应和奈韦拉平引起的肝炎而永久中断奈韦拉平治疗的患者不能重新服用。  3.在服用奈韦拉平期间,继往出现ASAT或ALAT]正常值上限5倍,重新应用奈韦拉平后迅速

关于奈韦拉平的药典信息介绍

  一、来源:本品为11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2b':2',3'-e][1,4]二氮杂䓬-6-酮,按无水物计算,含C15H14N4O应为98.0%~102.0%。  二、性状:  本品为白色或类白色粉末。  本品在乙醇或甲醇中微溶,在水中几乎

奈韦拉平片的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量(约相当于奈韦拉平25mg),加氯甲烷10ml,振播1分钟,用滤纸滤过,取滤液再用0.45m聚四氟乙烯滤膜滤过,滤液置蒸发皿中,80℃蒸干,残渣在105℃千燥1小时后测定。本品的红外光

奈韦拉平片的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量(约相当于奈韦拉平25mg),加氯甲烷10ml,振播1分钟,用滤纸滤过,取滤液再用0.45m聚四氟乙烯滤膜滤过,滤液置蒸发皿中,80℃蒸干,残渣在105℃千燥1小时后测定。本品的红外

奈韦拉平的类别及贮藏方法

类别抗病毒药贮藏遮光,密封保存。

关于奈韦拉平的药理毒理介绍

  在致癌性研究中,奈韦拉平增加小鼠(剂量达750 mg/kg/日)和大鼠(剂量达35 mg/kg/日)的肝肿瘤的发生率。但是,这些发现很可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关,但不会产生基因毒性。  在以下一系列体内和体外试验基因的毒理分析中,奈韦拉平未显示出基因突变或诱变的活性。这些试验包括:

关于奈韦拉平的用法用量介绍

  成人患者:在最初14天,奈韦拉平的推荐剂量为每日1片,每片200 mg(这一导入期的应用可以降低皮疹发生率)。导入期后用法为每日2次,每次1片,并同时使用至少两种以上的其他抗逆转录病毒药物。对于那些合用药,应遵循其推荐剂量并且应对这些药物进行监控。  儿童患者:对于2个月到8岁的儿童,本药的口服

概述奈韦拉平的药物相互作用

  奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶(CYP3A,CYP2B)的诱导剂,其它主要由CYP3A,CYP2B代谢的药物在与本药合用时,奈韦拉平可以降低这些药物血浆浓度。因此,如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗,若开始合用本药,前者药物剂量需要调整。  核甘类逆转

那格列奈片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于那格列奈50mg),置5oml量瓶中,加乙醇适量,振摇使那格列奈溶解,加乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm、258nm、264nm波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对

那格列奈胶囊的鉴别方法

(1)取本品的内容物适量(约相当于那格列奈5omg),置5oml量瓶中,加乙醇适量,振摇使那格列奈溶解,加乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm、258nm、264nm波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间

那格列奈片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。对照品溶液取那格列奈对照品约35mg,精密称定,置50ml量瓶中,加55%乙腈溶液适量,振摇使溶解并稀释至刻度,摇匀。供试品溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

那格列奈胶囊的基本性状

本品的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

那格列奈片的基本性状

本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

安瑞那韦的不良反应

  本品不良反应发生率约为15%~16%,最常见为胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、胃痉挛、腹泻。潮红的发生率达28%,虽然大多数都只是轻至中度带瘙痒的斑丘疹,但潜在并具危险性的Stevens-Johnson综合征的发生率在潮红中占4%(总的发生率为1%)。其他的不良反应尚有口周的麻刺感或麻木、抑郁、情

安瑞那韦的相互作用

  ①下列药物可能会与本品出现严重的相互作用,不得同时服用:阿司咪唑、苄普地尔、西泌必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑。利福平会显著降低本品的血药浓度和AUC,因此也应避免同服。  ②本品可能会引起生物转化的严重抑制,增加心血管不良反应,可能会出现低血压、视力改变、阴茎勃起时间超过4h。合用

安瑞那韦的注意事项

  ①服用本品或其他蛋白酶抑制剂时有下列倾向:自然出血、糖尿病或已有的糖尿病加重。还可出现三酰甘油、脂蛋白及肝酶水平的升高,因此有轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量或慎用。  ②本品并不能治愈HIV感染,患者有可能继续感染或出现与HIV疾病有关的其他并发症。没有证据表明本品能降低通过性接解或血液传染

使用扎那米韦过量的介绍

  尚无扎那米韦过量用药的报道。鉴于扎那米韦吸入给药且生物利用度很低(口服给药 2%,吸入粉末为 10-20%),因此本品不太可能发生意外的药物过量。已经证实,经鼻给予扎那米韦剂量达到 96 mg/天(约相当于每日最大推荐剂量的 5 倍)时,无不良反应发生。此外,连续 5 天静脉给药 1200 mg

硫酸茚地那韦片的介绍

  硫酸茚地那韦片,适应症为和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明:*减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。*增加总体存活率。*使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。*使CD4细胞计数呈持久性升高。

安瑞那韦的使用方法

  推荐剂量为1200mg,po,bid。服用了抗酸剂或地丹诺辛前后1h内不得服用本品。轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量至450mg甚至300mg,bid。肾功能不良者勿需调整剂量。4~16岁的儿童推荐剂量为22.5mg·kg-1,bid(或17mg·kg-1,tid),直至最大剂量2800mg·

关于扎那米韦的基本介绍

  扎那米韦(zanamivir)化学名为5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸,无色结晶固体,分子式为C12H20N4O7,分子量为332.31000,密度为1.75 g/cm,熔点为256ºC (dec.)。  中文

关于沙奎那韦的基本介绍

  沙奎那韦(Saquinavir),别名双喹纳韦、沙奎那维、沙喹那韦,是一种白色或类白色微吸水粉末的化学品。化学名称N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺,分子

简述沙奎那韦的作用机制

  在HIV感染的细胞中,HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白,使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点,只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽,结构上模拟这型分解位点。因此,沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合,体外显示可逆和选择性抑制蛋白