关于沙奎那韦的基本介绍
沙奎那韦（Saquinavir），别名双喹纳韦、沙奎那维、沙喹那韦，是一种白色或类白色微吸水粉末的化学品。化学名称N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺，分子式为C38H50N6O5 ，分子量为670.84100 。沙奎那韦为蛋白酶抑制剂，临床上主要用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。......阅读全文
关于沙奎那韦的基本介绍
沙奎那韦（Saquinavir），别名双喹纳韦、沙奎那维、沙喹那韦，是一种白色或类白色微吸水粉末的化学品。化学名称N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺，分子
关于沙奎那韦的疗效介绍
经治疗和未经治疗的HIV-1感染者，在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后，用生物学标记（CD4细胞计数和血浆RNA）来评估其临床的转归。 在NV14256研究中，先用AZT治疗病人（CD4细胞在50与300/立方毫米间），然后用沙奎那韦联合ddc治疗，与单用ddc比较，联合治疗延长了第一次
关于沙奎那韦的耐药和交叉耐药介绍
耐药性：通过增加药物浓度的体外广泛传代，选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列，发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸（G48V），90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸（L90M）。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。 临床研究中，研究了病毒在培养中药物敏感性的变化（表型耐药）和
关于沙奎那韦的药物相互作用
1、常与利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、利福布丁、地拉韦啶、奈韦拉平、CYP3A4酶底物联合应用治疗HIV感染。与西地那非、核苷逆转录酶抑制剂、匹莫齐特合用，会导致重度心律失常、神经或其它毒性。降低雌激素的作用，需改用或增加其它避孕措施。增加地高辛和maraviroc的血浓度。降低美沙酮的血浓度。
简述沙奎那韦的作用机制
在HIV感染的细胞中，HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白，使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点，只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽，结构上模拟这型分解位点。因此，沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合，体外显示可逆和选择性抑制蛋白
Saquinavir（沙奎那维）的基本信息
药理作用：是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同，不需经过代谢而直接起作用。半衰期：13.2小时；脑脊液与血清浓度比为>90。药物剂型：胶囊200mg。药物剂型：1200毫克，每天三次。注意事项：空腹服药，每天饮水>2L，低脂肪高蛋白食物。副作用：腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代
关于扎那米韦的基本介绍
扎那米韦（zanamivir）化学名为5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸，无色结晶固体，分子式为C12H20N4O7，分子量为332.31000，密度为1.75 g/cm，熔点为256ºC (dec.)。 中文
关于硫酸茚地那韦的基本介绍
硫酸茚地那韦主治成人HIV－I感染。可与抗逆转录病制剂（如：核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂）合用治疗成人的HIV－I感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。 1、硫酸茚地那韦的性状：胶囊。 2、用法及用量：推荐的开始剂量为800mg,每8小时口服1次。与利福
关于茚地那韦的基本信息介绍
茚地那韦用于成人HIV-I感染。可与抗逆转录病毒制剂（如：核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂）合用治疗成人的HIV-I感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。 中文名称：茚地那韦 中文别名：[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氢-
关于利托那韦的基本信息介绍
利托那韦为人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂，阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对齐多夫定敏感的和齐多
关于利托那韦片的基本信息介绍
利托那韦片，临床上单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。 2022年国家医保药品目录谈判工作于2023年1月8日正式结束。今年，共有阿兹夫定片、奈玛特韦片/利托那韦片组合包装（Paxlovid）、清肺排毒颗粒3种新冠治疗药品通过企业自主申报、形式审查、专家评审等程
关于洛匹那韦利托那韦片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性 洛匹那韦和利托那韦以2：1比例联合给药时，10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值，10
关于洛匹那韦利托那韦片的用法用量介绍
应由对治疗HIV感染有临床经验的医生开具本品处方。 洛匹那韦利托那韦片应该整片吞咽，不能咀嚼、掰开或压碎。 1、成人和青少年 本品的推荐剂量为400/100mg（2片），每日两次。可以与食物同服或不与食物同服。对于成年患者，出于对患者管理的考虑，需要按每日一次的方式服药时，本品的给药剂量可
关于洛匹那韦利托那韦片的耐药性介绍
已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。 目前尚未确定未接受过抗反转录病毒治疗的患者对本品耐药性的选择作用。在一项III期研究中，包括653例未接受过抗反转录病毒治疗的患者，在第24、32、40和/或48周时血浆HIV载量
关于雷托那韦的药理介绍
为蛋白酶抑制剂。可抑制免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，以致该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段，故HIV细胞之间的蔓延减缓。 口服吸收较好，F为70%至90%。
关于扎那米韦的药理介绍
扎那米韦为一种神经氨酸酶（流行性感冒病毒表面酶）抑制剂，干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度（EC50 和 EC90）分别是 0.005 到
关于洛匹那韦利托那韦片的简介
洛匹那韦利托那韦片，本品适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药，治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。有关洛匹那韦利托那韦的用药经验主要来自于未接受过抗反转录病毒药物治疗的患者。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者数据非常有限。在洛匹那韦利托那韦治疗失败的情况下对患者进行补救治
关于扎那米韦的生产方法介绍
将5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中,在室温和搅拌下,滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯,依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩,加入水和乙酸,搅拌。加入乙酸乙酯,用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析,得4位
关于安瑞那韦的药理毒理介绍
通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性，其IC50对急性感染细胞是0.012～0.08mmol·L-1，对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。 本品是一种新的用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂，是目前6种蛋白酶抑制剂（沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦，n
关于扎那米韦的用法用量介绍
每日2次，每次两吸（2×5mg），连续5天，每天的总吸入剂量为20mg。为达到最大治疗效果，症状出现后尽快开始治疗（没有资料支持在流感症状出现48小时候应用本品会有效）。本品在给药方式为经口吸入，使用提供的碟形吸入器--旋达经口吸入肺部给药。如果患者在使用本品同时要应用其他吸入药物，如速效支气管
使用洛匹那韦利托那韦片过量的介绍
迄今为止，患者使用洛匹那韦利托那韦片急性过量的事件极少见。 在实验犬中观察到的不良临床症状包括流涎、呕吐和腹泻/大便异常。在小鼠、大鼠或实验犬中观察到的毒性反应包括活动减少、共济失调、消瘦、脱水和震颤。 洛匹那韦利托那韦片过量没有特效解毒剂。本品过量的处理应采取包括监测生命指征和观察患者临床
关于硫酸茚地那韦片的成分介绍
本品主要成分：茚地那韦 化学名称：N-(2®-羟基-1(S)-二氢化茚基)-2-®-苯甲基-4-(S)-羟基-5[1-4-(3-吡啶甲基)-2(S)-(N-叔丁基胺甲酰基)哌嗪基]]戊酰胺硫酸盐。 化学结构式为： 分子式为：C36H47N5O4 H2SO4 分子量：711.88
关于利托那韦片的药理毒理介绍
（1）利托那韦属于抗病毒药。 （2）本品是一种人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂。 作用机理：HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解，导致不成熟的非传染性病毒颗粒
关于利托那韦片的用法用量介绍
治疗HIV感染：成人:初始剂量：300mgbid，1天。每次加量100mgbid，在14天内增加至600mgbid。儿童:>2岁：250mg/m2体表面积，每日2次。每2-3天加量50mg/m2体表面积，每日2次bid，至400mg/m2体表面积，每日2次。最大剂量：600mgbid。肝损害:减
关于扎那米韦的耐药性介绍
通过在递增药物浓度的环境中多次传代病毒，可以选定对扎那米韦敏感性下降的流感病毒。对这些由细胞培养的病毒进行基因分析，对扎那米韦敏感性的下降与基因突变而导致的神经氨酸酶或红血球凝聚素或两者的氨基酸改变有关。由细胞培养选定的已发生神经氨酸酶氨基酸替换的耐药性突变包括E119G/A/D 和R292K。
关于奎尼丁的基本信息介绍
奎尼丁（Quinidine），别名异奎宁，是一种白色至淡黄色晶体粉末的化学品（生物碱）。化学名称(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇，分子式为C20H25N2O2，分子量为325.4242。奎尼丁临床上主要用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。 中文名称：奎尼丁 中文别名：异奎宁
不同人群使用洛匹那韦利托那韦片的介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇服用洛匹那韦利托那韦片的安全性数据尚未建立。动物实验证明本品具有生殖毒性。对人类的潜在危险尚未知。除非必要，孕妇应避免应用洛匹那韦利托那韦片。 大鼠研究显示，洛匹那韦可以通过乳汁分泌。洛匹那韦是否可通过人类乳汁分泌尚不清楚。感染HIV的产妇不应母乳喂养婴儿，以
特殊人群使用洛匹那韦利托那韦片的介绍
1、儿童： 2岁以下儿童的药代动力学数据有限。53名年龄在6个月至12岁的儿童患者参加了洛匹那韦利托那韦口服液300/75 mg/m2每日两次和230/57.5 mg/m2 每日两次的药代动力学研究。在给予本品230/57.5 mg/m2 每日两次（不给奈韦拉平）（n=12）或300/75 m
Ritonavir（利托那韦）的基本信息
药理作用：是一种强效蛋白酶抑制剂。半衰期：3-5小时。药物剂型：胶囊，l00mg。用法用量：600mg口服，每日两次，与食物同服，可增强耐受性。为减少不良反应，建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。副作用：腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
Amprenavir（安普那韦）的基本信息
药理作用：是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶，导致处理gag和gag-pol无能，产生无功能病毒。适应证：治疗HⅣ感染。禁忌证：禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。药物剂型：口服给药，胶囊，50mg、150mg，口服液，15mg/m1。用法用量：有50mg和150mg两种，常规每次120