简述沙奎那韦的作用机制
在HIV感染的细胞中，HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白，使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点，只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽，结构上模拟这型分解位点。因此，沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合，体外显示可逆和选择性抑制蛋白酶的活性，而较人类蛋白酶的亲和力大约低50,000倍 [3] 。 与核苷类似物（齐多夫定等）不同，沙奎那韦直接作用于病毒靶酶，不需经代谢激活，对静止细胞也有潜在作用。在10-10摩尔/升浓度下，沙奎那韦对淋巴母细胞株和单核细胞株以及被实验室病毒株或临床分离的HIV-1感染的淋巴细胞和单核细胞的起始培养有作用。 实验室细胞培养结果显示，沙奎那韦在与其他逆转录酶抑制剂（包括AZT（齐多夫定）、ddc（扎西他滨）、ddI（去羟肌苷）进行两联或三联治疗HIV-1感染时，有附加的协同抗病毒作用，但毒性并不增加 [3] 。......阅读全文
简述沙奎那韦的作用机制
在HIV感染的细胞中，HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白，使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点，只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽，结构上模拟这型分解位点。因此，沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合，体外显示可逆和选择性抑制蛋白
关于沙奎那韦的药物相互作用
1、常与利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、利福布丁、地拉韦啶、奈韦拉平、CYP3A4酶底物联合应用治疗HIV感染。与西地那非、核苷逆转录酶抑制剂、匹莫齐特合用，会导致重度心律失常、神经或其它毒性。降低雌激素的作用，需改用或增加其它避孕措施。增加地高辛和maraviroc的血浓度。降低美沙酮的血浓度。
关于沙奎那韦的疗效介绍
经治疗和未经治疗的HIV-1感染者，在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后，用生物学标记（CD4细胞计数和血浆RNA）来评估其临床的转归。 在NV14256研究中，先用AZT治疗病人（CD4细胞在50与300/立方毫米间），然后用沙奎那韦联合ddc治疗，与单用ddc比较，联合治疗延长了第一次
关于沙奎那韦的基本介绍
沙奎那韦（Saquinavir），别名双喹纳韦、沙奎那维、沙喹那韦，是一种白色或类白色微吸水粉末的化学品。化学名称N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺，分子
关于沙奎那韦的耐药和交叉耐药介绍
耐药性：通过增加药物浓度的体外广泛传代，选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列，发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸（G48V），90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸（L90M）。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。 临床研究中，研究了病毒在培养中药物敏感性的变化（表型耐药）和
Saquinavir（沙奎那维）的基本信息
药理作用：是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同，不需经过代谢而直接起作用。半衰期：13.2小时；脑脊液与血清浓度比为>90。药物剂型：胶囊200mg。药物剂型：1200毫克，每天三次。注意事项：空腹服药，每天饮水>2L，低脂肪高蛋白食物。副作用：腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代
简述茚地那韦的药理作用
1、茚地那韦的药理作用 茚地那韦是一种蛋白酶抑制药，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合，发挥竞争性抑制效应，从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中，故延迟了HIV细胞间的蔓延
洛匹那韦利托那韦片的作用机理
洛匹那韦利托那韦片为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂，可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒；利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂，通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前
简述硫酸茚地那韦胶囊的药理作用
硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理：HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解，导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。 体外抗病毒活性：HIV
简述恩替卡韦的作用机制
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：⑴HBV多聚酶的启动；⑵前基因组mRN
简述扎那米韦的用途
用于治疗A型和B型流感。神经氨酸酶抑制剂。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶,从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。适用于流感症状出现不到2天的成人或12岁以上青少年的A型或B型流感病毒引起的无并发症的急件感染的治疗。
洛匹那韦利托那韦片的药物相互作用
洛匹那韦利托那韦片中含有洛匹那韦和利托那韦，二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的体外抑制剂。本品与主要通过CYP3A进行代谢的药物联合应用时可能会增加这些药物的血药浓度，并进而导致药物作用时间延长和增加不良反应的发生。在临床用药浓度范围内，本品不会抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C
简述阿德福韦酯的作用机制
阿德福韦酯的作用机制：阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）：一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸金正，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长。阿德福韦二磷酸盐对HB
简述洛匹那韦利托那韦片的抗病毒活性
洛匹那韦利托那韦片分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞中检测了洛匹那韦对实验室HIV株和临床HIV分离病毒株的抗病毒活性。在不加入血清的情况下，洛匹那韦对五种不同HIV-1亚型B的实验室病毒株的50%有效浓度（EC50）在10~27nM (0.006~0.017μg/mL, 1μg/mL
概述洛匹那韦利托那韦片的药物相互作用
本品含有洛匹那韦和利托那韦，二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的抑制剂。本品很可能会增加主要通过CYP3A进行代谢的药物血药浓度。在合并应用本品的治疗过程中会导致这类药物的血药浓度升高或治疗作用延长及导致不良事件的发生。 1、不能伴随给予秋水仙碱，尤其是在肾或肝功能损害患者中。 2、不
安瑞那韦的相互作用
①下列药物可能会与本品出现严重的相互作用，不得同时服用：阿司咪唑、苄普地尔、西泌必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑。利福平会显著降低本品的血药浓度和AUC，因此也应避免同服。 ②本品可能会引起生物转化的严重抑制，增加心血管不良反应，可能会出现低血压、视力改变、阴茎勃起时间超过4h。合用
简述阿德福韦酯片的作用机制
阿德福韦酯是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦，阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA
简述缬沙坦分散片的作用机制
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ，是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激
简述扎那米韦吸入粉雾剂的药物相互作用
扎那米韦不会影响人肝脏微粒体中细胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探针底物的活性。根据体外研究的数据，预期没有临床上显著的药代动力学药物相互作用。 尚未评价合并使用扎那米韦与鼻内减毒流感疫苗(LAIV)的情况。由于抗病毒药物
简述扎那米韦的物化性质
一、物化性质 外观与性状：无色结晶固体 密度：1.75 g/cm 熔点：256ºC (dec.) 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率：71.55 2、 摩尔体积（cm/mol）：189.6 3、 等张比容（90.2K）：562.3 4、 表面张力（dyne/cm）：77.3
概述奈韦拉平的药物相互作用
奈韦拉平是肝细胞色素P450代谢酶（CYP3A，CYP2B）的诱导剂，其它主要由CYP3A，CYP2B代谢的药物在与本药合用时，奈韦拉平可以降低这些药物血浆浓度。因此，如果一个患者正在接受由CYP3A或CYP2B代谢的药物的一个稳定剂量的治疗，若开始合用本药，前者药物剂量需要调整。 核甘类逆转
简述马来酸恩替卡韦片的作用机制
马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底 物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性： (1) HBV多聚酶的启
安瑞那韦的副作用有哪些？
安瑞那韦的副作用主要包括血液方面的问题、皮肤过敏反应、药物性肝肾损害以及个别情况下可能发生的过敏性休克。具体来说： 血液方面：安瑞那韦可引起粒细胞缺乏症，这是一种严重的血液问题，可能会导致免疫功能低下，增加感染的风险。 皮肤方面：可能引起荨麻疹、渗出性红斑等过敏性表现，严重者可能出现剥脱性皮
简述硫酸茚地那韦胶囊的使用禁忌
硫酸茚地那韦胶囊禁用于对其任何成份在临床上有明显过敏反应的患者。 硫酸茚地那韦胶囊不能与特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑仑、咪唑安定、匹莫齐特或麦角衍生物同时服用。本品抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高，可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应。
简述扎那米韦的交叉耐药性
在某些扎那米韦耐药和奥司它韦耐药的由细胞培养的流感病毒突变体中已发现交叉耐药性。不过某些细胞培养的扎那米韦耐药突变体如E119G/A/D和R292K,与奥塞米韦耐药的临床隔离群一样突变发生在神经氨酸酶相同的氨基酸位置，如E119V和R292K。还没有进行临床使用会引起交叉耐药风险的评估研究。
关于洛匹那韦利托那韦片的简介
洛匹那韦利托那韦片，本品适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药，治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。有关洛匹那韦利托那韦的用药经验主要来自于未接受过抗反转录病毒药物治疗的患者。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者数据非常有限。在洛匹那韦利托那韦治疗失败的情况下对患者进行补救治
关于伐地那非的药物相互作用介绍
1、伐地那非与CYP 3A4的抑制药(如利托那韦、印地那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑，红霉素等)同用，可抑制本药在肝脏的代谢，使其血药浓度升高，半衰期延长，不良反应(如低血压、视觉改变、头痛、面部潮红、阴茎异常勃起)发生率增加。本药应避免与利托那韦、印地那韦联用。当与红霉素、酮康唑、伊曲康唑联
使用洛匹那韦利托那韦片过量的介绍
迄今为止，患者使用洛匹那韦利托那韦片急性过量的事件极少见。 在实验犬中观察到的不良临床症状包括流涎、呕吐和腹泻/大便异常。在小鼠、大鼠或实验犬中观察到的毒性反应包括活动减少、共济失调、消瘦、脱水和震颤。 洛匹那韦利托那韦片过量没有特效解毒剂。本品过量的处理应采取包括监测生命指征和观察患者临床
简述硫酸茚地那韦胶囊的适应症
一、硫酸茚地那韦胶囊的适应症：和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明： -减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性 -增加总体存活率 -使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平 -使CD4细胞计数呈持久性升高 二、硫酸茚地那韦胶囊的规格：0.2g（按
关于洛匹那韦利托那韦片的耐药性介绍
已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。 目前尚未确定未接受过抗反转录病毒治疗的患者对本品耐药性的选择作用。在一项III期研究中，包括653例未接受过抗反转录病毒治疗的患者，在第24、32、40和/或48周时血浆HIV载量