揭示腺苷受体A2BR结合内源性和选择性配体的分子机制

腺苷(adenosine,ADO)广泛分布于人体各种组织器官,通过作用于腺苷受体(ARs)来调节人体多种重要的生理和病理过程。ARs家族包括四种亚型,分别是A1R、A2AR、A2BR和A3R,其中A2BR与腺苷分子的亲和力较弱(微摩尔级别),而其他三种受体的结合能力均在纳摩尔级别。A2BR在免疫细胞、成纤维细胞、平滑肌细胞和多种肿瘤细胞中均有表达,调节免疫、细胞生长、心脏功能等。腺苷/A2BR信号通路在急性疾病模型中具有组织保护作用,譬如保护心肌缺血和急性肺损伤等。小分子非核苷类配体BAY 60-6583是A2BR的高亲和力选择性激动剂,具有心脏保护作用。 近日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强团队、研究员谢欣团队联合研究员蒋轶共同以Structures of adenosine receptor A2BR bound to endogenous and synthetic agonists为题在Cell Disco......阅读全文

揭示腺苷受体A2BR结合内源性和选择性配体的分子机制

   腺苷(adenosine,ADO)广泛分布于人体各种组织器官,通过作用于腺苷受体(ARs)来调节人体多种重要的生理和病理过程。ARs家族包括四种亚型,分别是A1R、A2AR、A2BR和A3R,其中A2BR与腺苷分子的亲和力较弱(微摩尔级别),而其他三种受体的结合能力均在纳摩尔级别。A2BR在免

新研究阐明前列环素受体激活以及配体选择性机制

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517540.shtm2月10日,中国科学院上海药物研究所徐华强/吴灿荣团队与华中科技大学同济医学院附属同济医院的研究团队合作,利用冷冻电镜技术解析了曲前列环素(TRE)和赛乐西帕在体内的活性代谢物MRE-

激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性机理

  单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子,包括多巴胺(dopamine, DA)、肾上腺素(adrenaline)和五羟色胺(serotonin, 5-HT)等,这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质,通

选择性多聚腺苷酸化调控植物开花的分子机制

  选择性多聚腺苷酸化(Alternative Polyadenylation, APA)是真核生物中广泛存在的一种基因表达调控机制。随着高通量测序技术的发展和完善,APA 越发成为新的基因转录与翻译调控的研究热点。在拟南芥和哺乳动物中,超过70%的转录本具有多个poly(A)位点。选择性多聚腺苷酸

配体配体相互作用特点

中文名称配体-配体相互作用英文名称ligand-ligand interaction定  义泛指不同配体之间的相互作用。如受体上有多个配体结合位点时,一个配体与受体的结合可能影响另一个配体与受体的结合。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

缩胆囊素受体识别配体和G蛋白选择性的分子机制被揭示

  中国科学院上海药物研究所蒋轶/徐华强团队、赵强团队、吴蓓丽团队、王明伟/杨德华团队和上海科技大学赵素文团队于Nature Chemical Biology背靠背在线发表了题目分别为 ”Ligand recognition and G protein-coupling promiscuity of

上海有机所在配体调控的化学选择性合成方面取得新进展

  选择性的控制是有机合成化学最活跃、最前沿的领域之一。多年来,中科院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室唐勇课题组致力于反应的选择性调控方面的研究,发展了多种调控选择性的方法,在国际重要刊物上发表了一系列的研究成果。  例如,通过反应条件等高效地调节经叶立德途径实现的环丙烷

配体配体相互作用的功能

中文名称配体-配体相互作用英文名称ligand-ligand interaction定  义泛指不同配体之间的相互作用。如受体上有多个配体结合位点时,一个配体与受体的结合可能影响另一个配体与受体的结合。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体...

阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析Cell Reports | 阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析 人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体,是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类(α1, α2和β)九种亚型(α1A, α1B, α1D, α2

如何分辨单齿配体和多齿配体

单齿配体一个配体中只有一个配位原子的配体。多齿配体一个配体中有两个或两个以上配位原子的配体。如二亚乙基三胺( 简写为DEN)和乙二胺四乙酸根(简写为EDTA)。由一定数目的阴离子或中性分子与阳离子(或原子)以配位键形成的复杂分子或离子成为配位个体,含配位个体的化合物称为配合物,而含有一个配位原子的配

李磊博士等揭示肿瘤选择性多聚腺苷酸化的新机制

  选择性多聚腺苷酸化(APA)是真核生物中一种广泛存在的基因转录后调控过程。大多数的APA都发生在3'UTR区域。通过对3'UTR区域的不同多聚腺苷化的选择,APA可以影响mRNA的稳定性,翻译效率,细胞定位等重要过程。贝勒医学院终身教授, 加州大学尔湾分校终身讲席教授李蔚教授实验

配体的定义

配体(ligand,也称为配基)是一个化学名词,表示可和中心原子(金属或类金属)产生键结的原子、分子和离子。一般而言,配体在参与键结时至少会提供一个电子。配体扮演路易斯碱的角色。但在少数情况中配体接受电子,充当路易斯酸。

配体的分类

按配体中配位原子的多少,可将配体分为单齿配体和多齿配体。单齿配体:一个配体中只有一个配位原子的配体。如 NH3、H20等。多齿配体:一个配体中有两个或两个以上配位原子的配体。如二亚乙基三胺H2NCH2CH2NHCH2CH2NH2( 简写为DEN) 和乙二胺四乙酸根(简写为EDTA) 。两可配体:有些

常见配体介绍

常见配体列表配体名称化学式(粗体为键结的原子)带电分类注解碘离子I-1单齿配体溴离子Br-1单齿配体硫离子S-2单齿配体 (M=S) 或双齿配体 (M-S-M')硫氰酸根S-CN-1单齿配体氯离子Cl-1单齿配体也可作为桥接配体硝酸根离子O-NO2-1单齿配体叠氮根离子N-N2-1单齿配体氟

配体的分类

按配体中配位原子的多少,可将配体分为单齿配体和多齿配体。单齿配体:一个配体中只有一个配位原子的配体。如 NH3、H20等。多齿配体:一个配体中有两个或两个以上配位原子的配体。如二亚乙基三胺H2NCH2CH2NHCH2CH2NH2( 简写为DEN) 和乙二胺四乙酸根(简写为EDTA) 。两可配体:有些

常见配体介绍

常见配体列表配体名称化学式(粗体为键结的原子)带电分类注解碘离子I-1单齿配体溴离子Br-1单齿配体硫离子S-2单齿配体 (M=S) 或双齿配体 (M-S-M')硫氰酸根S-CN-1单齿配体氯离子Cl-1单齿配体也可作为桥接配体硝酸根离子O-NO2-1单齿配体叠氮根离子N-N2-1单齿配体氟

腺苷

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。夲品在热水中溶解,在水中微溶,在乙醇中极微溶解;在稀盐酸中易溶比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25mg的溶液,在10分钟内依法测定(通则0621),比旋度为-45°至-49°鉴别(1)取本品约10mg,加盐酸溶液(1→2

别构配体的概念

中文名称别构配体英文名称allosteric ligand定  义别构酶的效应物。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

核酸适配体简介

SELEX 技术是20世纪90年代初新兴并发展的一种体外指数富集配体的系统进化的组合化学技术,能够有效地用于核酸结构分析与功能研究。核酸适配体(aptamer)是基于SELEX 技术从随机寡核苷酸文库中筛选获得的对靶物质具有很高特异性与亲和力的寡核苷酸序列。人工化学合成一个文库容量为1014-101

什么是适配体

适配体,顾名思义,就是比较适合配合配对配种---的东西,而我们通常所说的适配体是核酸适配体的简称,但是核酸只是一个限定性词语,核有两种含义,一种是核心,一种是微观,核酸是核糖核酸的简称,也就是DNA和RNA,这两种东西就是螺旋链,我们肉眼可看到的螺旋链和我们肉眼看不到的螺旋链其实都是一样的,不同之处

配体门通道简介

表面受体与细胞外的特定物质(配体ligand)结合,引起门通道蛋白发生构象变化,结果使“门”打开,又称离子通道型受体。分为阳离子通道,如乙酰胆碱、谷氨酸和五羟色胺的受体,和阴离子通道,如甘氨酸和γ-氨基丁酸的受体。N型乙酰胆碱受体[1]是了解较多的一类配体门通道。它是由4种不同的亚单位组成的5聚体,

什么是适配体

适配体,顾名思义,就是比较适合配合配对配种---的东西,而我们通常所说的适配体是核酸适配体的简称,但是核酸只是一个限定性词语,核有两种含义,一种是核心,一种是微观,核酸是核糖核酸的简称,也就是DNA和RNA,这两种东西就是螺旋链,我们肉眼可看到的螺旋链和我们肉眼看不到的螺旋链其实都是一样的,不同之处

腺苷介绍

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。夲品在热水中溶解,在水中微溶,在乙醇中极微溶解;在稀盐酸中易溶比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25mg的溶液,在10分钟内依法测定(通则0621),比旋度为-45°至-49°鉴别(1)取本品约10mg,加盐酸溶液(1→2

配体诱导胞吞的定义

中文名称配体诱导胞吞英文名称ligand-induced endocytosis定  义配体与膜受体结合后引起配体-受体复合体被胞吞的现象。其结果可以导致细胞表面受体数量及信号猝灭。是受体-配体复合体解离和某些受体的再循环所必须,也是细胞高效、高选择性和快速摄取胞外亲水分子的唯一手段。应用学科生物化

配体提呈现象特点

中文名称配体提呈英文名称ligand presentation定  义通过细胞表面的分子与特异性配体结合而使配体浓缩富集,然后提呈给同一细胞或其他细胞上受体的现象。如在脂代谢中蛋白聚糖提呈脂蛋白相关蛋白的配体载脂蛋白E等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

配体提呈的定义

中文名称配体提呈英文名称ligand presentation定  义通过细胞表面的分子与特异性配体结合而使配体浓缩富集,然后提呈给同一细胞或其他细胞上受体的现象。如在脂代谢中蛋白聚糖提呈脂蛋白相关蛋白的配体载脂蛋白E等。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

束缚配体的功能作用

中文名称束缚配体英文名称tethered ligand定  义被受体掩遮的配体。如凝血酶受体的真正配体是在受体内部。当表观配体——凝血酶与受体结合时就将受体降解,而被暴露出来束缚配体就将受体激活并发挥生理作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),信号转导(二级学科)

什么是核酸适配体?

核酸适配体是一小段经体外筛选得到的寡核苷酸序列或者短的多肽,能与相应的配体进行高亲和力和强特异性的结合,它的出现为化学生物学界和生物医学界提供了一种新的高效快速识别的研究平台,并在许多方面展示了良好的应用前景。

Fas配体的功能介绍

中文名称Fas配体英文名称Fas ligand;FasL定  义Fas分子的配体。与受体Fas结合后启动死亡信号转导,使表达Fas的细胞发生凋亡。应用学科免疫学(一级学科),免疫病理、临床免疫(二级学科),肿瘤免疫(三级学科)

配体诱导内化的特点

中文名称配体诱导内化英文名称ligand-induced internalization定  义配体和膜受体的复合体通过胞吞作用进入细胞并在溶酶体中都被降解,使细胞表面受体数量减少的现象。内化使信号猝灭。但是有的受体在内化后并不降解,而且还能传递信号或迅速再循环而回到细胞表面。应用学科生物化学与分子