成都生物所发明N亚磺酰基氨基酸酰胺化合物
不对称有机小分子催化是近年来才发展起来的新型不对称催化方法,由于其所用的手性有机小分子催化剂具有结构简单、合成容易、造价低廉、所需生产工艺简单、环境友好等特点,对该领域的研究引起了人们的高度重视。手性硫原子是一类非常有用的手性源,其已被广泛用于手性助剂和手性配体,显示出了非常优良的立体控制能力,但将其用于手性有机小分子催化剂的研究报道还很少。 中科院成都生物研究所的“N-亚磺酰基氨基酸酰胺化合物及其应用”于今日获国家知识产权局发明ZL。该所科研人员曾首次设计和合成出了以手性硫为唯一手性源的手性有机小分子催化剂,即光学纯单亚磺酰胺化合物和光学纯双亚磺酰胺化合物,并成功将其用于催化三氯硅烷对亚胺的氢转移还原反应,获得了优良的立体选择性。在此基础上,再次设计和合成出了同时具有硫手性和碳手性的高对映选择性手性有机小分子催化剂,即N-亚磺酰基氨基酸酰胺化合物,并成功将其用于催化三氯硅烷对亚胺的氢转移还原反应。该催化剂与现有其它手......阅读全文
关于甲砜霉素的介绍
甲砜霉素为白色到类白色结晶性粉末或晶体。熔点(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。其化学式为[R-(R*,R*)]N-[1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺,在二甲基甲酰胺中易溶,在无水乙醇中略溶,在水中微溶。临床上主要用于治疗呼吸
氯苯磺酰丙脲的概述
氯苯磺酰丙脲是一种磺酰脲类口服降糖药,主要用于治疗2型糖尿病。它的作用机制是通过刺激胰腺β细胞释放更多的胰岛素来降低血糖。 常见的副作用包括低血糖、胃肠不适、皮疹等。在服用氯苯磺酰丙脲期间,应定期进行血糖检测,并注意避免饮酒,因为酒精可能增加低血糖的风险。 此外,氯苯磺酰丙脲可能与其他药物存
氯苯磺酰丙脲的介绍
氯苯磺酰丙脲(Chlorpropamide)是一种口服降糖药,属于磺酰脲类(Sulfonylureas)药物。这类药物主要用于治疗2型糖尿病,通过刺激胰腺释放更多的胰岛素来降低血糖。 以下是关于氯苯磺酰丙脲的一些基本信息: 作用机制:氯苯磺酰丙脲通过与胰腺β细胞上的特定受体结合,刺激胰岛素的
氯苯磺酰丙脲如何服用?
服用时间:通常建议在早餐前约半小时服用,以最大限度地发挥其降糖效果。但具体的服用时间和剂量应根据医生的建议来确定。 剂量:初始剂量通常为每天500mg,但可能根据患者的血糖控制情况进行调整。最大推荐剂量为每天2000mg。 与食物的关系:为了减少低血糖的风险,建议与食物一起服用。如果忘记服药
磺酰脲类的药物分类
磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物。 磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗
磺酰脲类的作用机制
(1) 对胰岛β细胞的作用:已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时,必须先与β细胞表面的SU受体相结合,然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联,使此通道关闭,细胞膜去极化,从而释放胰岛素。因此,SU能刺激β细胞释放胰岛素,从而降低血糖。不同的SU结合的SU受体不同,如格列本脲是与140KDa受体蛋白
常用化学试剂英文缩写一览表(一)
在分析检测实验中我们经常会用到各种试剂,而有的试剂名字会很长并且书写繁琐,所以,经常会以他的缩写形式来表达。千万不要别人说了一个DMF,你还傻傻的不知所谓何物,而闹笑话哦。 A 英文缩写 全称 A/MMA 丙烯腈/甲基丙烯酸甲酯共聚物 AA 丙烯酸 AAS
氮氧化物分析仪水中氮的指标及其成分分析(二)
(一)亚硝酸盐氮 亚硝酸盐是氮循环的中间产物。亚硝态氮不稳定,可以氧化成硝酸盐氮,也可以还原成氨氮。因此,在测定其含量的同时,并了解水中硝酸盐和氨的含量,则可以判断水系被含氮化合物污染的程度及自净情况。 水中亚硝酸盐的测定方法通常采用重氮-偶联反应,使生成红紫色染料。该方法灵敏度高、检出限低
氨基酸结构和分类(二)
二、氨基酸的性质 (一)物理性质 α-氨基酸都是白色晶体,每种氨基酸都有特殊的结晶形状,可以用来鉴别各种氨基酸。除胱氨酸和酪氨酸外,都能溶于水中。脯氨酸和羟脯氨酸还能溶于乙醇或乙MI中。 除甘氨酸外,α-氨基酸都有旋光性,α-碳原子具有手性。苏氨酸和异亮氨酸有两个手性碳原子。从蛋白质水解得到的氨基酸
高效液相色谱中常用的柱前衍生化方法
液相色谱使用最多的是紫外检测器,为了使一些没有紫外吸收或紫外吸收很弱的化合物能被紫外检测器检测,往往通过衍生化反应在这些化合物的分子中引入有强紫外吸收的基团:2,4-二硝基苯、苯甲基、对硝基苯甲基、3,5-二硝基苯甲基、苯甲酸酯、对甲苯酰、对氯苯甲酸制、对硝基苯甲酸酯、对甲氧基苯甲酸酯、苯甲酰甲
高效液相色谱中常用的柱前衍生化方法
紫外衍生化反应 液相色谱使用最多的是紫外检测器,为了使一些没有紫外吸收或紫外吸收很弱的化合物能被紫外检测器检测,往往通过衍生化反应在这些化合物的分子中引入有强紫外吸收的基团:2,4-二硝基苯、苯甲基、对硝基苯甲基、3,5-二硝基苯甲基、苯甲酸酯、对甲苯酰、对氯苯甲酸制、对硝基苯甲酸酯、对甲氧基苯甲酸
关于乙酰唑胺的简介
乙酰唑胺,化学名称为N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺,是一种有机化合物,化学式为4H6N4O3S2,主要用作利尿药、碳酸酐酶抑制剂,服后抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成减少,H+的产生随之下降。因此,H+与Na+的交换大为减慢,结果HCO3-、Na+、K+
美罗培南中间体的合成与结构表征
以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-酰化反应、磺酰化和酰胺化反应、构型翻转以及水解反应等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羟基构型翻转反应中引入微波合成技术并简化了反应条件,总收率为40.9%(以羟脯氨酸计),各中间体以及目
NiH催化N酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺
Nat. Commun.: NiH催化N-酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺 对映体纯手性胺及相关酰胺衍生物是许多药理活性分子的常见结构。与已有的氢胺化反应相比,过渡金属催化的烯胺不对称氢功能化反应为其结构提供了一种补充方法。本文报道了一种NiH催化的N-酰基烯胺的对映体和区域选择性还原氢芳
多肽合成方法
1.酰基叠氮物法 早在1902年,Theodor Curtius就将酰基叠氮物法引入到肽化学中,因此它是最古老的缩合方法之一。在碱性水溶液中,除了与酰基叠氨缩合的游离氨基酸和肽以外,氨基酸酯可用于有机溶剂中。与其他许多缩合方法不同的是,它不需要增加辅助碱或另一等当量的氨基组分来捕获腙酸。
含膦的手性七元磺酰胺化合物的构建
苯并七元磺酰胺是一类非常重要的分子骨架,尤其在药物开发和利用中常被作为一种特殊的药效基团用于临床研究。因此,发展高效构建功能化的手性苯并七元磺酰胺化合物的合成方法学具有重要的意义。 目前,文献报道构建这类手性骨架的方法主要包括(图1a):1) 分子内还原胺化反应,2) 分子内或分子间的C-H芳
丹磺酰法的定义和作用
中文名称丹磺酰法英文名称dansyl method;DNS method定 义测定氨基酸的一种方法,主要用于蛋白质肽链N端氨基酸的测定。用1-二甲氨基-5萘磺酰氯与氨基酸的α氨基反应生成发荧光的丹磺酰氨基酸,可用电泳或层析法分离鉴定是何种氨基酸的衍生物。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),方
苯磺酰氯的泄漏应急处理
迅速撤离泄漏污染区人员至安全区,并进行隔离,严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器,穿防酸碱工作服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源。防止流入下水道、排洪沟等限制性空间。 小量泄漏:用砂土或其它不燃材料吸附或吸收。也可以用不燃性分散剂制成的乳液刷洗,洗液稀释后放入废水系
关于苯磺酰氯的基本介绍
苯磺酰氯,是一种有机化合物,化学式为C6H5ClO2S,为无色透明油状液体,苯磺酰氯是一种常用的磺化试剂,多用来制备磺酰胺、磺化酯和砜。 熔点:14.5℃ 密度:1.384g/cm3 沸点:251℃(分解) 饱和蒸气压:1.33kPa(120℃) 折射率:1.551 外观:无色透明油
磺酰脲的作用机制是什么?
磺酰脲类药物的作用机制是通过刺激胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。具体来说,磺酰脲类药物可以与胰岛β细胞上的ATP敏感性钾通道结合,抑制钾离子的外流,导致细胞膜去极化和钙离子内流,从而刺激胰岛素的分泌。此外,磺酰脲类药物还可以增加胰岛素的合成和释放,进一步降低血糖水平。 需要注意的是,磺酰脲类药
氯苯磺酰丙脲的用法用量
初始剂量每次0.25g,老年人每次0.1~0.125g,每天1次,餐前0.5~1h服用。连续5~7天,每3~5天增减1次,增减量范围为50~125mg。维持量为每天0.25g,老年人每天0.1~0.125g。口服其他降血糖药改服氯苯磺酰丙脲时,改服前一晚停用其他药,次日早晨改用氯苯磺酰丙脲。
氯苯磺酰丙脲的适应证
用于单用饮食疗法、运动疗法效果不很好的轻、中型、稳定型成人2型糖尿病患者,作为饮食疗法的辅助疗法降低血糖。可与胰岛素或双胍类降糖药合用,疗效比单用好。对其他磺酰脲类无反应或已不再敏感的某些患者,用氯苯磺酰丙脲可能有效。
磺酰脲类的适应症
适应证:主要适用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者,经一度饮食控制和运动治疗未能满意控制高血糖者。
磺酰脲类的禁忌症
禁忌证:①1型糖尿病;②糖尿病并发酮症酸中毒、高渗性昏迷等急性并发症;③严重感染、手术创伤等应激情况;④活动性肺结核;⑤妊娠;⑥严重心、肺、肝、肾、脑等并发症;⑦血液病:溶血性贫血、白细胞或血小板或全血细胞减少等;⑧严重甲状腺功能不全者;⑨有过磺酰脲类药物过敏或与磺酰脲类药物结构相似药物(如磺胺
磺酰脲类药的临床应用
1.糖尿病 用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。 2.氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。
污水中亚硝酸盐氮成分
亚硝酸盐氮亚硝酸盐是氮循环的中间产物。亚硝态氮不稳定,可以氧化成硝酸盐氮,也可以还原成氨氮。因此,在测定其含量的同时,并了解水中硝酸盐和氨的含量,则可以判断水系被含氮化合物污染的程度及自净情况。水中亚硝酸盐的测定方法通常采用重氮-偶联反应,使生成红紫色染料。该方法灵敏度高、检出限低、选择性强。重氮试
亚氨基酸是不是氨基酸?
形态类似于氨基酸(amino acid)的分子中不是含有氨基(—NH2),而是含有亚氨基(-NH-)和羧基,这样的的化合物称为亚氨基酸(imino acid),也叫亚氨酸,比如脯氨酸和羟脯氨酸。
常用多肽修饰方法及过程综述
多肽是一种由两个或多个氨基酸通过肽键(酰胺键)连接而形成的化合物。多肽在调节机体各系统、器官、组织和细胞的功能活动以及在生命活动中发挥重要作用,并且常被应用于功能分析、抗体研究、药物研发等领域。而通过对多肽进行修饰进而改变多肽的理化性质也是多肽研究中一种常用的手段。多肽修饰种类繁多,从修饰位点不同则
关于周效磺胺的简介
中文名称:磺胺多辛; 中文别名:磺胺邻二甲氧嘧啶;4-(对氨基苯磺酰氨基)-5,6-二甲氧嘧啶;4-氨基-N-(5,6-二甲氧基-4-嘧啶基)苯磺酰胺;磺胺-5,6-二甲氧嘧啶;周效磺胺; 英文名称:sulfadoxine 英文别名:SulphodoxiMe;wr4873;Sulfadox
简述布美他尼的生产方法
以对-氯苯甲酸与氯磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧