成都生物所发明N亚磺酰基氨基酸酰胺化合物
不对称有机小分子催化是近年来才发展起来的新型不对称催化方法,由于其所用的手性有机小分子催化剂具有结构简单、合成容易、造价低廉、所需生产工艺简单、环境友好等特点,对该领域的研究引起了人们的高度重视。手性硫原子是一类非常有用的手性源,其已被广泛用于手性助剂和手性配体,显示出了非常优良的立体控制能力,但将其用于手性有机小分子催化剂的研究报道还很少。 中科院成都生物研究所的“N-亚磺酰基氨基酸酰胺化合物及其应用”于今日获国家知识产权局发明ZL。该所科研人员曾首次设计和合成出了以手性硫为唯一手性源的手性有机小分子催化剂,即光学纯单亚磺酰胺化合物和光学纯双亚磺酰胺化合物,并成功将其用于催化三氯硅烷对亚胺的氢转移还原反应,获得了优良的立体选择性。在此基础上,再次设计和合成出了同时具有硫手性和碳手性的高对映选择性手性有机小分子催化剂,即N-亚磺酰基氨基酸酰胺化合物,并成功将其用于催化三氯硅烷对亚胺的氢转移还原反应。该催化剂与现有其它手......阅读全文
成都生物所发明N亚磺酰基氨基酸酰胺化合物
不对称有机小分子催化是近年来才发展起来的新型不对称催化方法,由于其所用的手性有机小分子催化剂具有结构简单、合成容易、造价低廉、所需生产工艺简单、环境友好等特点,对该领域的研究引起了人们的高度重视。手性硫原子是一类非常有用的手性源,其已被广泛用于手性助剂和手性配体,显示出了非常优良的立体控制能力,
碘单质高选择性脱除叔丁基亚磺酰基
保护和脱保护在有机合成中应用的非常广泛,常用的保护基有Boc,Cbz,Fmoc,缩酮,缩醛,MOM等等。如果一个化合物中含有多个保护基,我们一般选择不同性质的,比如保护基A酸性脱保护,保护基B氢解脱保护,保护基C钯催化脱保护等等。从而实现选择性脱保护和选择性衍生特定的官能团。今天小编和大家聊一聊
“酰胺羰化反应合成N酰基苯基甘氨酸的方法”获发明ZL
5月25日获悉,中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室有机高分子材料研究组采用环境友好的离子液体作反应介质,制备出N-酰基苯基甘氨酸,并于近日获得国家发明ZL授权(酰胺羰化反应合成N-酰基苯基甘氨酸的方法,ZL号ZL:200610104993.2)。 酰胺羰化反应以酰胺、
蛋白质一级结构的测定方法(二)
2)末端分析 其方法较多,这里我们只介绍较常用的几种。 (1)N-末端测定 A.二硝基氟苯法(FDNB,DNFB):1945年Sanger提出此方法,是他的重要贡献之一。 DNP-氨基酸用有机溶剂抽提后,通过层析位置可鉴定它是何种氨基酸。Sanger用此方法测定了胰岛素的N末端分别为甘
气相色谱中的衍生试剂
气相色谱中化学衍生的作用主要是:1改善样品挥发性,2改善样品的峰形,3改善样品的分离,4提高化合物的检测灵敏度。硅烷化衍生试剂硅烷化试剂与样品化合物的衍生反应是通过硅烷基取代羟基,羧基,巯基,氨基及亚氨基的活性氢而进行的。衍生反应的产物是硅醚或硅酯。几乎所有含这些活性氢的化合物都能与硅烷化试剂发生衍
什么是酰胺
酰胺 一、酰胺的构造和命名 酰胺是羧酸的衍生物。在构造上,酰胺可看作是羧酸分子中羧基中的羟基被氨基或烃氨基(-NHR或-NR2)取代而成的化合物;也可看作是氨或胺分子中氮原子上的氢被酰基()取代而成的化合物。 酰胺的命名是根据相应的酰基名称,并在后面加上“胺”或“某胺”,称为“某酰胺”或“
关于磺酰脲类药物的构效关系介绍
构效关系研究表明,磺酰脲类降血糖药结构中的磺酰脲基团为酸性基团,这对促胰岛素活性是必需的,在酸性基团上连接亲脂性基团取代基,可大大增强与SUR1受体的亲和力,并且提高对SUR1受体相对于SUR2A和SUR2B亚型的选择性。在早期的磺酰脲类化合物中,酸性基团的取代基一般是N-丁基或N-丙基,例如甲
丹磺酰化法分析蛋白质-N末端氨基酸实验
实验方法原理 蛋白质的α-氨基与丹磺酰氯(DNS-Cl 是一种荧光物质) 反应, 生成DNS-蛋白质, 经水解可生成DNS-氨基酸。通过聚酰胺薄膜层析分析DNS-氨基酸, 可确定蛋白质的N-末端氨基酸。此法灵敏度高, 也可用于蛋白质的氨基酸组成的测定。聚酰胺对极性物质的吸附作用是: 它能和被
丹磺酰化法分析蛋白质-N末端氨基酸实验
实验方法原理蛋白质的α-氨基与丹磺酰氯(DNS-Cl 是一种荧光物质) 反应, 生成DNS-蛋白质, 经水解可生成DNS-氨基酸。通过聚酰胺薄膜层析分析DNS-氨基酸, 可确定蛋白质的N-末端氨基酸。此法灵敏度高, 也可用于蛋白质的氨基酸组成的测定。聚酰胺对极性物质的吸附作用是: 它能和被吸附物质间
丹磺酰化法分析蛋白质-N末端氨基酸实验
丹磺酰化法 实验方法原理 蛋白质的α-氨基与丹磺酰氯(DNS-Cl 是一种荧光物质) 反应, 生成DNS-蛋白质, 经水解可生成DNS-氨基酸。通过聚酰
概述酰胺的化学性质
酰胺可与强酸发生醇解反应,反应所形成加合物,如CH3CONH2·HCl,很不稳定,遇水即完全水解。酰胺也可形成金属盐,多数金属盐遇水即全部水解,但(CH3CONH)2Hg则相当稳定。酰胺在强酸强碱存在下长时间加热,可水解成羧酸和氨(或胺)。酰胺在脱水剂五氧化二磷存在下小心加热,即转变成腈。酰胺经
常用交联剂与交联剂选择
什么是交联剂 交联剂是一类小分子化合物,分子量一般在200-600之间,具有2个或者更多的针对特殊基团(氨基、巯基等)的反应性末端,可以和2个或者更多的分子分别偶联从而使这些分子结合在一起。在生命科学研究中,巧妙地运用交联剂可以使很多工作取得突破。交联剂的应用 交联剂已经被广泛地应用于:
大化所在三价铑催化的CH键活化领域取得新进展
近期,中科院大连化学物理研究所李兴伟研究员带领的团队在三价铑催化的C-H键活化领域取得新进展,相关研究结果发表在《德国应用化学》(Angew. Chem., Int. Ed. 2012, 51, 12348-12352)上。 杂环如吡啶环被广泛应用于有机合成,药物开发和材料开发等领域。
关于拉呋替丁的基本介绍
药理研究表明,本品为高效、长效H2受体拮抗剂,对胃酸分泌具有明显的抑制作用,能抑制组胺、五肽胃泌素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃粘膜保护作用,能剂量依赖性抑制多种实验动物溃疡模型溃疡的形成,促进溃疡愈合,缓解症状,预防溃疡复发。 化学名称:(+/-)-2-[(2-呋喃基甲基)亚硫酰]-N-
格列本脲的杂质及制剂类型
制剂格列本脲片杂质质IOCH3C16H17CIN2O4S368.84 4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺杂质IOCH C19H21ClN2O6S440.90 N-[4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰基]氨基甲酸乙酯
格列美脲的杂质类型
质ICHCH3C19H25N3O6S423.48 N-[[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰氨基)乙基]苯基]磺酰基]氨基甲酸乙酯杂质ⅡNOCH3 C1sH23N3O6S409.4 1-[[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰氨基)乙基]苯基]磺
磺酰脲的介绍
磺酰脲是一类口服降糖药物,主要用于治疗2型糖尿病。它的作用机制是通过刺激胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。 常见的磺酰脲类药物包括格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪等。这些药物通常在餐前服用,剂量根据患者的血糖水平和个体差异而定。 磺酰脲类药物的副作用包括低血糖、胃肠道不适、皮疹等。在使用这些药物时
关于多非利特的简介
多非利特是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药,钾离子通道阻滞剂。可治疗和预防房性心律失常,如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速,也可预防室性心动过速的发生。本品为钾离子通道阻滞剂,为Ⅲ类抗心律失常药。能延长心室肌细胞动作电位时程(相当于QIC间期)和有效不应期,而对心率)血压、PR间期或QRS波
吲达帕胺缓释片的成分介绍
化学名称:吲达帕胺,N-(2-甲基-2, 3-二氢-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。 化学结构式: 分子式:C 16H 16ClN 3O 3S 分子量:365.8
氯化亚砜会和三乙胺,吡啶等胺反应吗
酰氯是一种重要的羧酸衍生物,在有机合成、药物合成等方面都有着重要的应用,主要可以发生水解、醇解、氨(胺)解、与有机金属试剂反应、还原反应、α氢卤化等多种反应。酰氯是最活泼的酰基化试剂,极限结构的共振杂化体。这种共振效应稳定了整个分子,也加强了羰基碳原子与离去基团的键。共振效应是一种稳定效应,它依赖于
磺酰脲类的简介
磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物;除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报
磺酰脲类药的
胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[Ik(ATP)],以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后,可阻滞Ik(ATP)而阻钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后,触发胞吐作用及胰岛素的释放。长期服用且胰岛素已恢复至
磺酰脲类的介绍
磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物;除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报
磺酰脲类的概述
磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物;除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报
dcc和磺酰氯反应
DCC(双氯米松)和磺酰氯反应是一种常用的有机反应,它的反应原理是,DCC在反应溶剂(如甲醇或丙酮)中以碱性催化剂(如乙酸乙酯)的存在下与磺酰氯组分发生反应,形成有氯磷酸酯。反应方程式为:R-SCN + H2O + H+ → RSSCN + H2O反应过程中,DCC与磺酰氯发生加成反应,在催化剂的作
什么是酰基
酰基,指有机或无机含氧酸去掉羟基后剩下的一价原子团,通式为R-M(O)-。酰基与卤素原子、烷氧基、氨基或取代氨基及酰氧基结合可以分别获得酰卤、酯、酰胺和酸酐。通常酰基中的M原子都为碳,但硫、磷、氙等原子也可以形成类似的酰基化合物,如四氟一氧化氙、硫酰氯、氯化亚砜。此类酰卤一般称为卤氧化物。酰基不是一
吲达帕胺缓释片的成分及性状
成份 化学名称:吲达帕胺,N-(2-甲基-2, 3-二氢-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。 化学结构式: 分子式:C 16H 16ClN 3O 3S 分子量:365.8 性状 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
格列吡嗪控释片的成分介绍
本品主要成份为格列吡嗪。 化学名称:5-甲基-N-[2-[4-[ [[ (环已氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺。 化学结构式: 分子式:C21H27N5O4S 分子量:445.54
盐酸硫必利注射液的成分
本品主要成份为盐酸硫必利。 化学名称:N-(2-乙胺乙基)-2-甲氧基-5甲磺酰基苯甲酰胺盐酸盐。 化学结构式: 分子式:C 15H 24N 2O 4S·HCl 分子量:364.89 辅料为:氯化钠。
关于格列吡嗪的药典信息介绍
1、格列吡嗪的来源:本品为5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺,按干燥品计算,含C21H27N5O4S应为98.0%~102.0%。 2、格列吡嗪的性状 本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。 本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在丙酮、