关于卡那霉素B的药代动力学介绍
肌注后该品迅速被吸收,局部冲洗或局部应用后亦有一定量的药物可从身体表面吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓 度的10~20%,当脑膜有炎症时,可达同期血药浓度的50%。5~15%的药量经过重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞中积蓄,穿过胎盘。滑膜液为血药浓度的50%以上,支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。胸水内药物积聚慢,但可逐渐达到与血药浓度相近。分布容积为0.26L/kg。肌内注射后血药浓度于1~2小时达峰值,胆汁中浓度在肌注后约6小时达峰值。一次给药7.5mg/kg后血药平均峰浓度为22μg/ml,发热或严重烧伤患者的浓度可能较低。尿中浓度为血药浓度的10~20倍。T1/2成人为2~4小时,肾功能损害者27~80小时;早产儿18小时,足月产新生儿一般6~8.6小时(与出生时体重和年龄成反比)。该品在体内不代谢,主要经肾小球滤过,给药后4小时内排出约50%,尿中浓度可高达800μg/ml,......阅读全文
关于血卟啉的药代动力学介绍
正常小鼠静脉注射本品经同位素H标记的样品溶液,1h后,各组织中放射性含量达到高峰,组织分布顺序为肺>肝>肾>血>胃>肠>脾>心>肌肉>胸腺>脑>骨。S180荷瘤小鼠的组织分布顺序与正常鼠大致相同。在组织中放射性最高的第1小时,肿瘤中的含量为以上12种组织中的第8~9位,放射性下降较慢,到第72小
关于头孢利索的药代动力学介绍
头孢利索的药代动力学: 头孢利索应注射给药,应用同量药物,血清峰浓度比头孢噻吩明显为高。达峰时间为30min,消除半衰期为1.2~1.5h。头孢利索在体内分布良好,但不易透过正常的血-脑脊液屏障,脑膜炎时,脑脊液中药物浓度可为血清浓度的25%~50%,故对中枢性感染有效。胆汁浓度仅为血浆浓度的
关于优克的药代动力学介绍
1、主要成分 本品主要成分是盐酸氟西汀,其化学名称为N-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基)-3-苯基丙胺盐酸盐。 2、药理学特征 盐酸氟西汀是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺,增加间隙中可供实际利用的这种神经递质,从而改善情感状态,
关于锌布的药代动力学介绍
锌布的退热作用在服药后1~2h出现,2~3h达高峰,可持续4~6h。布洛芬口服后吸收迅速,1~2h达药峰浓度,血浆蛋白结合率达99%,主要在肝脏代谢,其羟化、羧化代谢产物由尿排出,24h内即可排泄完,半衰期为1.8~2.6h。口服锌盐主要在十二指肠和近侧小肠通过主动转运吸收,15min即进入血液
关于氯霉素的药代动力学介绍
本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于六嘧啶的药代动力学介绍
六嘧啶口服后吸收较快,但比苯巴比妥慢,平均4h(0.5~9h)血药浓度达峰值。癫痫发作的治疗性血药浓度为5~12μg/ml。单次给药治疗癫痫时,药效持续0.5~5h。口服的生物利用度为90%~100%。小儿的生物利用度约为92%。总蛋白结合率为20%~30%。脐带血浓度为8.3μg/ml。分布容
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
关于卡托普利片的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排
关于万络的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸
关于环丙沙星胶囊的药代动力学介绍
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代
关于西拉普利片的药代动力学介绍
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小
关于麦迪霉素的药代动力学介绍
该品口服吸收较好,约1h达血药峰浓度,该品能迅速进入大多数组织和体液,且浓度较高,许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。该品大部分经分泌进入胆汁,胆汁中浓度较高,小部分经肾脏排出,尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。
关于杜冷丁的药代动力学介绍
杜冷丁口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。
关于瑞芬太尼的药代动力学介绍
静脉给药后,瑞芬太尼快速起效,1分钟可达有效浓度,作用持续时间仅5~10分钟。药物浓度衰减符合三室模型,其分布半衰期(t1/2α)为1分钟;消除半衰期(t1/2β)为6分钟;终末半衰期(t1/2γ)为10-20分钟;有效的生物学半衰期约3-10分钟,与给药剂量和持续给药时间无关。血浆蛋白结合率约
关于土霉素的药代动力学介绍
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
关于美金刚的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%,达峰时间(Tmax)为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异
关于卡托普利胶囊的药代动力学介绍
卡托普利胶囊口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%-50%
关于乙胺丁醇的药代动力学介绍
口服后经胃肠道的吸收75~80%。广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高;但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率
关于适利达的药代动力学介绍
拉坦前列素(分子量432.58)为异丙酯化的前药,无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收,进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。 人体研究显示房水中药物峰浓度在局部用药后约2小时达到。猴子局部用药后,拉坦前列素先分布于前房,结膜和眼睑,只有很少量的药物到达
关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢
关于美满霉素的药代动力学介绍
本品口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓度比其他四
关于诺氟沙星片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 健康成人空腹一次口服本品0.4克,1~2小时血药峰浓度(Cmax)为1.32mg/ml,8小时后尚有0.33μg/ml,吸收半衰期为0.41小时,分布相半衰期(t1/2α)为0.41小时,消除相半衰期(t1/2β)为2.54小时。12小时内尿中平均排出量占给药量的27.88%
关于普鲁卡因胺的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因
关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍
1、代动力学: 本品口服吸收良好,吸收后肝内的浓度高于其他组织,在肝内经广泛首关代谢,水解为代谢产物,以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为1.3~2.4小时,t1/2β为3小时。60%从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4~6周达
关于红霉素的药代动力学介绍
红霉素口服200~250mg,2~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物中也有较高的浓
关于白介素2的药代动力学介绍
本药静脉注射后的血清浓度和剂量呈正比,并呈双指数衰减。本药肌内和皮下注射后的血药峰浓度是静脉注射的1/10,达峰时间为2-6小时,肌内注射的生物利用度为34%。如24小时持续静脉滴注300万U本药后,血药浓度可达100pmol/L。 主要分布于肺、肝、肾、脾,其分布半衰期为12.9分钟。主要代
关于庆大霉素的药代动力学介绍
庆大霉素肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及
关于苯妥英钠片的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0。6L/kg。血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主
关于洛伐他汀片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 本品口服吸收良好,但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,Tl/2为3小时。83%从粪便排出,10%从尿排出。长期治疗后停药,作用持续4-6
关于磷霉素的药代动力学介绍
磷霉素和血浆蛋白不结合,半衰期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓、脓液、脑、眼房水及支气管分泌物中也有相当浓度;本品也可透过血脑屏障,炎症时脑脊液浓度可达同时期血药浓度的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿