关于美金刚的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%，达峰时间（Tmax）为3-8小时，食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内，约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。 在1项口服14C-美金刚的研究中，平均84%的本品在20天内排出体外，99%以上经肾脏排泄。 本品的消除半衰期(t1/2)为60-100小时。在肾功能正常的志愿者中，总体清除率（Cltot）为170 mL/min/1.73 m2，其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。 肾小管还可重吸收美金刚，可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在尿液呈碱性条件时，本品的肾脏清除率下降到1/7-1/......阅读全文
关于美金刚的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%，达峰时间（Tmax）为3-8小时，食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内，约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异
关于盐酸美金刚片的药代动力学介绍
美金刚的绝对生物利用度约为100%，Tmax为3-8小时，食物不影响美金刚的吸收。在10-40 mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。 在人体内，约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3，5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以
关于金刚烷胺的药代动力学介绍
在胃肠道吸收迅速且完全，吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中。在动物组织尤其是肺内的含量高于血清的含量。本品可通过胎盘及血脑屏障。肾功能正常者半衰期为11～15小时，肾功能衰竭者为24小时。长期透析的病人可达7～10天。口服后2～4小时血药浓度达峰值,约为0.3μg/mL；每日服药者在2～3日内可达稳
关于美多芭的药代动力学介绍
1、吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型美多芭®后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度（AUC）随剂量（50-200 mg左旋多巴）增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭®，左旋多
关于美多芭的药代动力学介绍
1、抗胆碱药苯海索（安坦）与美多芭标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率，但不会影响其吸收程度。 2、硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30～50％。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时临床药代动力学发生显著改变，但并非所有患者全都如此。 3、甲氧氯普胺（灭吐灵）能提高左
关于美沙拉秦栓的药代动力学介绍
1、美沙拉秦栓的药代动力学： 美沙拉秦栓肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5小时至2小时，血浆蛋白结合率43%，其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75～83%。美沙拉秦栓对肾无直接刺激，经肾排泄很少，主要通过大肠排泄。 2、美沙拉
关于美罗培南的药代动力学介绍
健康志愿者5分钟内单次静脉推注美罗培南的血药峰浓度为：500mg剂量组52mg/mL，1g剂量组112mg/mL，静脉输注1g美罗培南2分钟、3分钟、5分钟后，得到的血药峰浓度分别为110、91、94mg/mL，静脉输注500mg美罗培南6小时后，血浆中美罗培南的浓度≤1mg/mL。肾功能正常志
关于阿西美辛的药代动力学介绍
阿西美辛口服后吸收快而完全。重复给药后的生物利用度几达100%。口服6h后达稳态，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明显高于血中水平并达到有效的治疗浓度。阿西美辛口服吸收后经肝脏代谢，其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1:1。阿西美辛及其主要代谢
盐酸金刚乙胺糖浆的药代动力学
据Physician’s Desk Reference（57版介绍），虽然盐酸金刚乙胺的药代动力学已经非常清楚，但尚没有有效的药效学数据来建立一个血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。 片剂和糖浆剂口服后吸收是相同的，即单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为74±22ng/ml（范
关于埃索美拉唑的药代动力学介绍
1．吸收与分布 健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22 L/kg体重。本品的血浆蛋白结合率为97%。 2．代谢与排泄 本品完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。本品大部分代谢依靠特异性同工酶CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特异性同工酶CYP3
关于格列美脲胶囊的药代动力学介绍
格列美脲胶囊口服后迅速而完全吸收，空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响，服后2～3 小时达血药峰值，口服4mg平均峰值约为300ng/ml，t1/2约5～8小时，本品在肝脏内经P450 氧化物代谢成无降糖活性的代谢物，60%经尿排泄，40%经粪便排泄。 1、吸收 口服给药后，格列美脲100
关于阿西美辛胶囊的药代动力学介绍
健康成人口服阿西美辛后，血中主要以消炎痛形式和微量的阿西美辛存在。阿西美辛吸收半衰期0.86h，消除半衰期刊2.62h，达峰时2.72h，达峰浓度1.49μg/ml经尿排泄的代谢物达99%以上，排泄的主要代谢物是消炎痛，去对氯苯甲酰基阿司西美辛以及对氯苯甲酰基消炎痛，尿排泄率约为40%（0～24
关于布美他尼片的药代动力学介绍
布美他尼片口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性 疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%～96%， 口服和静脉注射的作用 开始时间分别为30〜60分钟和数分钟，作用达峰时间为1〜2小时和15〜30分钟。作用持续时间为4小时（ 应用1
关于萘丁美酮片的药代动力学介绍
本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基–2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约35%转化为6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，体内分布广泛，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁
关于美洛昔康胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道，美洛昔康经口服或肛门给予都能很好吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例，3～5天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99%以上的药物与
关于盐酸金刚烷胺颗粒的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速且完全。血浆中蛋白结合率为67%，吸收后分布于唾液、鼻分泌液、泪液及肺组织等中。本品在体内几乎不代谢，仅有少量乙酰化代谢物。血半衰期(t1/2)为11～15小时，严重肾功能损害者其半衰期可延长至7～10天， 90%以上的原形经肾小球滤过随尿排出，部分可被动再吸收；在酸性尿
关于盐酸右美托咪啶的药代动力学介绍
国外研究资料显示：在健康志愿者(N=10)的研究中，当静脉输注剂量范围为0.2~0.7mg /kg/hr时，呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内，未见呼吸抑制。 静脉输注后，右美托咪定的药代动力学参数如下：快速分布相的分布半衰期(t1/2)大约为6分钟；终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时；稳态
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为，无论口服或静脉给药，MMF均能快速且广泛地被机体吸收，并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间（tmax）约为1h。平均MPA半衰期（t1/2）约为17h，提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（cmax）为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，t1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有