替加环素的禁忌和注意事项
禁忌:禁用于已知对本品任何成分过敏的患者。注意事项:1、警告全因死亡率III期和IV期临床研究发现,与对照药组相比,替加环素组患者全因死亡率升高。在全部13个设有对照组的III期和IV期临床研究中,接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%(150/3788),对照组的死亡率为3.0%(110/3646)。在对这些研究的汇合分析中,基于按研究权重分层的随机效应模型,替加环素和对照药物之间校正后的全因死亡率风险差异为 0.6%(95% CI 0.1,1.2)。导致这种升高的原因不明。选择治疗药物时应考虑到这种全因死亡率的升高。过敏反应/类过敏反应几乎所有的抗菌药物(包括替加环素)都曾报道有过敏反应/类过敏反应,并且可危及生命。替加环素在结构上与四环素类抗生素相似,因此,四环素类抗生素过敏的患者应慎用替加环素。肝脏效应在接受替加环素治疗的患者中,可观察到总胆红素浓度、凝血酶原时间及转氨酶类升高的情况。有发生严重的肝功能不全和肝功能衰竭的......阅读全文
替加环素的禁忌和注意事项
禁忌:禁用于已知对本品任何成分过敏的患者。注意事项:1、警告全因死亡率III期和IV期临床研究发现,与对照药组相比,替加环素组患者全因死亡率升高。在全部13个设有对照组的III期和IV期临床研究中,接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%(150/3788),对照组的死亡率为3.0%(110/3646
使用替加环素的注意事项
全因死亡率 III期和IV期临床研究发现,与对照药组相比,替加环素组患者全因死亡率升高。在全部13个设有对照组的III期和IV期临床研究中,接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%(150/3788),对照组的死亡率为3.0%(110/3646)。在对这些研究的汇合分析中,基于按研究权重分层的随
关于注射用替加环素的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 (1)致畸效应——妊娠分级D级 妊娠妇女服用替加环素可能引起胎儿毒性。替加环素对大鼠或家兔无致畸作用。临床前安全性研究发现,14C 标记的替加环素能通过胎盘进入胎儿组织,包括胎儿骨骼结构。以AUC计算,大鼠和家兔的替加环素暴露量分别处于5倍和1倍于人每日剂量与胎鼠或
替加环素的药理毒理
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基,取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不
替加环素的结构信息
替加环素(tigecycline),化学名为((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺,分子式为C29H39N5O8,是一种静脉给药的
替加环素的用法用量
1、常规剂量静脉滴注,推荐的给药方案为首剂100mg(2瓶),然后,每12小时50mg(1瓶)。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次,每次约30~60min。替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而定。2、肝功
关于替加环素的儿童和老人使用注意事项介绍
1、儿童用药: 18岁以下患者的疗效及安全性尚不明确。因此,不推荐用于18岁以下患者。 牙齿发育阶段(怀孕后半期、婴儿期和8岁前儿童期)使用治疗可能造成永久性的牙齿变色(棕黄色)。因此,不推荐8岁以下儿童使用本品。 2、老年用药: 在III期临床试验共2514名接受本品治疗的患者中,65
关于替加环素的基本介绍
替加环素(tigecycline),化学名为((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺,分子式为C29H39N5O8,是一种静脉给
替加环素的适应症
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗:复杂性腹腔内感染:由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星
替加环素的物化性质
密度:1.455 g/cm3熔点:164-166℃沸点:890.9ºC闪点:492.6ºC折射率:1.675
替加环素的基本信息
中文名称:替加环素英文名称:tigecyclineCAS号:220620-09-7分子式:C29H39N5O8分子量:585.649精确质量:585.28000PSA:205.76000
替加环素的不良反应
1、临床试验经验由于临床研究是在各种条件下进行的,一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较,而且也不能反映实际的不良反应发生率。在多个临床研究中,共有2514例患者接受了替加环素治疗,其中7%患者因治疗中出现不良反应而中止替加环素治疗,而所
替加环素的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):1.1氢键供体数量:7氢键受体数量:11可旋转化学键数量:7互变异构体数量:1000拓扑分子极性表面积:206重原子数量:42表面电荷:0复杂度:1240同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:4不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中
使用注射用替加环素的注意事项
1、全因死亡率 III期和Ⅳ期临床研究发现,与对照药组相比,替加环素组患者全因死亡率升高。在全部13个设有对照组的III期和Ⅳ期临床研究中,接受替加环素治疗的患者死亡率为4.0%(150/3788),对照组的死亡率为3.0% (110/3646)。在对这些研究的汇合分析中,基于按研究权重分层的
简述替加环素的物化性质
一、基本信息 中文名称:替加环素 英文名称:tigecycline CAS号:220620-09-7 分子式:C29H39N5O8 分子量:585.649 精确质量:585.28000 PSA:205.76000 二、物化性质 密度:1.455 g/cm3 熔点:164-16
替加环素的主要用途
替加环素是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性,是甘氨酰四环素类中的首个药品。
替加环素的分子结构数据
摩尔折射率:151.25摩尔体积(cm3/mol):402.5等张比容(90.2K):1203.9表面张力(dyne/cm):80.0极化率(10-24cm3):59.96
使用替加环素的患者须知介绍
应该告知患者,包括本品在内的抗菌药物应该仅用于治疗细菌感染。不能用于治疗病毒感染(如普通感冒)。当采用本品治疗细菌感染时,应该告知患者,尽管疗程早期通常可感觉病情好转,但药物应该继续使用。遗漏给药或未完成全部治疗过程可导致: (1)降低及时治疗的有效性; (2)增加细菌出现耐药的可能性,使得
替加环素的药物相互作用
只对成年人进行了药物相互作用研究。在药物相互作用研究中,同时给予健康受试者本品(首剂100mg,然后每12小时50mg)和地高辛(首剂0.5mg继之0.25mg口服,每24小时一次),替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%,但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准,cma
替加环素的药物配制与处理
本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解,配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL(注:每瓶超量6%,因此5mL的配制溶液相当于50mg药物)。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器(如玻璃
替加环素的药物配制与处理
本品每瓶应该以5.3mL 0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或者乳酸林格氏注射液进行溶解,配制的替加环素溶液浓度为10mg/mL(注:每瓶超量6%,因此5mL的配制溶液相当于50mg药物)。轻晃药瓶直至药物溶解。从药瓶中抽取5mL溶液加入含100mL液体的静脉输液袋中或其他合适的输液容器(如
关于替加环素的用法用量介绍
1、常规剂量 静脉滴注,推荐的给药方案为首剂100mg(2瓶),然后,每12小时50mg(1瓶)。替加环素的静脉滴注时间应该每12小时给药一次,每次约30~60min。 替加环素用于治疗复杂性腹腔内感染的推荐疗程为5~14天。治疗疗程应该根据感染的严重程度及部位、患者的临床和细菌学进展情况而
关于替加环素的一般注意事项介绍
1、肠穿孔 当考虑单用本品治疗临床明显可见的肠穿孔继发的复杂性腹腔内感染(cIAI)时,应该谨慎。在cIAI临床研究中(n=1642),6名接受替加环素治疗的患者和2名接受亚胺培南/西司他丁治疗的患者出现肠穿孔,并发生脓毒血症/感染性休克。6名接受替加环素的患者APACHEⅡ评分(中位数=13
使用替加环素过量的基本症状介绍
替加环素过量尚无特殊治疗措施。 单剂量静脉给予健康志愿者替加环素300mg(60min以上)可导致恶心和呕吐的发生率增加。 在小鼠中进行的单剂量静脉给药毒性研究结果显示,雄性小鼠的估计半数致死量(LD50)为124mg/kg,雌性小鼠的LD50为98mg/kg。两种性别大鼠的LD50均为10
关于注射用替加环素的简介
注射用替加环素,适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗:复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感及耐药菌株)、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellat
简述替加环素的药理毒理作用介绍
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基,取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环
关于替加环素的适应症的介绍
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗: 复杂性腹腔内感染:由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间链
使用注射用替加环素的一般注意事项
1、肠穿孔 当考虑单用本品治疗临床明显可见的肠穿孔继发的复杂性腹腔内感染(cIAI)时,应该谨慎。在cIAI临床研究中(n=1642),6名接受替加环素治疗的患者和2名接受亚胺培南/西司他丁治疗的患者出现肠穿孔,并发生脓毒血症/感染性休克。6名接受替加环素的患者APACHE II 评分(中位数
替加氟片的禁忌及注意事项
禁忌 妊娠初期3个月以内妇女禁用。 注意事项 1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数,若出现骨髓抑制,轻者对症处理,重者需减量,必要时停药。一般停药2~3周即可恢复。 2.轻度胃肠道反应可不必停药,给予对症处理,严重者需减量或停药,餐后服用可以减轻胃肠道反应。 3.有肝肾功能障碍的病人使用
关于替加环素的药物相互作用介绍
只对成年人进行了药物相互作用研究。 在药物相互作用研究中,同时给予健康受试者本品(首剂100mg,然后每12小时50mg)和地高辛(首剂0.5mg继之0.25mg口服,每24小时一次),替加环素能使地高辛的cmax轻度降低13%,但对地高辛的AUC或清除率并无影响。以ECG间期改变作为衡量标准