利塞膦酸钠片的药代动力学
本品的药代动力学特点如下: 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比,早餐前半小时或晚餐后2小时给药,吸收减少55%;早餐前1小时给药,吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。 分布 人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品,吸收量的大约60%分布到骨组织,其余随尿液排出,软组织分布极少,大鼠经多次灌胃后,大约有0.001%~0.01%的本品分布到软组织。 代谢 本品在体内无明显代谢。 消除 口服给药后,吸收量的约一半在24小时内随尿排出,未吸收......阅读全文
硫酸阿托品片的药代动力学及包装
药代动力学 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t 1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在
简述阿司咪唑片的药代动力学
1、药代动力学: 人体药代动力学研究表明:本品口服吸收快,服药后1~2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时,阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3~5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1~2天,去甲基阿司咪唑则为9~13天。本品代谢产物主要
氯贝酸铝片的药代动力学
本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期
关于盐酸环丙沙星片的药代动力学介绍
健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍
概述盐酸林可霉素片的药代动力学
口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进
安体舒通片的药代动力学
本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时
关于硫酸吗啡片的药代动力学介绍
本品口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除t1/2 1.7~3小时,蛋白结合率26%~36%。1次给药镇痛作用维持4~6小时。本品主
丙硫氧嘧啶片的药代动力学
本品服用后经胃肠道迅速吸收,代谢速度快,需要经常服用。在24小时内,35%的药物从尿中排出。
关于红霉素片的药代动力学介绍
空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后,3~4小时内血药浓度达峰值,平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度
胍乙啶片的药代动力学介绍
1、胍乙啶片的药代动力学: 口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%~30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后8小时起作用,多次给药1~3周达最大作用,停药后1~3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5~10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%~50%为原形
头孢丙烯分散片的药代动力学
已有试验证明空腹口服头孢丙烯片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。 受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g后,服药后1.5小时达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250mg
盐酸黄连素片的药代动力学
药物分布广,以心、骨、肝、肺等组织中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。
尼群洛尔片的药代动力学
本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产
苯扎贝特片的药代动力学
本品口服后吸收迅速,接近完全。口服后2小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为95%。主要经肾排出,50%为原形,其余为代谢产物;少量经大便排出。T1/2为1.5~2小时,在肾病腹膜透析病人可长达20小时。
关于青霉胺片的药代动力学介绍
据文献报道:本药口服后约57%经胃肠道吸收(患胃肠疾病时可影响本药的吸收),血药浓度达峰时间约为2小时。药物吸收后分布至全身各组织,但主要分布于血浆和皮肤,可透过胎盘。本药大部分在肝脏代谢,青霉胺吸收后数小时内可由尿中排出(24小时可排出 50%),20%可随粪便排出。尿中排出的主要形式为二硫化
醋酸甲羟孕酮片的药代动力学
醋酸甲羟孕酮能从胃肠道快速吸收,健康志愿者在口服500mg醋酸甲羟孕酮后4.5小时,最高血浆值达78.7ng/ml至121ng/ml。餐时或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羟孕酮的血浆蛋白结合率约为90-95%。口服给药后,醋酸甲羟孕酮的药代清除是以二次和三次方指数方式进行的。终末半衰期大约为30
简述硫唑嘌呤片的药代动力学
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗
关于复方卡托普利片的药代动力学介绍
卡托普利口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中卡托普利的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。卡托普利经肾脏排泄,约40%~5
甲磺酸左氧氟沙星片的药代动力学
口服后吸收完全,单剂量口服0.2g后,血药峰浓(C max)约为2.9mg/L,达峰时间(t max)约为1小时。血消除半衰期(t 1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的
酮康唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组
关于甲硝唑片的药代动力学介绍
口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率[5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,
奥沙普秦片的药代动力学
口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量: 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理: 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换,从而使Na+、Cl-、水排泄增多,而K+排泄减少。 3、药代动力学: 口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。单剂口服后2~4小时起作用,达峰时间
西洛他唑片的药代动力学
给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。 给健
庆大霉素缓释片的药代动力学
本品口服后吸收很少,在胃肠道中的浓度较稳定而持久,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过排出。
关于乙酰吉他霉素片的药代动力学
本品口服后迅速吸收、在脏器内有较高浓度、在肝和胆汁中浓度最高,主要经胆排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血药浓度为:90分钟为(2.86±0.98)μg/ml,3小时后为(1.11±0.27)μg/ml,4小时后为(0.72±0.21)μg/ml;达峰时间(t max)为(1.28±0.
关于叶酸片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 口服后主要以还原型式在空肠近端吸收,5~20分钟即出现于血中,一小时后达高峰,其t1/2约为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布到其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90
蒿甲醚片的药代动力学及贮藏
药代动力学 蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。 贮藏 遮光,密闭,置阴凉处保存。
关于卡托普利片糖衣的药代动力学介绍
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排