利塞膦酸钠片的药代动力学

本品的药代动力学特点如下: 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比,早餐前半小时或晚餐后2小时给药,吸收减少55%;早餐前1小时给药,吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。 分布 人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品,吸收量的大约60%分布到骨组织,其余随尿液排出,软组织分布极少,大鼠经多次灌胃后,大约有0.001%~0.01%的本品分布到软组织。 代谢 本品在体内无明显代谢。 消除 口服给药后,吸收量的约一半在24小时内随尿排出,未吸收......阅读全文

简述法莫替丁分散片的药代动力学

  国内健康志愿者口服40mg分散片后2.4±0.5小时血药浓度达高峰,达峰浓度为157.99±34.97。半衰期为3.17±1.76h。口服可维持有效血药浓度12h。文献报道,大鼠口服或静注C-Famotidine后放射性在消化道、肝、肾、腭下腺及胰腺中较高。80%以原形从尿中排泄,本品对肝药酶的

苯丁酸氮芥片的药代动力学

  口服给予C[sup]14[/sup]标记的苯丁酸氮芥,最大血浆放射活性出现在给药后40至70分钟,研究结果表明经平均终末期1.5小时后,苯丁酸氮芥从血浆中消失,尿中排泄水平低。口服或静注C[sup]14[/sup]标记的苯丁酸氮芥后,尿中高放射活性显示本品口服经胃肠道吸收良好。 12位患者口服0

盐酸胺碘酮片的药代动力学

本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小时血

关于氨苄西林片的药代动力学介绍

  氨苄西林对胃酸稳定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期( t1/2β)为1~1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%~60%,大部分以原形排出。

长效心痛定片的药代动力学

  18名健康男性单次口服本品30mg后,其t1/2 为9.9±6.8小时, C0.5max为27.5± 15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7 ±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分

灰黄霉素片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛

异烟肼片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。  药代动力学  本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、

概述盐酸乙胺丁醇片的药代动力学

  口服后经胃肠道吸收75%〜80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1. 6L/Kg。蛋白结合率约

关于庆大霉素片的药代动力学介绍

  药代动力学:本品口服后很少吸收,在肠道中能达高浓度。但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,本品的口服吸收量可有增加。  适应症:本品适用于治疗细菌性痢疾或其他细菌性肠道感染,亦可用于结肠手术前准备。  用法与用量:口服。成人一日240~640mg,分4次服用;儿童按体重一日5~10mg

简述醋酸氢化可的松片的药代动力学

  本品极易自消化道吸收,约1小时血药浓度达峰值,t1/2约为100分钟。在血中90%以上与血浆蛋白结合,本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少数以原形经尿排泄。

关于麦迪霉素片的药代动力学介绍

  1、麦迪霉素片的药物相互作用:  本品可抑制茶碱的正常代谢,与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒,甚至死亡,故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。  2、麦迪霉素片的药代动力学:  成人口服麦迪霉素片400mg,约2小时达血药峰浓度,其值约为1.0μg/ml。广泛分布于各器官中,肝、肺、脾

奎建分散片的药代动力学

  奎建分散片吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其比例为1:

奥美拉唑镁片的药代动力学

  奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。  反复给药后的生物利用度约为60%,同时摄入食物对其生物利用度无影响,奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%。  奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用,奥美拉唑血浆浓度,时间曲线的消除相的平

酮康唑片的药代动力学与贮藏介绍

  药代动力学  吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑转化为无

尼可地尔片的药代动力学

  1.血药浓度 对5例健康成人男子单次给以本品(每片5mg)2片(相当于尼可地尔10mg),结果如下: 2.代谢、排泄 对4名健康成人男子单次口服给以重氢标记的尼可地尔20mg,对代谢和排泄进行了调查,结果表明大部分尼可地尔可通过脱硝化形成N-(2-羟乙基)烟酰胺而被代谢。给以尼可地尔后0.5小时

概述奥氮平片的药代动力学

  奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。  奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-

关于巴氯芬片的药代动力学

  吸收  巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。  单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng×h

关于氯霉素片的药代动力学介绍

  口服后吸收迅速而完全,约可吸收给药量的80%~90%,给药后1~3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为11.2~18.4mg/L,儿童一次口服25mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为19~28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1~2g),可使血药浓度

美索巴莫片的药代动力学

  口服后血液药物达峰时间(t max)为2小时,消除半衰期(t 1/2)为0.9~2小时。连服本品3日,在尿中检中1%以下的原形药物和10%的代谢产物,停药后尿中未见其原形或代谢产物排出。

概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍

  一、吸收:  本品口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml

关于磺胺嘧啶片的药代动力学介绍

  本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3~6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30~60mg/L。本品在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血

硫酸阿托品片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t 1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在

盐酸格拉司琼片的药代动力学

  健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后,血浆峰浓度值约为3.63ng/ml,达峰时间约为1.180小时,虹浆清除半衰期为6.23小时,癌症患者半衰期显著延长,为9.8-11.6小时。在体内广泛分布,分布容积约3.94L/kg,服药后48小时,大约12%的剂量以原形药的形式在尿中排泄,余下的

氯芬黄敏片的药代动力学

  本品口服吸收快,完全。血药浓度6小时左右达峰值,要经肝脏代谢,代谢产物主要经肾排出。人工牛黄可通过胎盘屏障。

复方醋酸棉酚片的药代动力学

  大鼠口服[sup]14[/sup]C-棉酚溶液740KBq(20μCi)/7.5mg/ 只,观察放射性从动物体内消失一半的时间为60小时,9天放射性从动物体内排出量为服入量的97.24%,说明棉酚自体内排出缓慢,连续给药在体内可能积蓄。 大鼠一次口服棉酚混悬液10mg/只,体内分布以肝脏含量最高

关于拉西地平片的药代动力学介绍

  本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄

芦沙坦钾片的药代动力学

   本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3−4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6−9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%;血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除

简述巴氯芬片的药代动力学

  1、吸收  巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。  单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng

简述尼麦角林片的药代动力学

  口服后快速从胃肠吸收,1-1.5小时后,可达最高血药浓度,消除半衰期约为2.5小时。约70-80%的尼麦角林或其代谢产物经肾脏排泄。

依替膦酸二钠胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  (1) 取本品的内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),加水3ml使溶解,离心,取上清液蒸干,残渣在105℃干燥1小时,用液膜法测定其红外光吸收图谱,应与对照品的图谱一致。  (2) 取本品内容物适量(约相当于依替膦酸二钠0.2g),置坩埚中,加无水碳酸钠1g,混匀,炽灼并灰化,