上海有机所在金属二氟卡宾催化偶联反应方面获进展
中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和薛小松课题组合作，首次合成、分离、表征了铜二氟卡宾（CuI=CF2）物种，提出了基于铜（I）二氟卡宾的亲核加成反应机制，开启了铜二氟卡宾的催化模块化合成，可以利用廉价易得的反应组分，如烯醇硅醚、大宗原料烯（炔）丙基溴代物和溴二氟醋酸钾，以低至0.2mol%的铜催化剂载量高效合成含氟分子，为含氟有机化合物的高效简便合成提供了新思路，并为铜二氟卡宾化学奠定了理论基础。近期，相关研究成果发表在《自然-化学》（Nature Chemistry，DOI：10.1038/s41557-023-01236-8）上。二氟卡宾是重要的反应中间体。从逆合成分析角度来看，如果二氟卡宾具有类似于传统非氟卡宾中间体的反应多样性，将会成为一个重要的合成子，被广泛应用于具有特殊性能、结构各异的含氟医药、农药和材料分子的高效合成中。然而，二氟卡宾固有的亲电性却使其反应类型相当有限，且其活泼的反应性使......阅读全文
卡莫氟的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封保存。制剂卡莫氟片
卡莫氟片的适应症
主要用于消化道癌(食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌)，乳腺癌亦有效。
卡莫氟片的鉴别方法
(1取本品细粉适量(约相当于卡莫氟10mg),照卡莫氟项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
卡莫氟片的贮藏及包装
贮藏 遮光，密封保存。 包装 铝塑包装，12片/板，板/小盒。
卡莫氟的鉴别及检查方法
鉴别(1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁,加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(2)取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在258nm的波长处
卡莫氟片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于卡莫氟30mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使卡莫氟溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取卡莫氟对照品,
关于氟卡尼的生产方法介绍
方法1:以2,5-二羟基苯甲酸为原料,经三氟乙基化后,对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺,最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。 方法2:在氮气保护下,25min内,往28.4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,
简述氟卡胺中毒的治疗要点
1.立即停药，误服者应进行洗胃、导泻，静脉输液，加速药物从体内排出。 2.严重心律失常给予相应的抗心律失常药物。 3.出现低血压、休克、心衰时，采取抗休克，纠正心衰措施。 4.其他对症治疗 。
关于氟替卡松的基本介绍
白色结晶性粉末，其基本结构为孕烷，该分子本身无活性，但酯化后具有强大的抗炎作用，与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力，约为地塞米松的18倍。 化学名称为6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6a，11b，16a，17a）
丙酸氟替卡松的杂质类型
质S一CH3HOC25H32F2O5S482.58 6a,9α-二氟-11β-羟基-16a-甲基-17-[(甲硫基)甲酰基]雄甾-1,4-二烯-3-酮-17a基丙酸酯杂质ⅡF H CH3OH HOHH C43H51F5O8S822.93 6a,9a-二氟-17-[[(氟甲基)硫基]甲酰基]-11B-
丙酸氟替卡松的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20mg,置100m1量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相A流动相B(50:50)溶解并稀释制成每1ml中含丙酸氟替卡松0.2mg与杂质I0.4g的溶液。灵
卡莫氟片的注意事项
1．高龄、骨髓功能低下、肝肾功能不全、营养不良者以及孕妇慎用。 2．服药后避免摄入酒精性饮料。 3．用药期间定期检查白细胞、血小板，若出现骨髓抑制，应酌情减量或停药。
清华校友在细菌中成功利用生物合成途径造出卡宾前体
美国工程院院士、美国劳伦斯伯克利国家实验室生物科学首席科技官杰伊·D. 基斯林（Jay D. Keasling），被誉为“国际合成生物学产业化先驱”，他曾构建生产抗疟药物青蒿素的微生物，让中药提取青蒿素的传统手段得到变革。截止目前，其已发表 SCI 论文 400 多篇。 前不久，他和团队再次在
卡莫氟的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中极易溶解,在三氯甲烷中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为110~114℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁,加本品约2mg,微热,转
卡莫氟片的类别及贮藏方法
类别同卡莫氟规格50mg贮藏遮光,密封保存
简述氟卡尼的药物相互作用
1.西咪替丁能使其血药浓度升高。 2.与洋地黄合用时亦增加其血药浓度。 3.与胺碘酮合用时亦增加氟卡尼血药浓度。
卡莫氟的药物相互作用介绍
给药后摄取乙醇性饮料可引起脑贫血样症状及意识模糊。 临床研究表明在应用卡莫氟的同时给病人服用 麦芽硒可以帮助降低心血管毒性和肠胃反应，部分癌细胞对于卡莫氟敏感度较低，这时麦芽硒可以起到帮助控制杀灭这类癌细胞的作用，另一方面它对于提高白细胞的活性也已经得到证实。
丙酸氟替卡松的基本性状
本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+32至+36°。
卡莫氟片的类别及贮藏方法
类别同卡莫氟规格50mg贮藏遮光,密封保存
关于氟卡尼的药理药动介绍
1、药理作用 为Ⅰc类抗心律失常药物，对房室结双径路患者可选择性延长逆向快捷的有效不应期，起到终止房室结内折返性心动过速。可使心室内传导减慢，QRS及H-V延长、Q-T轻度延长。可减慢房室附加传导束的传导。可终止预激综合征引起的心动过速。 2、药代动力学 口服吸收完全，吸收率为90%，2～
简述氟替卡松的适应症
预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎。 【不良反应】 经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道，罕
简述氟替卡松的药动学
本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。 静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（
关于氟卡尼的基本信息介绍
氟卡尼适用于室上性心动过速，房室结或房室折返心动过速，心房颤动，儿童顽固性交界性心动过速及伴有应激综合征者。对其他抗心律失常药无效的病例，氟卡尼常有效。 中文名称：氟卡尼 中文别名：氟卡胺； 消旋氟卡胺异构体； N-(2-哌啶基甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺； 哌氟酰胺
丙酸氟替卡松的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
丙酸氟替卡松的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40g的溶液。对照品溶液取丙酸氟替卡松对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40g的溶液。系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1m
简述卡莫氟的药理作用介绍
本品为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药，系 氟尿嘧啶潜型衍生物，口服后从肠道迅速吸收，在体内缓缓释出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。本品口服后有效血药浓度较氟尿嘧啶静注长久。抗瘤谱广，治疗指数高，对多种实验肿瘤有较好的抗肿瘤作用。临床上对胃癌、结直肠癌及乳腺癌有一定疗效，尤以结直
关于丙酸氟替卡松气雾剂的简介
丙酸氟替卡松气雾剂是一种西药制剂，主要用于支气管哮喘等病症。 丙酸氟替卡松气雾剂仅供吸入用： 应使病人明了吸入丙酸氟替卡松疗法的预防性质，即使无症状也应定期使用，4-7天显效 轻度哮喘：100-250ug,每天2次 中度哮喘：250-500ug,每天2次 重度哮喘：500-1000ug
关于丙酸氟替卡松的基本介绍
丙酸氟替卡松（Fluticasone [4] ）是变应性鼻炎的一线治疗药物，临床推荐使用。 [3] 具有较强的抗炎和抗过敏作用，能减轻哮喘症状及控制病情进展。其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高，局部抗炎作用较强。其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶A，而影响前列腺素、白三烯等炎性介
关于氟替卡松的用法用量介绍
气雾剂：16岁以上的患者 开始剂量为 轻度哮喘：100-250 µ；g bid，中度哮喘：250-500 µ；g bid，严重哮喘：500-1000 µ；g bid，然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。4岁以上儿童：开始剂量为50 µ；
关于氟卡尼中毒的临床表现
一、中毒 氟卡胺（氟卡尼）具有高效、广谱抗心律失常作用，有中度的负性频率作用和负性肌力作用。 口服吸收迅速、安全，成人开始时每次100～200mg，2/d，1周后每次100～150mg，2/d。静脉注射，300～400mg/d，每次1mg/kg，缓慢注射（>5min），必要时15～20min