简述氟替卡松的药动学
本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。 静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（<1%）。丙酸氟替卡松在体内分布广泛（Vss约为300 L），血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后，丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大约为1.1 L/分，表明肝脏的吸收广泛。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内，其血浆峰浓度减少约98%，这与终末半衰期（约为8小时）有关。口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人，丙酸氟替卡松不会引起丘脑 -垂体 -肾上腺轴抑制。然而，由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大，所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。......阅读全文
简述氟替卡松的药动学
本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。 静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（
卡莫氟的药动学
本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度，在给药后1h达峰值，随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高，向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%，粪中排出约1%。癌症患者口服5～15mg/kg后，本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶
简述氟替卡松的适应症
预防和治疗季节性过敏性鼻炎（包括枯草热）和常年性过敏性鼻炎。 【不良反应】 经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道，罕
简述丙酸氟替卡松的理化性质
1、基本信息 化学式：C25H31F3O5S 分子量：500.571 CAS号：80474-14-2 2、理化性质 密度：1.32g/cm3 熔点：275°C 沸点：568.3ºC 闪点：297.5ºC 外观：白色结晶性粉末
简述丙酸氟替卡松乳膏的禁忌
1.禁用于对本品中任一成份过敏者； 2.禁用于玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、原发性皮肤病毒感染（如单纯疱疹，水痘）； 3.禁用于肛周及外阴瘙痒； 4.禁用于真菌或细菌引发的原发皮肤感染； 5.禁用于1岁以下婴儿的皮肤病，包括皮炎和尿布疹。
简述丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药理毒理
1、药效学 按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后，在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用，能够提高对哮喘症状的控制，减少其它药物，如急救用支气管扩张剂的使用，并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比，其副作用的发生率和严重程度明显较低。 2、临床前安全性
简述丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 对人类妊娠期内用丙酸氟替卡松的安全性尚无足够的证据。在啮齿类动物试验中已发现皮质激素诱发胎毒性和畸胎形成。尽管如此，尚未发现此类化合物对孕期妇女的相同作用。在对小鼠和大鼠进行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上剂量的丙酸氟替卡松的致畸试验中，可见预期的胎毒性
简述五氟利多的药理药动学
1、五氟利多的药理作用： 五氟利多为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关，还可阻断神经系统-肾上腺素受体，抗精神病作用强而持久，口服一次可维持数天至一周，亦有镇吐作用，但镇静作用较弱，对心血管功能影响较轻。 2、五氟利多的药代动力学： 口服吸收缓慢，24～72小时血药
丙酸氟替卡松的杂质类型
质S一CH3HOC25H32F2O5S482.58 6a,9α-二氟-11β-羟基-16a-甲基-17-[(甲硫基)甲酰基]雄甾-1,4-二烯-3-酮-17a基丙酸酯杂质ⅡF H CH3OH HOHH C43H51F5O8S822.93 6a,9a-二氟-17-[[(氟甲基)硫基]甲酰基]-11B-
丙酸氟替卡松的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20mg,置100m1量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相A流动相B(50:50)溶解并稀释制成每1ml中含丙酸氟替卡松0.2mg与杂质I0.4g的溶液。灵
关于氟替卡松的基本介绍
白色结晶性粉末，其基本结构为孕烷，该分子本身无活性，但酯化后具有强大的抗炎作用，与人体内的糖皮质激素受体具有高度的亲和力，约为地塞米松的18倍。 化学名称为6，9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-（1-氧代丙氧基）-雄甾-1，4-二烯-17-硫代羧酸（6a，11b，16a，17a）
简述丙酸氟替卡松乳膏的药理作用
丙酸氟替卡松是一高效，具有局部抗炎作用的糖皮质激素，经皮给药后，对HPA轴的抑制作用很弱，因此，其治疗指数高于大多数常用的类固醇制剂。皮下注射给药会产生强效全身性糖皮质激素作用，但口服作用弱，可能为代谢失活所致。体外试验表明本药对人体的糖皮质激素受体有强亲和力和激动作用，丙酸氟替卡松无预期外激素
简述氟哌啶醇片的药理药动学
1、氟哌啶醇片药物过量： 中毒症状： 可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。 处理： 本品无特效拮抗剂，发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。 2、氟哌啶醇片药理毒理： 本品属丁酰苯类抗精神病药，抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关，有很好的抗幻觉妄想
丙酸氟替卡松的基本性状
本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+32至+36°。
丙酸氟替卡松的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
丙酸氟替卡松的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40g的溶液。对照品溶液取丙酸氟替卡松对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40g的溶液。系统适用性溶液取丙酸氟替卡松与杂质I对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1m
关于丙酸氟替卡松的基本介绍
丙酸氟替卡松（Fluticasone [4] ）是变应性鼻炎的一线治疗药物，临床推荐使用。 [3] 具有较强的抗炎和抗过敏作用，能减轻哮喘症状及控制病情进展。其特点是与糖皮质激素受体的亲和力较高，局部抗炎作用较强。其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶A，而影响前列腺素、白三烯等炎性介
关于氟替卡松的用法用量介绍
气雾剂：16岁以上的患者 开始剂量为 轻度哮喘：100-250 µ；g bid，中度哮喘：250-500 µ；g bid，严重哮喘：500-1000 µ；g bid，然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。4岁以上儿童：开始剂量为50 µ；
概述丙酸氟替卡松乳膏的药代动力学
吸收：丙酸氟替卡松为活性成分，多种因素（如赋形剂和表皮屏障的完整性）影响局部应用皮质类固醇的透皮吸收。封闭性敷裹可增加渗透。局部应用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他皮肤疾病可增加透皮吸收。12名健康男性连续3周，每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5 g，血药浓度一般都
概述丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药代动力学
在对健康志愿者进行的为期14天的试验中，吸入剂量为每日2000ug(每次1000ug，每日2次)，给药30-60分钟后，药物血浆浓度约为0.3ng/mL。 对健康志愿者吸入给药后，丙酸氟替卡松全身生物利用度因剂型不同为10-30%。由于被吞咽的吸入剂量经消化道后所产生的生物利用度几乎为零，所以
丙酸氟替卡松的类别及贮藏方法
类别肾上腺皮质激素类药贮藏遮光保存。
关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的简介
丙酸氟替卡松吸入气雾剂，适应症为吸入丙酸氟替卡松给药可预防性治疗哮喘。 1、成人： ·轻度哮喘：在每日规律治疗基础上，需间歇性给予支气管扩张剂药物缓解哮喘症状的病人。 ·中度哮喘：正在接受预防治疗或单用支气管扩张剂治疗，但其哮喘仍是不稳定或继续恶化的病人。 ·重度哮喘：重度慢性哮喘病人，
关于氟替卡松的注意事项介绍
对本药的任何组成成分过敏者禁用。 鼻腔感染时，应予恰当治疗。 经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制，如果有证据表明用药超过推荐的剂量，则应在应激或择期手术期间，考虑给予其它全身性类固醇。存在肾上腺功能受损的情况时，若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂，必须特别谨慎小心
关于丙酸氟替卡松的含量测定介绍
1、含量测定 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。 对照品溶液 取丙酸氛替卡松对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40µg的溶液。 系统适用性溶液 取丙酸氟替卡松
关于丙酸氟替卡松的药典信息介绍
一、基本信息 本品为6α,9α-二氟-17-[[(氟甲基)硫代]甲酰基]-11β-羟基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3-酮-17α-基丙酸酯，按无水与无溶剂物计算，含C25H31F3O5S应为98.0%~102.0%。 二、性状 本品为白色或类白色粉末，无臭。 本品在二氯甲烷中略溶，
关于氟卡尼的药理药动介绍
1、药理作用 为Ⅰc类抗心律失常药物，对房室结双径路患者可选择性延长逆向快捷的有效不应期，起到终止房室结内折返性心动过速。可使心室内传导减慢，QRS及H-V延长、Q-T轻度延长。可减慢房室附加传导束的传导。可终止预激综合征引起的心动过速。 2、药代动力学 口服吸收完全，吸收率为90%，2～
雷替曲塞的药动学
患有不同程度实体瘤的患者给予本品3 mg/㎡治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833 μg/L，AUC为1090 μg/L.h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105 h，与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患
简述奎宁的药动学
口服吸收迅速而完全，1～3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少，其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解，其代谢物及少量原形药（约10%）经肾排泄，服药后15min即出现于尿中，24h后几乎全部排出，故本药无蓄积性。半衰期为8.5
使用丙酸氟替卡松的注意事项介绍
1、注意事项 气雾剂不可用于哮喘急性发作，而是用于正规的长期控制。对本品过敏者禁用。用于预防性治疗哮喘时应强调本品与支气管扩张药不同，治疗初期患者自觉症状的改善可不明显，即使无症状时也应定期应用。用药期间不应骤然停药。治疗哮喘期间，如发生反常性支气管痉挛伴哮喘加重时应停药，并立即吸入速效支气管
丙酸氟替卡松的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+32至+36°鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保