上海有机所在金属二氟卡宾催化偶联反应方面获进展

中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室张新刚课题组和薛小松课题组合作,首次合成、分离、表征了铜二氟卡宾(CuI=CF2)物种,提出了基于铜(I)二氟卡宾的亲核加成反应机制,开启了铜二氟卡宾的催化模块化合成,可以利用廉价易得的反应组分,如烯醇硅醚、大宗原料烯(炔)丙基溴代物和溴二氟醋酸钾,以低至0.2mol%的铜催化剂载量高效合成含氟分子,为含氟有机化合物的高效简便合成提供了新思路,并为铜二氟卡宾化学奠定了理论基础。近期,相关研究成果发表在《自然-化学》(Nature Chemistry,DOI:10.1038/s41557-023-01236-8)上。二氟卡宾是重要的反应中间体。从逆合成分析角度来看,如果二氟卡宾具有类似于传统非氟卡宾中间体的反应多样性,将会成为一个重要的合成子,被广泛应用于具有特殊性能、结构各异的含氟医药、农药和材料分子的高效合成中。然而,二氟卡宾固有的亲电性却使其反应类型相当有限,且其活泼的反应性使......阅读全文

关于二苯乙炔的用途介绍

  二苯乙炔是取代茋和偶苯酰的合成前体,可以进行环加成反应。由于对称性和高度的平面性,二苯乙炔是非常好的Lewis酸,在金属有机化学中也是很好的配体。  氧化及还原二苯乙炔可以被钼(VI)和钨(VI)的多氧金属、[二(三氟乙酸)碘代]五氟苯氧化生成安息香酸。铬族络合物、锌-铬、锰酸钡以及其它试剂可使

人福医药成功研制抗癌催化剂杂环卡宾铜络合物

  人福医药旗下医药研究院成功研制抗癌催化剂“杂环卡宾铜络合物”,该技术在国际上首次研发成功,未来可实现批量生产且成本较低。   知情人士向媒体表示,根据该技术研发的新药已经在国外上市,研究院此次是在国外技术基础上进行了工艺改进,实现成本降低的优势。“这个项目已经基本做完,产品将于今年年底以3类仿

金属氮卡宾实现实现的C–H羰基化反应高效、绿色反应

  酰胺是一类重要的羰基化合物,广泛存在于天然产物、药物分子和聚合材料之中。酰胺的经典合成方法是通过羧酸及其衍生物和胺类化合物在偶联试剂存在下的缩合反应,但是该方法会产生大量的废弃物。一氧化碳 (CO)作为化学工业中重要的Cl原料,利用CO发展直接、绿色、高效、新颖的羰基化方法合成酰胺类化合物具有重

丙酸氟替卡松的类别及贮藏方法

类别肾上腺皮质激素类药贮藏遮光保存。

关于丙酸氟替卡松吸入气雾剂的简介

  丙酸氟替卡松吸入气雾剂,适应症为吸入丙酸氟替卡松给药可预防性治疗哮喘。  1、成人:  ·轻度哮喘:在每日规律治疗基础上,需间歇性给予支气管扩张剂药物缓解哮喘症状的病人。  ·中度哮喘:正在接受预防治疗或单用支气管扩张剂治疗,但其哮喘仍是不稳定或继续恶化的病人。  ·重度哮喘:重度慢性哮喘病人,

服用卡莫氟片有哪些不良反应

  血液系统偶见白细胞、血小板减少。神经系统偶见言语、步行及意识障碍、椎体外系反应等。消化道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,罕见消化道溃疡。肝肾功能异常,有时出现胸痛、ECG异常。其他有皮疹、发热、水肿等。

卡莫氟片的性状及鉴别方法

性状本品为白色片。鉴别(1取本品细粉适量(约相当于卡莫氟10mg),照卡莫氟项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

卡莫氟片的药代动力学

  本品口服后,能在体内经多种途径代谢,逐渐释放出5-氟尿嘧啶,并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内,T max2~4小时,肝、肾及胃壁浓度较高,主要由尿排出。

关于氟替卡松的注意事项介绍

  对本药的任何组成成分过敏者禁用。 鼻腔感染时,应予恰当治疗。  经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制,如果有证据表明用药超过推荐的剂量,则应在应激或择期手术期间,考虑给予其它全身性类固醇。存在肾上腺功能受损的情况时,若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂,必须特别谨慎小心

简述丙酸氟替卡松的理化性质

  1、基本信息  化学式:C25H31F3O5S  分子量:500.571  CAS号:80474-14-2  2、理化性质  密度:1.32g/cm3  熔点:275°C  沸点:568.3ºC  闪点:297.5ºC  外观:白色结晶性粉末

关于丙酸氟替卡松的含量测定介绍

  1、含量测定  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液  取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含40µg的溶液。  对照品溶液  取丙酸氛替卡松对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40µg的溶液。  系统适用性溶液  取丙酸氟替卡松

卡莫氟片的检查及鉴别方法

鉴别(1取本品细粉适量(约相当于卡莫氟10mg),照卡莫氟项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以稀盐酸24ml与乙醇210ml加水至1000m

简述丙酸氟替卡松乳膏的禁忌

  1.禁用于对本品中任一成份过敏者;  2.禁用于玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、原发性皮肤病毒感染(如单纯疱疹,水痘);  3.禁用于肛周及外阴瘙痒;  4.禁用于真菌或细菌引发的原发皮肤感染;  5.禁用于1岁以下婴儿的皮肤病,包括皮炎和尿布疹。

关于丙酸氟替卡松的药典信息介绍

  一、基本信息  本品为6α,9α-二氟-17-[[(氟甲基)硫代]甲酰基]-11β-羟基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3-酮-17α-基丙酸酯,按无水与无溶剂物计算,含C25H31F3O5S应为98.0%~102.0%。  二、性状  本品为白色或类白色粉末,无臭。  本品在二氯甲烷中略溶,

可快速大量合成的双(二氟甲基)五配位膦烷获开发

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/518403.shtm西安交通大学化学学院胡明友等人利用叔膦作为原料,开发了一类结构新颖、制备简单、可快速大量合成的双(二氟甲基)五配位膦烷,相关研究成果近日发表在《中国化学会刊》。该类五价磷可通过二氟甲基

关于二氟二氯乙基甲醚的简介

  1、二氟二氯乙基甲醚能产生急慢性肝损害,禁用于肝硬变及其他肝病者。  2、对肾功能有显著影响,肾病病人禁用。  3、二氟二氯乙基甲醚可强烈抑制呼吸。  4、在深度麻醉下,能出现心律失常,对心脏输出量也有影响,并可使血压下降。  5、二氟二氯乙基甲醚用后将垫及盖拧紧。  6、手术后可发生恶心和呕吐

创新引领有机氟领域新发展,我国研究员工作受全球认可

  氟醚橡胶可在苛刻环境下起到密封作用,被广泛用于航空航天、汽车、化工、半导体等领域。然而,我国高性能氟醚橡胶严重依赖进口,受制于人。瞄准这一国家重大需求,中国科学院上海有机化学研究所(以下简称上海有机所)研究员卿凤翎带领团队持续攻关,最终研制出耐低温的偏氟醚橡胶和全氟醚橡胶。  卿凤翎(左七)等学

卡莫氟的适应症及用法用量介绍

  适应症  本品主要用于治疗消化道癌症(胃癌、结直肠癌)及乳腺癌。  用法用量  口服,每日600~800mg,分2~4次。  用药期间出现下肢乏力、步行摇晃、说话不清、头晕麻木、站立不稳和健忘等症状时宜及时停药,以免演进为白质脑病。

使用丙酸氟替卡松的注意事项介绍

  1、注意事项  气雾剂不可用于哮喘急性发作,而是用于正规的长期控制。对本品过敏者禁用。用于预防性治疗哮喘时应强调本品与支气管扩张药不同,治疗初期患者自觉症状的改善可不明显,即使无症状时也应定期应用。用药期间不应骤然停药。治疗哮喘期间,如发生反常性支气管痉挛伴哮喘加重时应停药,并立即吸入速效支气管

丙酸氟替卡松的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色粉末;无臭本品在二氯甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+32至+36°鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保

使用丙酸氟替卡松的不良反应介绍

  1、可能引起反常性的支气管痉挛伴哮喘加重。  2、部分患者可发生口腔及咽部白色念珠菌感染(鹅口疮)、声音嘶哑等。  3、喷鼻剂可致鼻及喉部黏膜干燥,偶见鼻出血。另有皮肤过敏的报道。  4、长期大剂量用药可导致全身反应,包括:肾上腺皮质功能减退、生长延迟、骨质密度降低、白内障及青光眼等。  5、极

使用丙酸氟替卡松吸入气雾剂过量的介绍

  急性吸入高于推荐的剂量可导致暂时性肾上腺功能抑制。但无需采取紧急措施。这些病人应继续使用可有效控制哮喘剂量的丙酸氟替卡松治疗;肾上腺功能在数天内可恢复,对此可通过检测血浆皮质醇来确认。  如果长期使用超过推荐剂量的丙酸氟替卡松,会导致一定程度的肾上腺功能抑制。应监测肾上腺储备。非常罕见有关于儿童

简述丙酸氟替卡松吸入气雾剂的药理毒理

  1、药效学  按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后,在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用,能够提高对哮喘症状的控制,减少其它药物,如急救用支气管扩张剂的使用,并能阻止肺功能的下降。丙酸氟替卡松较低的全身生物利用度使其与全身性给药的皮质激素相比,其副作用的发生率和严重程度明显较低。  2、临床前安全性 

丙酸氟替卡松的检查及鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20mg,置100m1量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至

关于丙酸氟替卡松乳膏的基本介绍

  丙酸氟替卡松乳膏,适应症为成人:适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病,如:湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹 ;结节性痒疹 ;银屑病(泛发斑块型除外) ;神经性皮肤病包括单纯性苔藓 ;扁平苔藓 ;脂溢性皮炎 ;接触性过敏 ;盘形红斑狼疮 ;泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药,虫咬皮炎 ;

关于沙美特罗/氟替卡松的基本介绍

  沙美特罗/氟替卡松(Salmeterol/Fluticasone)为新型长效选择性β2受体激动剂沙美特罗和糖皮质激素氟替卡松的复方制剂,两者有不同的作用方式。前者起控制症状的作用,而后者能改善肺功能并预防病情恶化。本品既有抗炎又有持续扩张支气管的作用,因而能为同时使用激动剂和吸入型皮质激素治疗的

简述丙酸氟替卡松吸入气雾剂的使用禁忌

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  对人类妊娠期内用丙酸氟替卡松的安全性尚无足够的证据。在啮齿类动物试验中已发现皮质激素诱发胎毒性和畸胎形成。尽管如此,尚未发现此类化合物对孕期妇女的相同作用。在对小鼠和大鼠进行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上剂量的丙酸氟替卡松的致畸试验中,可见预期的胎毒性

关于丙酸氟替卡松的物质检查介绍

  1、有关物质  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液:取本品20mg,置100mL量瓶中,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释至刻度,摇匀。  系统适用性溶液:取丙酸氟替卡松与杂质Ⅰ对照品适量,加流动相A-流动相B(50:50)溶解并稀释制成每1mL中含丙酸氟替卡松0.2

咪唑立宾的临床应用

通常将下述剂量作为1日量,分1~3次口服。初始量为咪唑立宾2~3mg/kg体重。维持量为咪唑立宾1~3mg/kg体重。本剂耐药量及有效量随患者有异,为取得最佳治疗效果,需酌情增减剂量或遵医嘱。

咪唑立宾的作用特点

咪唑立宾(Mizoribine)为咪唑核苷类抗代谢药,可抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(cMP),使鸟苷酸合成减少,细胞内RNA和DNA合成减少,阻止增殖的淋巴细胞由G0期进展为S期,抑制抗体的产生及记忆性B淋巴细胞和记忆辅助性T淋巴细胞的产生,延长移植物的