发现高效低毒的小分子胰高血糖素样肽1受体激动剂
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体是当前治疗II型糖尿病和肥胖症最受关注的药物靶标之一。GLP-1受体激动剂不仅能促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，而且能延迟胃排空、抑制食欲，从而减轻体重。GLP-1受体激动剂司美格鲁肽能够降低糖化血红蛋白水平接近1.8%、降低体重超过15%，被认为是革命性的治疗肥胖症产品。2022年，司美格鲁肽的全球销售额为108亿美元，2023年预期销售额将超过200亿美元。 然而，现有的GLP-1受体激动剂均为大分子多肽药物，存在着用药依从性差、产能低、治疗成本高等限制。小分子药物因其口服使用便捷、易于生产、价格低廉等优势，无疑能够弥补肽类药物的缺点。近年来，小分子GLP-1受体激动剂的研究已经成为制药领域的前沿热点。从已公布的数据看，它们在降糖减重方面的效果可以媲美司美格鲁肽，凸显了小分子GLP-1受体激动剂的巨大潜力。 6月7日，中国科学院上海药物研究所沈建华课题组和谢欣课题组合作，......阅读全文
胰高血糖素瘤的病因
胰高血糖素瘤多为单发，其中60%为恶性偶尔可由胰岛A细胞增生引起本病肿瘤分布以胰尾最多，其次为胰体，胰头部最少。
胰高血糖素的相关信息
于1953年，被分离沉淀而取得结晶。它是以N-末端组氨酸为起点，C末端苏氨酸为终点的29个氨基酸残基组成的一条单链肽（分子量约为3500），分子内不具有S-S键，在这一点上，完全不同于胰岛素。该化合物的结构已由最近的化学合成所肯定。胰高血糖素的作用初期过程是与存在于靶细胞细胞膜上的受体进行特异性
关于胰高血糖素的介绍
胰高血糖素（glucagon）亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗，起着增加血糖的作用。 胰高血糖素（升糖素）是一种由胰脏胰岛α-细胞分泌的激素，由29个氨基酸组成直链多肽，分子量为3485道尔顿。胰高血糖素的第一级结构是：
胰高血糖素的组织结构
人胰高血糖是由29个氨基酸组成的直链多肽，分子量为3485，它也是由一个大分子的前体裂解而来。胰高血糖在血清中的浓度为50～100ng/L，在血浆中的半衰期为5～10min，主要在肝灭活，肾也有降解作用。
胰高血糖素的主要作用
与胰岛素的作用相反，胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用，使血糖明显升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统，激活肝细胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细
胰高血糖素瘤的诊断
根据临床表现，典型的特异性皮肤损害，在所有病例中均极为相似糖尿病、体重减轻舌及口角炎腹泻等，并结合实验室及其他辅助检查
胰高血糖素的组成结构
人胰高血糖是由29个氨基酸组成的直链多肽，分子量为3485，它也是由一个大分子的前体裂解而来。胰高血糖在血清中的浓度为50～100ng/L，在血浆中的半衰期为5～10min，主要在肝灭活，肾也有降解作用。
胰高血糖素瘤的介绍
胰高血糖素瘤(glucagonoma)是胰岛α细胞瘤，分泌过量的胰高血糖素，主要表现为皮肤游走性、坏死溶解性红斑、糖尿病、贫血、舌炎及口角炎、外阴阴道炎、低氨基酸血症等，又称为高血糖皮肤病综合征。多恶性，常早期转移。肿瘤直径一般为1.5～3厘米，有时整个胰腺均为肿瘤。早期手术切除肿瘤后，皮肤损害
胰高血糖素的基本介绍
胰高血糖素（glucagon）亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗，起着增加血糖的作用。 胰高血糖素（升糖素）是一种由胰脏胰岛α-细胞分泌的激素，由29个氨基酸组成直链多肽，分子量为3485道尔顿。胰高血糖素的第一级结构是：
胰高血糖素的药品说明
药品名称：升血糖素、胰高血糖素、高血糖素英文名称：Glucagon适 应 症：该品现主要用于低血糖症，在一时不能口服或静注葡萄糖时非常有用。不过，通常低血糖时仍应首选葡萄糖。近来亦用于心源性休克。用量用法：肌注、皮下注射或静注，用于低血糖症，每次0.5mg～1.0mg，5分钟左右即可见效。如20分钟
胰高血糖素的主要作用
与胰岛素的作用相反，胰高血糖素是一种促进分解代谢的激素。胰高血糖素具有很强的促进糖原分解和糖异生作用，使血糖明显升高，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。胰高血糖素通过cAMP-PK系统，激活肝细胞的磷酸化酶，加速糖原分解。糖异生增强是因为激素加速氨基酸进入肝细胞，
胰高血糖素测定的简介
胰高血糖素是由胰岛α细胞分泌的多肽激素。具有促进肝糖原分解、糖原异生和生酮作用，使血糖升高和对抗低血糖，与胰岛素共同调节糖代谢。分泌促进因素为氨基酸、低血糖、交感神经α受体兴奋剂、肾上腺素等。分泌抑制因素为高血糖、游离脂肪酸、交感神经α受体阻滞剂、生长抑素等。 临床主要用于胰岛α细胞功能评价和
胰高血糖素瘤的发病机制
胰高血糖素由胰岛A(α2)细胞分泌，是由16种氨基酸组成的单链多肽，分子量为3485。胰高血糖素在α2细胞内核蛋白体上合成自高尔基器接受包膜围绕形成α2颗粒胰高血糖素在α2细胞中合成时可能有一个分子量较大的前体，称前胰高血糖素。胰岛α2细胞每天分泌胰高血糖素约为1mg。近来用免疫方法测得人血浆中
胰高血糖素瘤的辅助检查
1.钡餐检查及十二指肠低张造影 仅对胰头部胰岛细胞瘤的诊断有帮助，表现在十二指肠降段内侧壁有所改变，但本病发生在胰头部极少。有的病例出现空肠、回肠的粗皱壁，其原因不清楚 2.腹腔动脉和胰动脉血管造影 对胰岛细胞瘤有鶒的诊断可达70%以上，但不能明确肿瘤来自何种细胞。 3.肝胰超声扫描和CT扫
胰高血糖素分泌机制的介绍
胰高血糖素是29个氨基酸组成的直链多肽，由胰岛α细胞分泌，具有促进糖原分解和糖异生作用，其与胰岛素同是决定血糖浓度的重要因素，血糖受二者共同调节，使体内血糖维持在平稳状态。胰高血糖素通过与靶细胞膜上的特异性受体结合，由Gs蛋白激活腺昔酸环化酶，催化三磷酸腺苷(adenosine triphosp
胰高血糖素瘤的鉴别诊断
胰高血糖素瘤有皮肤损害和血浆胰高血糖素水平增高故凡具有皮肤损害的病例及胰高血糖素水平增高的病例均应予以鉴别： 1.皮肤损害(1)胰高血糖素瘤病人的皮肤损害是呈坏死溶解移行性红斑改变；应与良性家族性天疱疮、落叶性天疱疮、弥漫性脓疱性牛皮癣、中毒性表皮坏死溶解等病相鉴别。(2)皮肤损害与肿瘤同时存
胰高血糖素测定临床意义
[正常参考值]50-200ng/L。[临床意义]生理性升高：常见于禁食后、大量活动后。2. 病理性升高：(1)糖尿病患者胰高血糖素明显升高，且增高数值和糖尿病的严重程度有关。(2)胰高血糖素瘤患者，测定血浆中胰高血糖素具有特殊诊断价值，其值可达850-3500ng/L。(3)急性胰腺炎、肝硬化、急性
关于胰高血糖素的分泌调节
影响胰高血糖素分泌的因素很多，血糖浓度是重要的因素。血糖降低时，胰高血糖素胰分泌增加；血糖升高时，则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反，能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放，可使血糖降低，另一方面还能同时刺激胰高
胰高血糖素的分泌调节过程
影响胰高血糖素分泌的因素很多，血糖浓度是重要的因素。血糖降低时，胰高血糖素胰分泌增加；血糖升高时，则胰高血糖素分泌减少。氨基酸的作用与葡萄糖相反，能促进胰高血糖素的分泌。蛋白质或静脉注射各种氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促进胰岛素释放，可使血糖降低，另一方面还能同时刺激胰高血糖
胰高血糖素的分泌机制介绍
胰高血糖素是29个氨基酸组成的直链多肽，由胰岛α细胞分泌，具有促进糖原分解和糖异生作用，其与胰岛素同是决定血糖浓度的重要因素，血糖受二者共同调节，使体内血糖维持在平稳状态。胰高血糖素通过与靶细胞膜上的特异性受体结合，由Gs蛋白激活腺昔酸环化酶，催化三磷酸腺苷(adenosine triphosp
胰高血糖素瘤的临床表现
突出的症状为皮疹和糖尿病。皮疹的表现具有一定特点临床称为表皮坏死溶解性移行性红斑(necroticmigratoryerythema，NME)，开始主要为区域性红斑，也可为脱屑性红色丘疹及斑疹，常呈环形或弧形可为大疱、糜烂结痂由于易被细菌及酵母菌所感染，出现坏死溶解性大疱状斑疹。最初病变部位开始
胰高血糖素瘤的并发症
1.体重减轻乏力、舌炎和口角炎、贫血很常见，其发生机制与肿瘤的消耗及胰高血糖素分解代谢营养物质增强，从而造成营养不良有关2.少数患者有精神神经病史如痴呆、视神经萎缩、呐吃、眼球震颤共济失调、反射异常等。
治疗胰高血糖素瘤的方法介绍
1.皮肤损害的治疗 对本病早期尚未表现出特异性皮肤病害，或尚未弄清诊断之前，可口服肾上腺皮质激素、土霉素、双碘喹林或硫唑嘌呤等药物缓解皮肤病变；近年来使用锌剂及外用肾上腺皮质激素也能缓解皮肤病变，但对其他症状无效。 2.手术切除肿瘤 确定诊断后，应及时采用手术治疗，有怀疑者亦应手术探查。肿
胰高血糖素的结构和功能特点
胰高血糖素（glucagon）亦称胰增血糖素或抗胰岛素或胰岛素B。它是伴随胰岛素由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素。与胰岛素相对抗，起着增加血糖的作用。胰高血糖素（升糖素）是一种由胰脏胰岛α-细胞分泌的激素，由29个氨基酸组成直链多肽，分子量为3485道尔顿。胰高血糖素的第一级结构是：NH2-
胰高血糖素的主要用途
胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强，使血糖明显升高；促进脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸进入肝细胞，为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之则减少；胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌，也可通过旁分泌方
关于胰高血糖素瘤的基本介绍
是胰岛α细胞瘤，分泌过量的胰高血糖素，主要表现为皮肤游走性、坏死溶解性红斑、糖尿病、贫血、舌炎及口角炎、外阴阴道炎、低氨基酸血症等，又称为高血糖皮肤病综合征。多恶性，常早期转移。肿瘤直径一般为1.5～3厘米，有时整个胰腺均为肿瘤。早期手术切除肿瘤后，皮肤损害和糖尿病可迅速消失。本病多见于40～7
临床化学检查方法介绍--胰高血糖素
胰高血糖素介绍： 胰高血糖素由胰岛α细胞所分泌，是一个含29个氨基酸的直链肽，为胰岛素的主要拮抗激素，其主要靶器官为肝脏和肾脏，可促进肝糖原分解，抑制肝糖原合成，促进葡萄糖异生和分解，并能促进脂肪分解。其分泌主要受血糖调控，高血糖时分泌减少，低血糖时分泌则增加。胰高血糖素正常值： 7-24mU/
胰高血糖素的主要用途
胰高血糖素是促进分解代谢的激素。它促进肝糖原分解和糖异生的作用很强，使血糖明显升高；促进脂肪分解和脂肪酸氧化；加速氨基酸进入肝细胞，为糖异生提供原料。血糖浓度亦是调节胰高血糖素分泌的主要因素。血糖降低，胰高血糖素分泌增多，反之则减少；胰岛素可通过降低血糖而间接促进胰高血糖素分泌，也可通过旁分泌方式，
大鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA检测法
大鼠胰高血糖素(Glucagon)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Glucagon 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 Glucagon与单抗结合，加入生物素化的抗大鼠Glucagon，形成免疫复合物连
胰高血糖素瘤的实验室检查
1.一般化验检查 低氨基酸血症尿糖阳性、血糖升高或葡萄糖耐量下降，血沉增加、正细胞正血色素性贫血，胰头部肿瘤十二指肠液中可发现瘤细胞。 2.血浆胰高血糖素放射免疫测定(1)基础测定胰高血糖素多显著增高，可超过1000pg/ml为正常值5～10倍，正常值为50～100pg/ml，文献记录胰高血糖